專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療骨骼肌和神經(jīng)疾病的方法和制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種改進(jìn)的骨骼肌和神經(jīng)疾病的治療方法以及用于這種治療方法的合成物及用途。
本發(fā)明在軟組織疾病，如關(guān)節(jié)炎的治療中獲得了特殊應(yīng)用，并下面正是通過(guò)這種應(yīng)用來(lái)對(duì)本發(fā)明進(jìn)行描述的。然而，應(yīng)當(dāng)明白本發(fā)明不僅限于此，對(duì)于患有神經(jīng)或骨骼肌損傷或疾病的患者的治療，如扭傷、肌腱損傷、肌炎以及神經(jīng)痛等都屬于本發(fā)明的范圍。還應(yīng)該明白，在此使用的“患者”一詞既指動(dòng)物，也指人類(lèi)。
治療軟組織損傷如扭傷和腫脹，特別是踝關(guān)節(jié)扭傷和腫脹的傳統(tǒng)的中國(guó)治療方法包括在疼痛的或腫脹關(guān)節(jié)周?chē)蠌暮Ｋ刑崛〕鰜?lái)的粗鹽。在許多情況下，使用鹽可減輕疼痛和消腫。
進(jìn)一步說(shuō)，針刺療法假定在人體內(nèi)存在被稱(chēng)為經(jīng)絡(luò)的三維帶狀結(jié)構(gòu)并連結(jié)針刺點(diǎn)。這些經(jīng)絡(luò)被假設(shè)存在于所有哺乳動(dòng)物中。進(jìn)一步假設(shè)存在一種通過(guò)這些經(jīng)絡(luò)的可能是電磁能的能量流動(dòng)，且如果由于任何原因這種能量流動(dòng)被阻斷的話(huà)，就要產(chǎn)生疾病。通過(guò)重建這種能量流動(dòng)，通常與神經(jīng)和骨骼肌損傷或疾病有關(guān)的并使通過(guò)經(jīng)絡(luò)的能量流動(dòng)阻斷的疼痛或炎癥就可減輕，并因此有助于最終治療過(guò)程。
現(xiàn)行的控制關(guān)節(jié)炎和其它軟組織損傷的傳統(tǒng)西醫(yī)療法包括通過(guò)表面敷用，口服或通過(guò)在患者的感染區(qū)域注射的方式施加類(lèi)固醇和非類(lèi)固醇消炎藥物。
類(lèi)固醇，如皮質(zhì)類(lèi)固醇，通常具有不希望的副作用，如引發(fā)消化性潰瘍，增強(qiáng)性感染過(guò)敏，精神過(guò)敏，神經(jīng)質(zhì)，肥胖，肌無(wú)力，骨質(zhì)疏松，糖尿病，以及在某些情況下可能引起患者虛脫的腎上腺機(jī)能不全。
非類(lèi)固醇消炎藥物通常對(duì)患者具有較小的致虛弱效應(yīng)。但它們并不是無(wú)副作用。胃病、胃痛、腹瀉、頭暈或輕度頭痛，胃或十二指腸潰瘍以及長(zhǎng)期血流失已經(jīng)在使用非類(lèi)固醇消炎藥物的患者中有過(guò)報(bào)道。
在消炎藥物是在表面施加的情況下，還會(huì)產(chǎn)生進(jìn)一步的問(wèn)題，如刺激皮膚、氣味和染色。
大多數(shù)市場(chǎng)上出售的治療骨骼肌疾病的表面制劑包含作為活性成分的水楊酸甲酯，然而水楊酸甲酯是一種在大劑量情況下可致死的毒性藥物，而且這種大致死劑量可以由通過(guò)皮膚的吸收而獲得。
在關(guān)節(jié)炎的控制中還提倡使用金。然而，已報(bào)道的接受金的患者當(dāng)中的副作用包括中毒性肝炎，腎衰竭、耳聾、皮疹以及各種血液病。
因此，渴望提供一種治療骨骼肌和神經(jīng)疾病的方法，它能緩和或改善與現(xiàn)行治療方法有關(guān)的至少一些問(wèn)題。
還渴望提供一種用于治療骨骼肌和神經(jīng)疾病的簡(jiǎn)單的局部的組合物。
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，為需要這種治療的患者提供了一種治療骨骼肌或神經(jīng)疾病的方法，該方法包括給該患者外部施加治療上有效量的氯化銫。
令人驚奇的是，已發(fā)現(xiàn)外部使用氯化銫減輕了腫脹關(guān)節(jié)的疼痛程度和腫脹，且在治療肌肉疾病如肌炎中具有類(lèi)似效果。銫被發(fā)現(xiàn)是天生地存在于血液和人體組織中，并假定氯化銫分子通過(guò)皮膚毛孔在皮下組織中移動(dòng)并累積，產(chǎn)生新的電磁場(chǎng)以便通過(guò)上面指出的經(jīng)絡(luò)重建能量流動(dòng)。
