專利名稱：含有微型膠囊的栓劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種直腸給藥的栓劑型藥物，尤其是一種含有微型膠囊栓劑的組成及其制備方法。
迄今為止，栓劑作為一種直腸給藥的劑型，在國內外已有悠久歷史，隨著人類科學技術的發(fā)展和不斷進步，以及臨床上治療的需要，各種不同用途，不同方法制備的栓劑也在不斷地涌現(xiàn)。現(xiàn)有的栓劑主要有肛門栓和陰道栓兩種，依其不同用途分別制成圓錐形、魚雷形、子彈形等形狀。作為栓劑基質主要有二類一類是脂溶性或油脂性基質;另一類是水溶性及親水性基質。
經(jīng)檢索發(fā)現(xiàn)有兩篇美國專利報道了栓劑的組成成分及其制作方法，其中一篇專利號為3358687，公布了羅伯特·末萊(RobertA·miley)等發(fā)明的專門用于治療痔瘡的栓劑，這是一種含有至少兩種活性成分的栓劑，其活性成分屬于配伍禁忌的，依次或分別將兩個部分鑄成分層的栓劑。另一篇專利號為3415245，公布了喬治·司帕提(Goergs·sperti)發(fā)明的也是一種專門用于治療痔瘡的栓劑，該栓劑包括二部分，第一部分包括一種栓劑基質，一種刺激細胞呼吸的藥物和一種細胞增殖的藥物;第二部分包括一種賦形劑和麻醉劑，第二部分與第一部分連接并且表面暴露在外，第二部分具有可液化的特征，而且在第一部分軟化和擴散之前它先擴散，成為包衣形栓劑。這兩項專利所涉及的栓劑均是作為一種局部治療作用的栓劑。
目前，臨床上尚無發(fā)現(xiàn)含微型膠囊的栓劑。
本發(fā)明的目的就是為了提供一種含有微型膠囊的新型栓劑，使得控釋、緩釋、長效、多組分(相互配伍禁忌或相互配伍不禁忌)藥物或物質成分的直腸給藥通過微型膠囊得以實現(xiàn)。
本發(fā)明的區(qū)別于現(xiàn)有技術的，主要表現(xiàn)在其控釋、緩釋、長效、多組分均是通過微型膠囊來實現(xiàn)，這即是對現(xiàn)今栓劑劑型的又一豐富和發(fā)展，同時又是制劑劑型技術相互結合的范例。
附圖
是含微型膠囊栓劑的縱剖面圖。
本發(fā)明按如下構思設計在直腸栓劑中含有微型膠囊(1)、物質成分(2)和栓劑基質(3)。微型膠囊(1)可以應用不同制備方法制備而成，物質成分(2)可與微型膠囊內的物質成分相同，也可不同;栓劑基質(3)可以是水溶性或親水性基質，也可是脂溶性或油脂性基質。所述的三種成分，可根據(jù)臨床上的不同治療需求進行相應的調整。
含有微型膠囊栓劑的制備方法經(jīng)篩選出熔點適宜的栓劑基質(3)，在融化到一定溫度加入物質成分(2)，混合均勻，再將制備好的粒徑大小、溶出速率適宜的微型膠囊(1)加入其中，混合均勻，攪拌下鑄入涂有潤滑劑的栓模中，待冷卻成型后整形啟模，制備出符合整體需求的含有微型膠囊的長效栓劑。
實施例依照上述構思設計的大環(huán)內脂類抗生素含麥迪霉素微型膠囊的長效栓劑。微型膠囊(1)以十二烷基硫酸鈉水溶液為包囊介質，以乙基纖維素為囊劑，采用復乳法制備麥迪霉素微型膠囊。囊心物和物質成分(2)均為麥霉素粉末，栓劑基質(3)應用水溶性聚乙二醇，水溶加熱熔融混合后，加入麥迪霉素粉末(速釋部分)及麥迪霉素乙基纖維素微囊(緩釋部分，通過六號篩)混合均勻，攪拌下傾入涂有潤滑劑的栓模中，冷卻、整形、啟模、制備出0.4克/枚的含微型膠囊栓劑。
按上述配方制備的含微型膠囊栓劑與對照的混懸劑及普通栓劑比較，按中華人民共和國藥典規(guī)定的抗生素微生物檢定法采用二劑量法，測定了血液濃度。并對制備的栓劑進行外觀檢查、重量差異檢查、融變時限檢查、含量測定等，其結果均符合90年版中國藥典規(guī)定的質量標準。
權利要求
一種含有微型膠囊的栓劑，它是由物質成分、栓劑基質組成；其特征在于栓劑中含有微型膠囊，該膠囊內的物質與物質成分可以相同，也可不同；其制備方法，在制備栓劑過程中，將制作好的粒徑大小適宜，溶出速率適宜的微型膠囊，加入其中混合均勻，形成含有微型膠囊的長效栓劑。
全文摘要
一種含有微型膠囊的栓劑是由微型膠囊、物質成分和栓劑基質三種成分組成，其中微型膠囊內的物質與物質成分可以相同，也可不同，其制作方法在制作栓劑的過程中，將微型膠囊加入其中混合均勻，形成直腸中給藥的含有微型膠囊長效栓劑。該栓劑其控釋、緩釋、長效、多組分均是通過微型膠囊來實現(xiàn)，這既是對現(xiàn)今栓劑劑型的又一豐富和發(fā)展，同時又是制劑劑型技術相互結合范例。
文檔編號A61K9/02GK1086127SQ9211239
公開日1994年5月4日 申請日期1992年10月10日 優(yōu)先權日1992年10月10日
發(fā)明者馮喜增, 葉詠年 申請人:天津第二醫(yī)學院