專利名稱：一種治療胃潰瘍病的胃康膠囊藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明公開一種治療胃潰瘍病的胃康膠囊藥物及其制備方法，涉及精細(xì)有機化工藥物學(xué)領(lǐng)域。
在本發(fā)明之前公開了一份題為“一種治療胃病藥膏的配制方法”其主要成分是，蜂蜜、延胡索、甘草、海螵蛸及西藥胃膜素氫氧化鋁等，雖然是中藥但劑型為藥膏，使患者不易接受，由于藥粉需煉蜜，蜜多藥少，效果不好，需要大劑量服用，不受患者歡迎。
本發(fā)明的目的公開一種治療胃潰瘍病的胃康膠囊藥物及其制備方法，該產(chǎn)品取諸藥相互協(xié)同作用，治愈率高，無任何副作用。
本發(fā)明的技術(shù)要點由下例組份組成海螵蛸7000份、延胡索(制)1167份、淅貝母1050份、甘草浸膏992份、鹽酸普魯卡因291份、淀粉適量;原料配比是海螵蛸∶延胡索(制)∶淅貝母∶甘草浸膏∶鹽酸普魯卡因＝7000∶1167∶1050∶992∶291;工藝步驟是以30000粒為例;
1、中藥材前處理(1)將海螵蛸、淅貝母凈選、漂洗、烘干、粉碎過80-100目篩。
(2)將延胡索凈選、漂洗，用醋煮法炮制，烘干粉碎過80-100目篩。
(3)將甘草浸膏，烘干，粉碎，過80-100目篩。
(4)鹽酸普魯卡因粉碎過80-100目篩。
2、調(diào)劑按處方量取上述藥粉，置混合機中混勻。
3、分裝
3、分裝將混勻之藥粉，按每粒0.35g裝入空心膠囊擦凈，打光分裝。
本發(fā)明的積極效果組方科學(xué)、劑型優(yōu)越、藥效顯著，深受患者擁護。
本發(fā)明的創(chuàng)造性通過臨床病例來分析。
本組病例均有長期反復(fù)發(fā)作的上腹部疼痛史，經(jīng)X線鋇餐檢查確診，部分病例并經(jīng)纖維胃鏡檢查證實。年齡最小19歲，最大64歲。20歲以下者20例。21-30歲108例，31歲-40歲48例。41-50歲16例，51-60歲9例。61歲以上者2例。男182例。女21例。病程在1年以內(nèi)者33例。其中最長一例達38年。X線鋇餐檢查翕影94例。激惹征，壓痛95例，12指腸球部變形14例。
治療方法胃康膠襄配方海漂蛸7000克，延胡索1167克，貝母1050克。將上藥粉碎過篩。鹽酸普魯卡因291克、甘草10公斤(煎成浸膏加入)，淀粉適量，制成片劑30000粒，每粒含0.35克。用法5-7粒內(nèi)服，每日3次，30天為一療程，如病未愈繼續(xù)第二療程。療程或治療結(jié)束時進行X線鋇餐檢查或胃鏡檢查。治療中除上消化道大出血病例給于止血劑外，其它藥物如制酸劑。抗膽堿能藥物等一律不用。自由進食。
療效分析1、療效判定臨床治愈，主要癥狀估征消失，X線鋇餐檢查所見潰瘍病的直接征象或間接征象消失，顯效主要癥狀體征明顯減輕，X線鋇餐檢查所見明顯改善。好轉(zhuǎn)癥狀體征減輕而X線鋇餐檢查所見改善不顯著或X線檢查有改善而自覺癥狀仍無改善。無效癥組。治愈者兩組相比X2＝48.78，P＜0.001，差異非常顯著。G線檢查相比，胃康組用藥前有龕影者94例，治療消失72例(76.59%)，對照組有龕影者40例，治療消失16例(40%)，兩組相比X2＝15.07，P＜0.01，差異非常顯著。