氯化銫可以采用浸有氯化銫的紗布或其它吸收性介質(zhì)的方式在表面施加。氯化銫的有效量已被發(fā)現(xiàn)為由具有表面積50.000平方厘米和250.000平方厘米之間的吸收性材料吸收的包含氯化銫濃度為20克/升和100克/升之間的一升水性溶液。吸收性材料可包括任何紗布或軟紙，如軟而薄的棉布，或自粘紙巾，但最好包括一種微孔人造纖維材料，如由明尼蘇達(dá)州的Mining和Manufacturing公司出售的商標(biāo)為“MICROPORE”的材料。浸滲材料最好在剪開(kāi)以前在室溫下干燥或者剪成可固著在患者適當(dāng)部位上的合適大小的幾塊，并以任何適當(dāng)?shù)膫鹘y(tǒng)方式固定。
根據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供了一種在治療患者的骨骼肌或神經(jīng)疾病的方法中所使用的表面制劑，其中包括一條或一塊浸有治療上有效量的氯化銫的吸收性材料。
優(yōu)選地，氯化銫以每平方厘米吸收性材料表面積0.1至1.0毫克的量存在于吸收性材料中，且優(yōu)選的氯化銫的治療量是每平方厘米的吸收性材料約為0.4毫克。含有此優(yōu)選劑量的氯化銫制劑可以通過(guò)將50.000平方厘米的軟棉布或紙巾浸在一升2%(20克/升)的氯化銫水溶液中得到，或通過(guò)將200米長(zhǎng)7.5厘米寬的微孔帶浸在一升6%的氯化銫水溶液(60克/升)中來(lái)得到，然后，將浸滲的紙巾或微孔帶干燥。
現(xiàn)在將參考下列實(shí)例及附

圖1，對(duì)本發(fā)明的這方面的最佳實(shí)施例進(jìn)行描述，圖1是通過(guò)一個(gè)帶有兩側(cè)浸透了氯化銫的微孔材料的塑料條帶的截面示意圖。
例1、(1)一條7.5厘米寬的自粘微孔纖維材料如“MICROPORE”貼在一層塑料(B)的每一側(cè)，因此，塑料層(B)被夾在兩層(A)微孔材料之間。
(2)然后將帶狀產(chǎn)品在一升6%(60克/升)的氯化銫水溶液中浸泡12小時(shí)左右，然后，將其從溶液中取出并干燥。
(3)然后，帶狀產(chǎn)品可被剪成不同大小的幾片，并揭開(kāi)塑料條帶(B)任何一側(cè)的浸透的微孔材料層(A)，按需要施加在患者的皮膚上。
在條帶片中的氯化銫含量一升水中60克CsCL可制成200米條帶。
60克/200米＝0.3克/米。
條帶為7.5厘米寬，則一米長(zhǎng)條帶的面積為750平方厘米。
所以，每平方厘米條帶包含0.4毫克的氯化銫。
試驗(yàn)表明，在某些受試的患者中，在施用浸透的微孔條帶之后約一小時(shí)，疼痛程度減輕，而90%左右的受試患者在施用藥物后8小時(shí)之內(nèi)，疼痛明顯減輕并消腫。
試驗(yàn)已進(jìn)一步表明，浸有氯化銫的條帶無(wú)論保存在何處，可在相當(dāng)一段時(shí)間內(nèi)保持有效，長(zhǎng)達(dá)六個(gè)月或甚至更長(zhǎng)時(shí)間。這可能是由于氯化銫是一種非常穩(wěn)定的化合物，不像普通鹽(氯化納)，它是不吸水的，且能在空氣中保持干燥。而且，浸有氯化銫的條帶遇熱不溶或遇冷更堅(jiān)硬;它遇潮濕不會(huì)成為塊狀;且如果在患者身體上停留幾天的話(huà)，不會(huì)對(duì)患者產(chǎn)生不適。而且，條帶的微孔特性允許身體通過(guò)條帶進(jìn)行呼吸，進(jìn)而允許條帶在皮膚上保留達(dá)兩星期;條帶薄得足以使患者穿上長(zhǎng)統(tǒng)襪、短襪和鞋子而無(wú)特別不適，而條帶的強(qiáng)度足以被用作繃帶固定扭傷或骨折部位。
增加氯化銫濃度還未表明在減輕疼痛及消腫程度上有任何明顯效果，與以上浸有氯化銫水溶液的棉布或條帶相比較，在獲得疼痛減輕和消腫的程度的時(shí)間上也無(wú)任何顯著減少。
相反，低到0.1克/升的濃度已表明是有效的，但為獲得所希望的減輕疼痛和消腫程度所花時(shí)間要增加。在以上浸有1克/升氯化銫的薄布中，在患者表現(xiàn)出疼痛和腫脹程度減輕方面的任何明顯效果之前，至少要花三到四天時(shí)間。
