本發(fā)明涉及一種二甲硅油乳膏的制備方法。屬于藥物制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)：

二甲硅油乳膏是《北京市醫(yī)療機構(gòu)制劑規(guī)程》中收載的醫(yī)院制劑產(chǎn)品，產(chǎn)品配方組成為：二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林、甘油、三乙醇胺、羥苯乙酯和水，其組成如下：

產(chǎn)品制法為：

1、將二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林混合在一起，加熱至熔化，溫度降至70℃左右，備用；

2、將羥苯乙酯、三乙醇胺、甘油、水混合在一起，加熱至溶解，溫度降至70℃左右，備用；

3、將70℃左右的油相組分緩緩加入相近溫度的水相組分中，按同一方向攪拌至凝即得。

現(xiàn)有制備方法仍存在較多缺點，例如：

1、配制后產(chǎn)品性狀粗糙，涂抹時產(chǎn)品的延展性差，不易涂抹均勻、皮膚有油膩感，進而導(dǎo)致產(chǎn)品的吸收、滲透差，影響產(chǎn)品療效，患者不喜歡使用；

2、膏體顏色加深，為黃白色或類白色乳膏，非白色乳膏；

3、產(chǎn)品夏季高溫30℃左右放置2個月，性狀粗糙，膏體表層有水滲出，呈現(xiàn)產(chǎn)品水相組分與油相組分分離的“破乳”的狀態(tài)。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

為解決現(xiàn)有制備方法制得二甲硅油乳膏存在的技術(shù)缺陷，本發(fā)明的目的是提供一種二甲硅油乳膏的新制備方法，從而解決現(xiàn)有技術(shù)中所制得的二甲硅油乳膏性狀粗糙、穩(wěn)定性差、不利于透皮吸收等問題，提供一種使得二甲硅油乳膏產(chǎn)品性狀好、質(zhì)量穩(wěn)定、利于透皮吸收的新制備方法。

本發(fā)明技術(shù)方案如下：

本發(fā)明提供了一種制備二甲硅油乳膏的方法，所述二甲硅油乳膏由二甲硅油、羥苯乙酯、三乙醇胺、甘油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林和水制成，其特征在于包括以下步驟：

(1)將三乙醇胺與硬脂酸進行混勻；

(2)將二甲硅油、白凡士林和羊毛脂進行混勻；

(3)將甘油、羥苯乙酯和水進行混勻；

(4)將步驟(1)制得的產(chǎn)物加入到步驟(3)制得的產(chǎn)物中；

(5)將步驟(2)制得的產(chǎn)物加入到步驟(4)制得的產(chǎn)物中。

本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中三乙醇胺與硬脂酸混合加熱的溫度為55～70℃，優(yōu)選為58～65℃。

本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)或步驟(3)中的混合加熱的溫度為65～85℃，優(yōu)選為67～80℃。

本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)、步驟(2)或步驟(3)中進行邊攪拌邊加熱。

本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，所述步驟(4)中進行攪拌均勻。

本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，所述步驟(5)中朝一個方向攪拌至凝。

本發(fā)明上述所述的方法，其中步驟(4)或步驟(5)中，溫度為為65～85℃，優(yōu)選為65～78℃。

作為本發(fā)明一具體實施方式，本發(fā)明上述所述的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將三乙醇胺與硬脂酸混合，攪拌加熱至58-63℃，保溫5-10分鐘；

(2)將二甲硅油、白凡士林和羊毛脂混合加熱熔融，溫度67-80℃；

(3)將甘油、羥苯乙酯和水混合，加熱攪拌溶解，溫度67-80℃；

(4)將步驟(1)所制得的產(chǎn)物加入到步驟(3)所制得的產(chǎn)物中，溫度65-78℃，攪拌均勻；

(5)將步驟(2)所制得的產(chǎn)物加入到步驟(4)所制得的產(chǎn)物中，溫度65-78℃，朝一個方向攪拌至凝。

本發(fā)明上述所述的方法，其中所述二甲硅油乳膏，按重量份計，1000份的二甲硅油乳膏中含200份的二甲硅油、1份的羥苯乙酯、20份的三乙醇胺、40份的甘油、149份的硬脂酸、20份的羊毛脂、70份的白凡士林和余量的純化水。

本發(fā)明經(jīng)實驗令人意外地發(fā)現(xiàn)，以本發(fā)明方法中組分的特定加入或混入順序制得的二甲硅油乳膏，和現(xiàn)有技術(shù)方法制得的二甲硅油乳膏相比，至少具有如下令人意想不到的有益效果：

1、本發(fā)明的制備方法打破了現(xiàn)有技術(shù)中混合乳化溫度在70℃左右的限制，溫度范圍擴大，生產(chǎn)過程便于控制，產(chǎn)品性狀白色，質(zhì)地細膩，減少水相組分、油相組分調(diào)整溫度相近過程中冷卻降溫和蒸汽升溫操作，降低能耗和生產(chǎn)工時，節(jié)約產(chǎn)品成本；