討論本品取中西藥之長，作用全面。甘草酸是治療潰瘍病的有效成分，具有解痙，抗胃酸分泌作用，同時有類去氧皮質(zhì)酮作用，可消炎及改善胃腸血液循環(huán)，海螵蛸含碳酸鈣，可除濕制酸，止血收斂，貝母堿解痙作用類似罌栗堿，具有開郁下氣，收斂止血，消仿除脹等作用，延胡索總堿有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)驚，鎮(zhèn)吐安定作用。普魯卡因可阻皮層內(nèi)臟惡性循環(huán)，從而改善患部的神經(jīng)營養(yǎng)狀態(tài)，促進潰瘍愈合。
上述諸藥相互協(xié)同，取長補短，以達到健脾和中和胃酸抑制胃酸分泌抑制胃蛋白酶作用。解除平滑肌痙攣止痛、止血、保護潰瘍面。從而達到治療作用。
本品自應(yīng)用以來，未發(fā)現(xiàn)副作用。
下面是本發(fā)明的最佳實施例，由下面成份組成海螵蛸7000份、延胡索(制)167份、淅貝母1050份、甘草浸膏992份、鹽酸普魯卡因291份、淀粉適量換一種寫法是，原料配比分為∶海螵蛸∶延胡索(制)∶淅貝母∶甘草浸膏∶鹽酸普魯卡因＝7000∶1167∶1050∶992∶291;工藝步驟是以30000粒為例;
1、中藥材前處理(1)將海螵蛸、淅貝母凈選、漂洗、烘干、粉碎過90目篩。
(2)將延胡索凈選、漂洗，用醋煮法炮制，烘干粉碎過90目篩。
(3)將甘草浸膏，烘干，粉碎，過90目篩。
(4)鹽酸普魯卡因粉碎過90目篩。
2、調(diào)劑按處方量取上述藥粉，置混合機中混勻。
3、分裝將混勻之藥粉，按每粒0.35g裝入空心膠囊擦凈，打光分裝。
實驗報告及對比區(qū)別如下材料一、德國胃鉍治，市售品，德國中央大藥廠生產(chǎn)。
批號200315二、胃潰瘍寧粉，沈陽金城藥廠提供。批號910101三、動物雌雄大鼠，由遼寧省衛(wèi)生防疫站動物室提供。
四、生理鹽水，沈陽志鷹藥廠提供，批號910102實驗范圍一、對應(yīng)激性潰瘍的實驗取體重250-350克雌雄大鼠46只均分五組，分別灌德國胃鉍治和金城藥廠生產(chǎn)的胃康粉。均為10g/1kg，另組給同體積生理鹽水為對照，注藥后開始禁食24小時，可自由飲水，第24小時后同上再給藥一次，然后將大鼠捆綁于木板上，使頭向上立于恒溫20℃的水浴中，使水面高于大鼠胸劍突，過20小時后取出大鼠，勁椎脫臼處死，剖腹取胃，于賁門和幽門兩處結(jié)扎，向胃內(nèi)注滿1%福爾馬林，5分鐘后沿胃大彎切開，沖洗，攤平，計算潰瘍數(shù)目和潰瘍面積(只記直徑1mm以上潰瘍的面積)結(jié)果對照組10只大鼠潰瘍數(shù)平均為66.6±6.2個，兩藥物10g/kg劑量一組德國胃鉍治組的潰瘍數(shù)在9個以下，在劑量二組，金城胃康在3個左右，經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，與對照組比較異均非常顯著(P＜0.001)見表一，劑量減至5g/kg時，作用減弱，但仍有顯著的治療作用。對照組潰瘍面積平均為36.5mm2，德國胃鉍治劑量組在9.5mm2以下，胃康劑量組在3.3mm2以下。與對照組比較差異仍然顯著(P＜0.01)但比10g/kg劑量組作用減弱。
結(jié)論胃康有顯著防止應(yīng)激性潰瘍生成的作用。