然而，應(yīng)該理解的是，本發(fā)明的方法可采用包含有氯化銫的不同形式的制劑為患者外部施用。例如，最寬范圍的本發(fā)明的方法包括給患者外部施用包含在乳膏、糊劑、洗劑及噴霧劑或類(lèi)似物質(zhì)中的治療上有效量的氯化銫，且甚至是可以加在浴液、礦泉浴液、泥浴液等中的包含氯化銫的浴液鹽以便在浴液中提供治療上有效量的氯化銫。還可以設(shè)想，在本發(fā)明范疇內(nèi)，草藥或植物可生長(zhǎng)在施加了銫或銫富集的土壤中，而長(zhǎng)出的植物被用來(lái)制備為患者外部施用的制劑。同樣，含有治療上有效量的氯化銫的銫富集的粘土也可給患者外部敷用。
因此，根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)方面，提供了一種用于本發(fā)明方法中的表面制劑，其中包括含有治療上有效量的氯化銫的一種乳膏。
可以采用本領(lǐng)域內(nèi)已知的便利方式將氯化銫包含在一種乳膏基質(zhì)中。最好，氯化銫以制劑總重量的0.1%和10%之間的量存在于乳膏中。氯化銫的合適濃度已表明大約為5到30克/千克乳膏基質(zhì)，最好是15克/千克。
現(xiàn)在用以下實(shí)例對(duì)本發(fā)明這方面的優(yōu)選實(shí)施例進(jìn)行描述。
例2、將300克氯化銫與20千克的水質(zhì)乳膏基質(zhì)混合，然后裝入50毫升的瓶中。
在20千克乳膏中有300克CsCL＝1千克乳膏中有15克CsCL＝1克乳膏中有15毫克CsCL＝50克乳膏中有750毫克CsCL(1瓶)乳膏可采用輕輕按摩的方式施加在患病區(qū)域，且已表明在施加后約一小時(shí)產(chǎn)生積極效果，并在達(dá)到六小時(shí)時(shí)出現(xiàn)緩解。
含有氯化銫的乳膏是很安全的。攝入100克乳膏(1.5克CsCL)將不會(huì)對(duì)患者有任何不良影響。它無(wú)色，無(wú)味且不引起對(duì)皮膚的刺激。而且，它不會(huì)產(chǎn)生對(duì)眼睛的刺激，并容易用水清洗掉。
由于單獨(dú)用氯化銫治療將產(chǎn)生有效的疼痛立刻緩解，且確實(shí)在某些受試患者中表明，長(zhǎng)期敷用將會(huì)帶來(lái)關(guān)節(jié)炎痛總的減輕，而且當(dāng)氯化銫治療法與傳統(tǒng)的治療方法，如物理療法或針刺療法結(jié)合使用時(shí)，已表明會(huì)產(chǎn)生有益的效果。
例如，用傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)手段，即物理療法治療踝關(guān)節(jié)嚴(yán)重扭傷要花近兩周時(shí)間充分治愈，使患者行走無(wú)明顯不適。用針刺法或激光針刺法治愈時(shí)間可以減至近一周。
如果單獨(dú)用氯化銫治療踝關(guān)節(jié)，需要類(lèi)似的治愈時(shí)間，即達(dá)一周，但如果氯化銫治療與，比方說(shuō)，針刺療法或激光針刺療法結(jié)合使用的話(huà)，只需近三至四天時(shí)間即可有效治愈。
除了治療骨骼肌或神經(jīng)疾病以外，給患有靜脈曲張痛、偏頭痛或其它嚴(yán)重頭痛等疾病的患者施用氯化銫已被證實(shí)可在患有這些疾病的患者的疼痛程度上有明顯緩解，還發(fā)現(xiàn)，使用氯化銫還有助于減輕咳嗽及胸腔積血。
可以理解的是，各種變換和/或改進(jìn)都會(huì)包括在前述配方和方法中而不會(huì)偏離在下列構(gòu)成本發(fā)明公開(kāi)的一部分的權(quán)利要求書(shū)中所限定的本發(fā)明的范疇。
權(quán)利要求
1.一種治療患者骨骼肌或神經(jīng)疾病的方法，其特征在于該方法包括給所述患者外部使用治療上有效量的氯化銫。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于氯化銫是采用一條或一片浸有氯化銫的吸收性材料給患者局部施用的。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征在于吸收性材料用含有至少0.1克/升氯化銫的水溶液浸透。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征在于吸收性材料用至少含有1克/升氯化銫的水溶液浸透。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征在于吸收性材料用含氯化銫濃度為20克/升和100克/升之間的水溶液浸透。