專利名稱：一種止痛泡沫氣霧劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種腸肛止痛藥，特別是泡沫氣霧型的止痛藥。
目前對(duì)治療腸肛手術(shù)后疼痛的止痛藥物及方法不外乎是將鎮(zhèn)痛藥物與麻醉劑合用，其中采用麻醉劑的為最多。50年代至80年代末，有不少人為解決腸肛手術(shù)后疼痛問題而研制過一些注射劑型，如＂油溶普魯卡因＂、＂局部長(zhǎng)效止痛液＂、＂高度美蘭注射液＂等等，用于肛門周圍組織內(nèi)起到不同程度的效果，但大都存在著注射區(qū)形成硬結(jié)和感染，有的4小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)灼熱樣疼痛和劇痛反應(yīng)，還存在止痛作用緩起和成癮性等缺點(diǎn)。
近年來?yè)?jù)國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)記載，有用針灸、磁療、按摩、中藥內(nèi)服及外用等方法用于疼痛性疾病的治療取得一定成效，如外用藥馬應(yīng)龍痔瘡膏、栓劑和熏洗劑型用于肛門及直腸局部有一定治療作用，但以上的方法與劑型都屬于傳統(tǒng)治療方法和劑型，存在藥物局部吸收與刺激性反應(yīng)等問題。
國(guó)外近年來應(yīng)用泡沫氣霧劑型作為作為直腸給藥的一種新劑型受到重視，最初設(shè)想是給患者提供方便、舒適、經(jīng)濟(jì)的劑型，美國(guó)在臨床上應(yīng)用泡沫氣霧劑占痔瘡處方用藥的第二位，另外主要用于直腸給藥治療潰瘍性結(jié)腸炎，給藥后泡沫劑可以經(jīng)腸腔向上逆行擴(kuò)展，達(dá)乙狀結(jié)腸中部，在直腸給藥后無不適、下墜、排便等感覺，但也存在一定副作用。
本發(fā)明的目的在于依據(jù)中醫(yī)辛溫行氣，活血散風(fēng)止痛為理論基礎(chǔ)，提供一種以中草藥為主的止痛泡沫氣霧劑，以彌補(bǔ)現(xiàn)有其他類藥物藥效遲緩，有副作用的缺陷。
本發(fā)明在研制過程中，首先根據(jù)臨床病例觀察分析了肛門直腸疾病和肛門直腸手術(shù)所引起的疼痛，主要為(1)有病區(qū)的疼痛和無病區(qū)的反應(yīng)；(2)直接損傷引起的疼痛和受刺激后反射性反應(yīng)。所導(dǎo)致的病狀表現(xiàn)有兩種一是傷口灼熱樣疼痛，劇痛，括約肌痙攣性疼痛；二是牽拉性和張力性痛。為了解決上述疼痛感覺，必須尋找一種有雙重作用的藥物。根據(jù)中醫(yī)氣滯血淤，經(jīng)絡(luò)阻滯的理論，采用行氣活血，通經(jīng)止痛的方法，選擇以辛溫為主的藥物，可以起到辛散溫通，行氣活血的作用。在選擇藥物的劑型上，采用氣霧劑(泡沫)，與軟膏、霜?jiǎng)?、灌腸劑、栓劑等直腸常用給藥劑型相比，泡沫氣霧劑優(yōu)于其它劑型，它的粘附性、粘彈性、廣泛擴(kuò)展性強(qiáng)。
肛門直腸用泡沫氣霧劑是由主藥＋表面活性劑＋基質(zhì)＋混合拋射劑，裝入壓力容器內(nèi)，并具有泡沫轉(zhuǎn)移裝置按體積定量接受藥物。然后在大氣壓下注入肛門、肛管及直腸內(nèi)，發(fā)揮有效作用。用于局部治療時(shí)，由于制劑的療效與藥物的濃度有關(guān)，而與藥物的劑量關(guān)系不明顯，因?yàn)榕菽芴峁┫喈?dāng)大的體積與病變組織接觸，所以在藥物濃度相同時(shí)，泡沫制劑的用量較少，能減少因藥物吸收而可能產(chǎn)生的副作用，提高療效。
本發(fā)明所述的止痛泡沫氣霧劑，藥物成分由純中藥構(gòu)成，其中含有細(xì)辛、當(dāng)歸、白芍、延胡索、敗醬、地榆、厚樸；表面活性劑包括有薄荷油、十八醇、單硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、山梨酸；拋射劑為氟利昂12和氟利昂114的混合物。上述各種成分所占的重量比為細(xì)辛3-7％，當(dāng)歸10-15％，白芍10-15％，延胡索12-16％，敗醬15-20％，地榆10-15％，厚樸5-10％，薄荷油0.1-0.3％，十八醇1-2％，單硬脂酸甘油酯0.5-1％，十二烷基硫酸鈉1-3％，吐溫800.2-0.5％，山梨酸0.1-0.2％，氟利昂12/氟利昂1148-20％。
基質(zhì)為水，或醇類。
上述止痛泡沫氣霧劑的制備分為兩步(1)先將中藥材、表面活性劑、拋射劑分別按上述比例秤取，中藥材初選加工后，經(jīng)水浸煎煮，收集濾液，精制醇提，過濾，再加入表面活性劑，基質(zhì)，攪拌后制成乳液；(2)將制得的乳液灌入壓力容器，并加入拋射劑，密封后包裝成品。
