專利名稱：高效吸附尿素氮的膠囊口服劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療尿毒癥的口服藥劑，更確切地說，是一種專門吸附尿素氮的吸附劑。
慢性腎功能衰竭(尿毒癥)是一種嚴(yán)重威脅患者生命的疾病。服用口服吸附劑是一種積極有效的治療方法之一。其道理是，服下的吸附劑到人體的腸胃后，蓄積在體內(nèi)的尿毒物被吸附劑吸附之后，隨同糞便一起排出體外，從而可達(dá)到緩解尿毒癥的癥狀，抑制病情進(jìn)一步惡化的目的。
天津大學(xué)制藥廠所生產(chǎn)的包醛氧淀粉是一種吸附尿素氮的口服劑。此口服劑，幾年來行銷全國各地，經(jīng)幾十家醫(yī)院數(shù)千名患者的長期服用，有效率達(dá)80%以上，得到廣大患者的信賴。但是，該種吸附劑就其吸附量和吸附平衡時間。都不是令人滿意的。為了進(jìn)一步提高對尿素氮的吸附能力，人們在不斷進(jìn)行著開拓性的研究，其中，中林宣男等人研究發(fā)現(xiàn)，在經(jīng)表面處理后的氧化淀粉的表面固定化尿素酶以后，可大大提高其吸附尿素氮的能力，這主要是尿素酶作為一種良好的催化劑，可有效地將尿素轉(zhuǎn)化成氨，而氧化淀粉對氨的吸附能力要遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于對尿素的吸附能力，并且吸附平衡時間也短。但是，尿素酶在氧化淀粉表面的固定化是十分困難的，況且它接觸到人體的胃液之后，又極易失活，因此，將在氧化淀粉表面固定尿素酶后作為對尿素氮的吸附劑，并非是良策。
本發(fā)明的目的，在于提供一種高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，該膠囊口服劑不但吸附能力強(qiáng)，吸附平衡時間短，而且還具有制備工藝簡單的特點(diǎn)。
本發(fā)明的技術(shù)方案，一是它的成份范圍，二是它的制備工藝，高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，它是由表面經(jīng)過活化的包醛氧淀粉，或者是非表面活化的包醛氧淀粉，與含有尿素酶物質(zhì)的豆類的粉狀體或者乳液，按其重量比1-800∶1(乳液以固含量計(jì))，最佳重量比5-300∶1(乳液以固含量計(jì))均勻混合后，得到的粉狀體再分裝入腸溶性膠囊內(nèi)而制成，其具體制備工藝過程是一、包醛氧淀粉的表面活化，將包醛氧淀粉分散在pH為5-3的純水中，保持在30℃-80℃溫度下使其充分溶脹，然后進(jìn)行固液分離，分離后的固相在10℃以下冷凍干燥，即可獲得表面活化的包醛氧淀粉。二、含有尿素酶物質(zhì)的豆類的粉狀體或乳液的制備1、粉狀體的制備，將刀豆，或大豆，或青豆等，或它們的混合去皮后，在常溫下(30℃以下)粉碎至40-60目即可。2、乳液的制備將刀豆，或大豆，或青豆，或它們的混合在常溫下(30℃以下)用水浸泡兩天之后，再濕法磨碎，過40目篩，得到固含量為10-50%的豆乳液。三、混合裝囊將活化后的包醛氧淀粉或未有活化的包醛氧淀粉，與按第二條所述制好的豆粉，以重量比5-300∶1均勻混合后，分裝入腸溶性膠囊內(nèi)，即成高效吸附尿素氮的膠囊口服劑。或者是，在活化后的包醛氧淀粉或未活化的包醛氧淀粉上，以包醛氧淀粉與豆乳液中固含量重量比5-300∶1，均勻地噴灑按第二條所述制好的豆乳液后，在10℃以下冷凍干燥成粉狀，再分裝入腸溶性膠囊內(nèi)，即成高效吸附尿素氮的膠囊口服劑。
本發(fā)明實(shí)施例一將100g包醛氧淀粉分散在pH＝7的500ml純水中，在50℃攪拌3小時，進(jìn)行固液分離，把固相在8℃條件下冷凍干燥，得含水12%的98g活性包醛氧淀粉，然后加入50目的刀豆粉2g，均勻混合后，分裝成200粒膠囊口服劑。