表一對應(yīng)激性潰瘍的實驗結(jié)果組別劑量動物數(shù)胃粘膜潰瘍數(shù)潰瘍面積mm2g/kg×±SE×±SE對照組生理鹽水同體積1066.6±6.236.5±1.0德國胃鉍治10109.1±2.5△△9.5±4.0△△5725.6±4.7△△10.9±2.7△△胃康10103.0±0.2△△1.4±0.5△△597.4±1.2△△5.9±1.4△△△與對照組比較P＜0.01＜0.0002二、對十二指腸潰瘍的實驗取體重200-300克雌雄性大鼠48只混懸液禁食24小時，自由飲水，然后均分四組，分別灌胃于德國胃鉍治10g/kg和金城藥廠生產(chǎn)的胃潰瘍寧粉混懸液10g/kg和金城藥廠生產(chǎn)的胃康粉混懸液10g/kg和5g/kg，對照組灌胃同體積生理鹽水為對照。
過20小時后再同上給藥一次，末次給藥后2個小時，在乙醚麻施幽門結(jié)扎述，述后停食，停水18小時，然后將動物處列，剖腹取胃，沿胃大彎剪開，輕輕沖洗胃容物，觀察胃粘膜潰瘍數(shù)及潰瘍面積(只記潰瘍直徑1mm2以上潰瘍面的面積)結(jié)果對照組潰瘍數(shù)平均為17.2±3.7個，兩藥10g/kg劑量組潰瘍數(shù)平均在2.6-2.8個，多數(shù)動物沒有潰瘍發(fā)生，胃康組潰瘍數(shù)少于德國胃鉍治的潰瘍個數(shù)見表二。對照組潰瘍面積平均為18.4±7.2mm2，兩10g/kg劑量組均在7.3mm2以下，胃康 劑量組潰瘍面積小于德國胃鉍治劑量組的潰瘍面積，胃康 5g/kg劑量組的潰瘍數(shù)和潰瘍面積都高于10g/kg劑量組，但比對照組少，見表二。
表二對十二指腸潰瘍的實驗結(jié)果劑量動(×±SE)潰瘍面積組別物潰瘍數(shù)(g/kg) 數(shù) 1mm2以上潰瘍數(shù) (×±SE)mm2生理鹽水同容積917.2±3.73.8±0.718.4±7.2德國胃鉍治10162.6±1.0△2.1±0.77.3±2.0胃康粉10162.1±0.4△1.9±0.14.2±0.8577.7±4.93.3±1.37.0±2.1與對照組比較P＜0.03三、對胃酸過多的實驗取體重200-300g大鼠57只，分五組，按十二指腸潰瘍方法最后處死動物，剖腹取胃，將胃內(nèi)容物用少許棉花過濾，測量各組動物的胃液體積，并用酸度計測定其PH值。
結(jié)果對照組動物胃液PH值平均為1.74±0.06，而10g/kg劑量組兩藥胃液均顯堿性，PH7.6-7.9左右，表明兩劑量組都能較完全的中和胃酸。5g/kg劑量組可部分中和胃酸(見表三)測其胃液量(以mL/100g體重表示)表明，兩劑量組胃液量與對照組比較均略有降低。經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，差異均不顯著。本實驗清楚看到，胃康的中和胃酸作用強于德國胃鉍治的作用，但對胃液分泌沒有影響和改變。
表三對胃酸過多的實驗結(jié)果劑量動胃液PH值胃液量(ml/100g體重)組別物(g/kg)數(shù)(×±SE)生理鹽水同容積161.74±0.060.08±0.05德國胃鉍治10167.63±0.34△△0.68±0.04582.60±0.18△△0.76±0.03胃康10167.94±0.32△△0.76±0.06573.57±0.67△0.64±0.03△與對照組比較P＜0.01△△P＜0.001四、對胃潰瘍的試驗(由解放軍二三八醫(yī)院提供)我院自1973年至1985年應(yīng)用胃康膠囊治療胃潰瘍203例，取得很好效果。