本發(fā)明經(jīng)毒理試驗(yàn)、藥效學(xué)試驗(yàn)和抑菌(消炎)作用試驗(yàn)表明，該藥無毒，并具有明顯的消腫止痛效果，又經(jīng)臨床使用觀察，對(duì)肛門直腸疼痛的止痛率為90-94％，一次性投藥止痛時(shí)間超過4-6小時(shí)。
本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)1.制備工藝簡(jiǎn)單，成本低廉；2.使用方便，奏效迅速，安全，無毒副作用；3.能保持藥物清潔和無菌狀態(tài)，并能提高藥物的穩(wěn)定性；
4.減少局部涂藥的疼痛和感染；5.噴出的泡沫體積小，著藥面積廣，能直達(dá)作用部位及吸收部位，且分布均勻；6.在著藥濃度相同時(shí)，泡沫制劑的用量較少，能避免因藥物吸收而可能的副作用，從而提高療效。
下面提供本發(fā)明的實(shí)施例。
實(shí)施例1將本發(fā)明中各有效物質(zhì)按以下重量比配備細(xì)辛3％，當(dāng)歸15％，白芍10％，延胡索13％，敗醬20％，地榆13％，厚樸5％，薄荷油0.2％，十八醇1％，單硬脂酸甘油酯0.5％，十二烷基硫酸鈉3％，吐溫800.2％，山梨酸0.1％，氟利昂12與氟利昂114的混合物16％。先將上述中藥材篩選加工后，經(jīng)水浸、煎煮，收集濾液，精制醇提后，過濾，再加入表面活性劑和水，攪拌均勻制成乳液；將制得的乳液灌入壓力容器，并填充拋射劑，密封后包裝成品。
實(shí)施例2先將各有效物質(zhì)按下述比例配制細(xì)辛7％，當(dāng)歸10％，白芍15％，延胡索15％，敗醬16％，地榆10％，厚樸10％，薄荷油0.3％，十八醇2％，單硬脂酸甘油酯1％，十二烷基硫酸鈉1％，吐溫800.5％，山梨酸0.2％，氟利昂12和氟利昂114的混合物12％。本發(fā)明的制備工藝與實(shí)施例1相同，基質(zhì)改用甘油。
權(quán)利要求
1.一種止痛泡沫氣霧劑，其中含有主藥、表面活性劑、基質(zhì)以及拋射劑，其特征在于主藥的成分為純中草藥組成，包括有細(xì)辛、當(dāng)歸、白芍、延胡索、敗醬、地榆、厚樸；表面活性劑為薄荷油、十八醇、單硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、山梨酸；基質(zhì)為水；拋射劑為氟利昂12和氟利昂114的混合物；。上述各有效成分所占的重量比為細(xì)辛3-7％當(dāng)歸10-15％白芍10-15％延胡索 12-16％敗醬15-20％地榆10-15％厚樸5-10％薄荷油 0.1-0.3％十八醇 1-2％單硬脂酸甘油酯 0.5-1％十二烷基硫酸鈉 1-3％吐溫80 0.2-0.5％山梨酸 0.1-0.2％氟利昂12/1148-20％上述各組分之和為100％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的止痛泡沫氣霧劑，其特征在于基質(zhì)也可以是醇類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的止痛泡沫氣霧劑，其特征在于制備工藝分為兩步(1)將各有效成分按比例配制，然后先將中藥材篩選加工，經(jīng)水浸，煎煮，收集濾液，精制醇提，過濾，再加入表面活性劑，基質(zhì)，攪拌均勻制成乳液；(2)將制得的乳液灌入壓力容器，并填充拋射劑，密封后包裝成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種止痛泡沫氣霧劑，該止痛泡沫氣霧劑的藥用成分為中草藥，其中含有細(xì)辛、當(dāng)歸、白芍、延胡索、敗醬、地榆、厚樸，其它成分為表面活性劑、基質(zhì)以及拋射劑。本發(fā)明的制備方法是，先將中藥材初選加工，經(jīng)水浸煎煮，收集濾液，精制醇提，過濾，再加入表面活性劑、基質(zhì)、攪拌制成乳液；將制得的乳液灌入壓力容器，并填充拋射劑，密封厚包裝成品。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于制備工藝簡(jiǎn)單，使用方便，安全可靠，便于保持藥物清潔；減少了局部涂藥的疼痛和感染；在著藥濃度相同時(shí)，泡沫制劑的用量較少，有效地避免了因藥物吸收而可能的副作用。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1123686SQ94118810
公開日1996年6月5日 申請(qǐng)日期1994年11月30日 優(yōu)先權(quán)日1994年11月30日
發(fā)明者趙寶明, 史兆岐, 李冀湘, 吳振宇 申請(qǐng)人:中國(guó)中醫(yī)研究院廣安門醫(yī)院