本發(fā)明屬于日用化妝品領(lǐng)域，涉及一種能顯著抑制酪氨酸酶活性，同時兼具調(diào)整水油平衡、修復(fù)角質(zhì)、抗氧化的精華液。

背景技術(shù)：

不同于白種肌膚人群對于膚色健康的追求，黃種肌膚人群則追求膚白勝雪，對于化妝品功能的訴求，基本上都需要美白功效。

色斑或者皮膚黑的原因有多種，如遺傳因素和環(huán)境因素，并且其生成原因相當復(fù)雜。目前研究結(jié)果基本上認為其成因在于：皮膚細胞中的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下，受環(huán)境中各種因素的影響，逐漸氧化為多巴酸、多巴醌、多巴色素、5,6-二羥吲哚、吲哚-5，6-醌等，最終轉(zhuǎn)化為黑色素顆粒。

由于酪氨酸酶分別作用于酪氨酸轉(zhuǎn)化為多巴酸和多巴醌兩個過程，目前的皮膚美白劑就是通過抑制酪氨酸酶活性或者阻斷酪氨酸生成黑色素的氧化途徑，從而減少黑色素的生成達到美白皮膚的效果。目前要求的皮膚美白劑，不但有美白效果且無副作用，一般源自天然植物提取物，如熊果苷、曲酸及其衍生物、維生素7及其衍生物、甘草黃酮、以及中草藥提取物如白芷提取液等。這些皮膚美白劑對酪氨酸酶活性的抑制率大小成為衡量這類物質(zhì)美白效果的重要依據(jù)。

除了對于化妝品美白功能的訴求，調(diào)節(jié)水油平衡功能也是消費者最重要的訴求。

干性肌膚、油性肌膚和混合性肌膚均表現(xiàn)出水油不平衡，尤其是混合性肌膚。中國大部分人都屬于此類皮膚?，F(xiàn)代人混合性皮膚的人越來越多了，除了一些人是天生的混合性皮膚，還有一部分人是隨著環(huán)境、年齡、壓力或飲食習(xí)慣而變成混合性皮膚。

肌膚的水油均衡是肌膚的完美狀態(tài)，水油過多或缺失都會造成肌膚的諸多問題。然而，目前市面上的精華液都以保濕、滋潤或者控油功能而獨立存在，尚缺乏能調(diào)整肌膚水油均衡狀態(tài)的精華液?；蛘呔哂姓{(diào)整水油平衡，但是美白效果卻沒有或者平平。因此，有必要研發(fā)一種具有抑制酪氨酸酶活性，同時調(diào)節(jié)水油平衡的美容組合物。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的在于提供一種能夠有效抑制酪氨酸酶活性的精華液，其具有美白、祛斑作

本發(fā)明的目的還在于提供一種能夠調(diào)整水油平衡的精華液。

本發(fā)明的目的還在于提供一種修改角質(zhì)、抗氧化、改善膚色、延緩衰老的精華液。

本發(fā)明的目的還在于提供一種無防腐劑、無香精、不刺激、具有天然玫瑰香味的精華液。

本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)手段實現(xiàn)：

本發(fā)明提供了一種精華液，精華液中含有玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺、海藻寡糖。

進一步的，玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺和海藻寡糖的重量份數(shù)為：

優(yōu)選地，

更優(yōu)選地，

玫瑰花提取物是由薔薇科植物玫瑰花朵的提取物，主要成分為必需氨基酸和豐富的蛋白質(zhì)、槲皮甙、苦味質(zhì)、脂肪、維生素、油量、微量元素和礦物質(zhì)等。玫瑰花提取液有潤膚養(yǎng)顏，其特有的天然花香可以調(diào)整穩(wěn)定情緒。本發(fā)明的精華液以玫瑰提取液為主要的成分，香味自然，且具有多種功效。透明質(zhì)酸鈉具有良好的補充皮膚水分和保濕的功效。作為優(yōu)選的實施方案，本發(fā)明的透明質(zhì)酸鈉選自中分子透明質(zhì)酸鈉、小分子透明質(zhì)酸鈉和微小分子透明質(zhì)酸鈉中的一種或幾種組合；更優(yōu)選三者的組合。中分子透明質(zhì)酸鈉有緊致與保濕功效，小分子透明質(zhì)酸鈉可以快速透皮吸收，補充角質(zhì)層的水分，微小分子的吸收、保濕補水功效更強。三者相互配合可以顯著的增強保濕和補水效果。進一步地，中分子透明質(zhì)酸鈉的分子量為1000000～18000000Da，小分子透明質(zhì)酸鈉的分子量為400000～10000000Da，微小分子透明質(zhì)酸鈉的分子量為100000～4000000Da。更進一步地，中分子透明質(zhì)酸鈉、小分子透明質(zhì)酸鈉與微小分子透明質(zhì)酸鈉的重量份數(shù)比為1-3:1-3:1-3；優(yōu)選1:1:1。

蠶絲蛋白具有天然調(diào)濕，改善皮膚營養(yǎng)，調(diào)節(jié)皮膚彈性，促進細胞新陳代謝，且能吸收紫外線緩解日光輻射對皮膚的損害作用；尿囊素能保持皮膚水分，維持肌膚水分的生理平衡，緩解活性物對肌膚的刺激，且能溫和處理皮膚角質(zhì)，使得皮膚光滑和豐腴；神經(jīng)酰胺具有良好的保濕功效，且能修復(fù)角質(zhì)層；海藻寡糖能保濕，抗氧化、抗衰老，防紫外線曬傷等功效。