(一)臨床資料本組病例均有長期反復(fù)發(fā)作的上腹部疼痛史，經(jīng)X線鋇餐檢查確診和胃鏡檢查證實，為胃潰瘍者，年齡最小19歲最大64歲，20歲以下者20例，21-30歲的109例，31-40歲的48例，41-50歲16例，51-60歲9例，61歲以上2例。其中男182例，女21例。病程在一年以內(nèi)者33例，1-5年者88例，5-10年者52例，10年以上者30例最長的一例為38年。X線鋇餐胃鏡檢查龕影94例，激惹癥壓痛95例，十二指腸球部變形14例。
(二)治療方法服用胃康膠囊。用法每日3次，每次5-7粒，28天為一個療程，如病未痊愈，可繼續(xù)第二個療程。
(三)療效分析1、臨床治愈X線鋇餐檢查潰瘍面直接征象或間接征象全部消失。2、顯效主要癥狀消失。胃鏡檢查潰瘍痕有明顯改善。3、好轉(zhuǎn)自覺癥狀消失，但胃鏡檢查仍有潰瘍兆。4、無效癥狀體征胃鏡檢查均無變化。
表四對胃潰瘍癥治療效果的對照
五、對抗腫瘤的實驗據(jù)中國中醫(yī)研究院中藥研究所的最新研究結(jié)果表明，占胃康中67%的海洋動物藥～海螵蛸含有天然抑癌素(LMW-NTS)對肺、皮膚和消化道癌細(xì)胞有明顯的抑制作用。
實驗數(shù)據(jù)表明海漂蛸提取物對小鼠S-180癌細(xì)胞的抑制率為82%，能延長S-100小鼠的生命，比對照組高2.85倍，可用于肺癌、吐血、皮膚癌、消化道腫瘤的預(yù)防和治療。
六、隨機取樣，以一般治療(制酸解痙劑)為對照組，治愈者兩組相比X2＝48.78，P＜0.001，差異非常顯著。X線檢查組比，胃康有龕影者94例，治療消失72例(76.59%)對照組有龕影者40例，治療消失16例(40%)。兩組相比X2＝15.07，P＜0.001，差異非常顯著。
本品取中西藥之長，作用全面。甘草酸是治療潰瘍病的有效成分，具有解痙，抗胃酸分泌作用，同時有類去氧皮質(zhì)酮作用，可消炎及改善胃腸血液循環(huán)。海漂蛸含炭酸鈣，可除濕制酸，止血收斂，貝母堿解痙作用類似罌粟堿，具有開郁下氣，收斂止血，消食除脹等作用，延胡索總堿有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)驚、鎮(zhèn)吐安定作用。普魯卡因可阻斷皮層內(nèi)臟惡性循環(huán)，從而改善患部的神經(jīng)營養(yǎng)狀態(tài)，促進潰瘍愈合。
七、本品無毒副作用。
八、臨床效果總結(jié)
(1)胃潰瘍患者203例，成功率最高98.1%，最低90.3%(2)十二指腸患者197例，成功率最高98.3%，最低95.4%(3)胃炎患者232例，成功率最高94.6%，最低91.1%(4)胃出血患者108例，成功率最高98.5%最低95%。
(5)胃疼患者336例，成功率最高96.8%最低90.5%。
(6)胃酸過多202例，成功率最高98.8%最低90.5%總有效率在98%以上。