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述方法，其特征在于吸收性材料用含有氯化銫濃度約60克/升的水溶液浸透。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征在于吸收性材料包含以每平方厘米的吸收性材料表面積0.1毫克和1.0毫克之間的數(shù)量存在的氯化銫。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述方法，其特征在于吸收性材料包含以每平方厘米的吸收性材料表面積約0.4毫克的數(shù)量存在的氯化銫。
9.根據(jù)權(quán)利要求2至8中任何一個(gè)所述的方法，其特征在于吸收性材料包括下列任何一種紗布、軟布、自粘紙巾或微孔人造纖維材料。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于氯化銫是以含有氯化銫的乳膏制劑的形式給患者表面施用的。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述方法，其特征在于氯化銫是以制劑總重量的0.1%至10%之間的數(shù)量存在于乳膏中的。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述方法，其特征在于氯化銫是以乳膏基質(zhì)的5克/千克至30克/千克的數(shù)量存在于乳膏中的。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述方法，其特征在于氯化銫是以乳膏基質(zhì)的約15克/千克的量存在于乳膏中的。
14.在權(quán)利要求1的方法中使用的一種表面制劑，包括一條或一片浸有治療上有效量的氯化銫的吸收性材料。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述制劑，其特征在于吸收性材料在含有氯化銫濃度為20克/升到100克/升之間的水溶液中浸透。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述制劑，其特征在于吸收性材料在含有氯化銫濃度約為60克/升的水溶液中浸透。
17.根據(jù)權(quán)利要求14所述制劑，其特征在于吸收性材料包含以每平方厘米的吸收性材料表面積0.1毫克和1.0毫克之間的數(shù)量存在的氯化銫。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述制劑，其特征在于吸收性材料包含以每平方厘米的吸收性材料表面積約0.4毫克的數(shù)量存在的氯化銫。
19.根據(jù)權(quán)利要求14至18中任何一個(gè)所述材料制劑，其特征在于吸收性材料包括下列任何一種紗布、軟布、自粘紙巾或微孔人造纖維材料。
20.在權(quán)利要求1的方法中所使用的一種表面制劑，包括含有治療上有效劑量的氯化銫的一種乳膏。
21.根據(jù)權(quán)利要求20所述制劑，其特征在于氯化銫是以制劑總重量的0.1%至10%的數(shù)量存在于乳膏中的。
22.根據(jù)權(quán)利要求20所述制劑，其特征在于氯化銫以乳膏基質(zhì)的5克/千克到30克/千克的數(shù)量存在于乳膏中。
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述制劑，其特征在于氯化銫以乳膏制劑的約15克/千克的數(shù)量存在于乳膏中。
24.一種治療患者的骨骼肌或神經(jīng)疾病的方法，其特征在于權(quán)利要求1到13的任何一個(gè)的方法與針刺或激光針刺療法結(jié)合使用。
25.一種用在基本上如此前參考例1或例2描述的治療骨骼肌和神經(jīng)疾病的表面制劑。
全文摘要
提供了一種治療骨骼肌或神經(jīng)疾病的方法，其中包括為患者表面施用治療上有效量的氯化銫。氯化銫可以采用一條浸有氯化銫水溶液的吸收性材料的方式施加。另一方面，可以在該方法中使用包括一種含有氯化銫的乳膏的一種表面制劑。
文檔編號(hào)A61K33/14GK1064811SQ9210144
公開(kāi)日1992年9月30日 申請(qǐng)日期1992年2月1日 優(yōu)先權(quán)日1991年2月1日
發(fā)明者約翰·黎 申請(qǐng)人:約翰·黎