2、本發(fā)明的制備方法所配制的二甲硅油乳膏產(chǎn)品油潤、細膩，粒徑可達到1μm，較現(xiàn)有技術(shù)配制產(chǎn)品粒徑小；且在恒溫恒濕干燥箱放置3個月后未出現(xiàn)油、水分離的“破乳”現(xiàn)象，粒徑也未發(fā)生改變，說明本發(fā)明的配制方法配制的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，性狀好，利于透皮吸收；

3、本發(fā)明的配制方法操作簡單，不需增加設(shè)備，節(jié)約生產(chǎn)工時能耗，降低產(chǎn)品成本。

附圖說明

圖1為本發(fā)明二甲硅油乳膏制備方法的流程示意圖。

具體實施方式

以下結(jié)合附圖對本發(fā)明的具體實施方式進行詳細說明。應(yīng)當(dāng)理解的是，此處所描述的具體實施方式僅用于說明和解釋本發(fā)明，并不用于限制本發(fā)明。

(一)二甲硅油乳膏的制備

實施例1

產(chǎn)品組成：

制備方法：工藝流程參見圖1。

1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴邊攪拌邊加熱至61℃，保溫8分鐘；

1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為75℃，油相完全熔融；

1.3、取甘油、羥苯乙酯、純化水置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為75℃，水相完全溶解；

1.4、將1.1項加至1.3項，溫度74℃，攪拌均勻，再將1.2項加至1.3項中，溫度73℃，朝一個方向攪拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

實施例2

產(chǎn)品組成和工藝流程如實施例1。

1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴邊攪拌邊加熱至63℃，保溫5分鐘；

1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為80℃，油相完全熔融；

1.3、取甘油、羥苯乙酯、純化水置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為80℃，水相完全溶解；

1.4、將1.1項加至1.3項，溫度78℃，攪拌均勻，再將1.2項加至1.3項中，溫度78℃，朝一個方向攪拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

實施例3

產(chǎn)品組成和工藝流程同實施例1。

1.1、取硬脂酸、三乙醇胺置同一容器中，水浴邊攪拌邊加熱至58℃，保溫10分鐘；

1.2、取二甲硅油、凡士林、羊毛脂置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為67℃，油相完全熔融；

1.3、取甘油、羥苯乙酯、純化水置同一容器中，邊加熱邊攪拌至溫度為67℃，水相完全溶解；

1.4、將1.1項加至1.3項，溫度65℃，攪拌均勻，再將1.2項加至1.3項中，溫度65℃，朝同一個方向攪拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

對比例1：

產(chǎn)品組成與實施例1相同。

采用現(xiàn)有的二甲硅油乳膏制法：

1.1、將二甲硅油、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林混合在一起，加熱至熔化，溫度降至70℃，備用；

1.2、將羥苯乙酯、三乙醇胺、甘油、水混合在一起，加熱至溶解，溫度降至70℃，備用；

1.3、將70℃的1.1項緩緩加入70℃溫度的1.2項中，按同一方向攪拌至凝，制得二甲硅油乳膏。

(二)二甲硅油乳膏產(chǎn)品檢測結(jié)果對比

1、將實施例1、實施例2、實施例3和對比例1制得的二甲硅油乳膏分別取樣，涂片，顯微鏡下觀察配制產(chǎn)品的粒徑：

(1)實施例1配制產(chǎn)品性狀油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-4μm；

(2)實施例2配制產(chǎn)品性狀油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-5μm；

(3)實施例3配制產(chǎn)品性狀油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-5μm；

(4)對比例1配制產(chǎn)品性狀油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般是3-4μm，較小2-3μm，較大8-10μm。

2、將實施例1、實施例2、實施例3配制產(chǎn)品及對比例1配制產(chǎn)品放置在恒溫恒濕箱中：溫度40℃±2℃，相對濕度75％±5％條件下，放置3個月后觀察產(chǎn)品性狀及顯微鏡下觀察粒徑：

(1)實施例1配制產(chǎn)品性狀無變化：油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-4μm；

(2)實施例2配制產(chǎn)品性狀無變化：油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-5μm；

(3)實施例3配制產(chǎn)品性狀無變化：油潤、細膩；顯微鏡下觀察粒徑一般在1μm，較大3-5μm；

(4)對比例1配制產(chǎn)品性狀：膏體外觀略顯“油性”，略顯粗糙，細膩度微有改變；顯微鏡下觀察粒徑一般是5-7μm，較小4-5μm，較大12-14μm。

3、結(jié)論：本發(fā)明實施例配制產(chǎn)品油潤、細膩，粒徑較對比例配制產(chǎn)品粒徑?。唤?jīng)恒溫恒濕干燥箱放置3個月后未出現(xiàn)油相組分、水相組分分離的“破乳”變化，粒徑也未發(fā)生改變，說明本發(fā)明方法配制的二甲硅油乳膏產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，性狀好，利于透皮吸收。

以上結(jié)合實施例詳細描述了本發(fā)明內(nèi)容，但是，本發(fā)明并不限于上述實施方式中的具體細節(jié)，在本發(fā)明的技術(shù)構(gòu)思范圍內(nèi)，可以對本發(fā)明的技術(shù)方案進行多種簡單變型，這種簡單變型均屬于本發(fā)明的保護范圍。