上表是胃康膠囊與對照治療療效對比表典型病例病例1劉玉英，女，47歲，華豐軍工廠，車工，腹痛，腹脹11年，痛劇向背部放散。80年7月27日于撫順市第四醫(yī)院胃鏡檢查胃竇粘膜紅黃相間，有四處糜爛，有少量新鮮出血，12指腸球部有0.8×0.8厘米大小的潰瘍面，上覆白苔，周邊充血水腫，口服胃康膠囊一周上腹痛明顯好轉(zhuǎn)，腹脹消失，服藥四周，癥狀全部消失。于80年10月8日胃鏡復(fù)查胃竇糜爛愈合。球部潰瘍明顯縮小，僅有0.1×0.2厘米大小，上覆薄白苔，周圍粘膜充血水腫已消失。
病例2張鐵軍，男25歲，沈陽軍區(qū)坦克四師志愿兵。自述，反復(fù)發(fā)作性，慢性上腹痛4年，伴反酸腹脹，食欲欠佳。曾服用胃舒平、氫氧化鋁片等藥物，始終未愈。80年9月3日于沈陽軍區(qū)總醫(yī)院作胃鏡檢查發(fā)現(xiàn)胃角中央有-0.9×0.8厘米大小的潰瘍面，潰瘍底部光滑，上覆白苔，周圍充血水腫，診斷，胃潰瘍。即給口服胃康膠囊一次6粒，連續(xù)5天，痛、膜脹癥狀消失，服藥四周較食欲大增，體重增加1.2公斤，80年10月8日胃鏡復(fù)查胃角處潰瘍完全愈合。
病例3患者，包敏，女性，35歲，清原縣農(nóng)機廠工人。因空腹上腹隱痛，進餐略后方可緩解，約一年。近來癥狀加重，來我院診治。經(jīng)胃鏡檢查在十二脂腸球部大彎側(cè)可見0.7×0.7厘米深近似穿透性潰瘍，伴充血腫。經(jīng)用胃康膠囊治療，口服每次6粒，每日三次，四周后上腹疼痛消失。復(fù)查胃鏡球部潰瘍?nèi)坑稀?br> 權(quán)利要求
1.一種治療胃潰瘍病的胃康膠囊藥物及其制備方法，其特征在于它由下面組份組成海螵蛸7000份、延胡索(制)1167份、淅貝母1050份、甘草浸膏992份、鹽酸普魯卡因291份、淀粉適量；
2.按照權(quán)利要求所述的一種治療胃潰瘍的胃康膠囊藥物及其制備方法，其特征在于原料配比是海螵蛸∶延胡索(制)∶淅貝母∶甘草浸膏∶鹽酸普魯卡因＝7000∶1167∶1050∶992∶291;工藝步驟是以30000粒為例;1、中藥材前處理(1)將海螵蛸、淅貝母凈選、漂洗、烘干、粉碎過80-100目篩。(2)將延胡索凈選、漂洗，用醋煮法炮制，烘干粉碎過80-100目篩。(3)將甘草浸膏，烘干，粉碎，過80-100目篩。(4)鹽酸普魯卡因粉碎過80-100目篩。2、調(diào)劑按處方量取上述藥粉，置混合機中混勻。3、分裝將混勻之藥粉，按每粒0.35g裝入空心膠囊擦凈，打光分裝。
全文摘要
本發(fā)明公開一種治療胃潰瘍病的胃康膠囊藥物及其制備方法，是治療胃潰瘍和胃炎的高效藥物。其組方為海螵蛸7000份、延胡索(制)167份、浙貝母1050份、甘草浸膏992份、鹽酸普魯卡因291份、淀粉適量。它用中西結(jié)合的方法，發(fā)掘了中華傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的精華，創(chuàng)新地選用了活血理氣、清熱解毒、制酸止血、鎮(zhèn)痛解疼、收斂促活功能之中藥與具有速效止疼功能之西藥配伍而成。突出了既治本又醫(yī)標(biāo)，既速效又除根的獨特優(yōu)勢。
文檔編號A61K31/245GK1087011SQ9311002
公開日1994年5月25日 申請日期1993年1月9日 優(yōu)先權(quán)日1993年1月9日
發(fā)明者李聚善, 楊福田 申請人:沈陽金城制藥廠