本發(fā)明實(shí)施例二將200g包醛氧淀粉分散在pH＝6的800ml純水中，在55℃攪拌2.5小時，進(jìn)行固液分離，再把固相在60℃條件下冷凍干燥，得到含水10%的197g活性包醛氧淀粉，然后加入60目的大豆粉3g，均勻混合后，分裝成400粒膠囊口服劑。
本發(fā)明實(shí)施例三在198g的包醛氧淀粉上，均勻地噴灑上固含量為10%的20ml大豆乳液，然后在5℃條件下冷凍干燥，制取粉狀體200g，分裝成400粒膠囊口服劑。
本發(fā)明實(shí)施例四在500g包醛氧淀粉上，均勻地噴灑上固含量為20%的50ml刀豆乳液，然后在4℃條件下冷凍干燥，制取510g粉狀體，分裝成1020粒膠囊口服劑。
本發(fā)明對尿素氮的吸附同現(xiàn)有的包醛氧淀粉對尿素氮吸附相比，具有吸附能力強(qiáng)和吸附平衡時間短的特點(diǎn)，采用NFⅧ法測尿素酶的分析方法，測得現(xiàn)有的包醛氧淀粉，它吸附能力為0.8-1.40mgN/g，吸附平衡時間為6-8小時;而本發(fā)明的吸附能力為7-8mgN/g，吸附平衡時間為3-4小時，其吸附能力和吸附平衡時間分別是包醛氧淀粉的5-6倍和1/2左右。此外，本發(fā)明服用后，無任何副作用，制作原料來源方便，價格便宜，工藝簡單，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。
權(quán)利要求
1.一種高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，它是由包醛氧淀粉或表面活化了的包醛氧淀粉，與含有尿素酶物質(zhì)的豆類的粉狀體或乳液，按其重量比1-800∶1(乳液以固含量計(jì))均勻混合后得到的粉體再分裝入腸溶性膠囊內(nèi)所制成。
2.按權(quán)利要求1所說的高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，含有尿素酶物質(zhì)的豆類，包括刀豆，大豆、青豆等，或它們的混合。
3.按權(quán)利要求1所說的高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，包醛氧淀粉與含有尿素酶物質(zhì)的豆類的粉狀體或乳液其重量比最佳比例為5-300∶1。
4.按權(quán)利要求1所說的高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，表面活化的包醛氧淀粉，是在30℃-80℃條件下，將包醛氧淀粉在PH＝5-8純水中充分溶脹后，經(jīng)固液分離，再將固相在10℃以下冷凍干燥制取的。
5.按權(quán)利要求1所說的高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，豆類糧食的粉狀體，是在常溫下(30℃以下)，先去皮再粉碎成40-60目制取。
6.按權(quán)利要求1所說的高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，其特征在于，豆類糧食的乳液，是在常溫下(30℃以下)，先將豆子用水浸泡，再濕法磨碎，過40目篩，得到固含量為10-30%的乳液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種高效吸附尿素氮的膠囊口服劑，該膠囊口服劑，它是由包醛氧淀粉或表面活化的包醛氧淀粉，與含有尿素酶物質(zhì)的豆類的粉狀體或乳液按一定重量比均勻地混合后，再分裝入腸溶性膠囊而制成。本發(fā)明對尿素氮吸附能力強(qiáng)，吸附平衡時間短，服用后無任何副作用。它的制備原料來源方便，價格便宜，工藝簡單，具有著良好的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。
文檔編號A61K31/715GK1083715SQ9310626
公開日1994年3月16日 申請日期1993年5月28日 優(yōu)先權(quán)日1993年5月28日
發(fā)明者于九臬, 張曉東 申請人:天津大學(xué)