進一步地，本發(fā)明的精華液中還含有酪氨酸酶活性抑制劑。所述的酪氨酸酶活性抑制劑選自白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷、傳明酸、苯乙基間苯二酚、煙酰胺和曲酸中的一種或幾種。優(yōu)選白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷和傳明酸中的一種或幾種。進一步地，白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷和傳明酸的重量份數(shù)均為0.1-2份；優(yōu)選0.1-1份；更優(yōu)選0.2-0.8份。

在本發(fā)明一優(yōu)選的實施例中，所述的酪氨酸酶活性抑制劑為白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷和傳明酸的組合。

白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂和抗壞血酸葡糖苷能抑制酪氨酸酶活性，祛斑美白，且具有抗自由基作用，能祛皺抗衰老；α-熊果苷能抑制酪氨酸酶活性，美白祛斑；傳明酸能有效緩解和改善皮膚色素沉積。現(xiàn)有的研究中，已經(jīng)報道了白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷和傳明酸均具有抑制酪氨酸酶的活性。本發(fā)明通過多種酪氨酸酶活性抑制劑的配合，以增強對酪氨酸酶的抑制作用，達到有效的美白祛斑效果。

作為優(yōu)選的實施方式，本發(fā)明的精華液含有以下重量份數(shù)的組分：

優(yōu)選地，含有以下重量份數(shù)的組分：

更優(yōu)選地，含有以下重量份數(shù)的組分：

本發(fā)明的精華液通過玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉蠶絲蛋白、尿囊素等與酪氨酸酶活性抑制劑的配伍，能顯著增加皮膚水分，調(diào)整肌膚在水油平衡狀態(tài)，且能有效增加皮膚的彈性。在本發(fā)明的一實施例中，本發(fā)明的精華液對皮膚含水量的提升高達約3倍，而對比組(玫瑰花提取液則無明顯差異)，對皮膚含油量的提升也比對比組高。值得注意的是，發(fā)明人在研發(fā)過程中意外發(fā)現(xiàn)，當玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺、海藻寡糖與酪氨酸酶活性抑制劑，尤其是和白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷以及傳明酸共同配伍時，對酪氨酸酶的抑制作用有所增強。然而，目前研究中，尚未有人發(fā)現(xiàn)玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺和海藻寡糖對酪氨酸酶具有活性抑制作用。此外，本發(fā)明用玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺和海藻寡糖的組合對酪氨酸酶活性影響做了測試，也證實了玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺和海藻寡糖的組合對酪氨酸酶不具活性抑制作用。

作為優(yōu)選的實施方式，本發(fā)明的精華液還含有以下重量份數(shù)的組分：

銀耳多糖 0.1～2份

甘草酸二鉀 0.1～2份；

優(yōu)選地，含有以下重量份數(shù)的組分：

銀耳多糖 0.1～1份

甘草酸二鉀 0.1～1份；

更優(yōu)選地，含有以下重量份數(shù)的組分：

銀耳多糖 0.2～0.8份

甘草酸二鉀 0.2～0.8份。

銀耳多糖是植物源性的天然透明質(zhì)酸類物質(zhì)，可以協(xié)同上述的組分發(fā)揮補水保濕的功效；而甘草酸二鉀可以抑菌消炎抗敏。作為優(yōu)選的實施方式，本發(fā)明的精華液含有以下重量份數(shù)的組分：

優(yōu)選含有以下重量份數(shù)的組分：

更優(yōu)選，含有以下重量份數(shù)的組分：

本發(fā)明的精華液中添加銀耳多糖、甘草酸二鉀

除了上述組分，本發(fā)明還可含有添加劑和/或其他活性物質(zhì)，只要是不影響本發(fā)明精華液的性質(zhì)和功效的物質(zhì)即可。

所述的添加劑包含但不限于：增稠劑、緩沖劑、成膜劑、保濕劑、香料、顏料、防腐劑、助滲劑、溶劑、、乳化劑、清潔劑、增溶劑、防曬劑、抗氧化劑或自由基清除劑、螯合劑等。

所述的活性物質(zhì)包含但不限于：花青素、積雪草提取物、金縷梅提取物、海藻提取物、人參提取物、綠茶提取物、薏苡仁提取物、酵母提取物、藍莓提取物、紫蘇提取物、紅景天提取物、石榴提取物、葡萄提取物等等。

本發(fā)明還提供了一種制備精華液的方法，其特征在于包含以下步驟：

S1：在玫瑰花提取液中，加入中分子透明質(zhì)酸鈉至其完全溶解后，再依次加入小分子和微小分子透明質(zhì)酸鈉；

S2：依次加入銀耳多糖、甘草酸二鉀、蠶絲蛋白，尿囊素，酪氨酸酶活性抑制劑，神經(jīng)酰胺，海藻寡糖攪拌，攪拌轉(zhuǎn)數(shù)為3000-9000rpm。

本發(fā)明的精華液可以直接使用，也可以可泡面膜紙使用。

本發(fā)明取得的有益效果：

1)本發(fā)明通過玫瑰花提取液與保濕劑和酪氨酸酶活性抑制劑等相配伍，制備出一種能夠有效調(diào)節(jié)水油平衡，提高皮膚彈性，顯著抑制酪氨酸酶活性的精華液。該精華液調(diào)節(jié)水油平衡的功效不是得益于單一組分如玫瑰花提取液，而是得益于本發(fā)明選擇的多種成分的配伍。

2)本發(fā)明意外發(fā)現(xiàn)，玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、銀耳多糖、白芷提取液、甘草酸二鉀、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺、海藻寡糖與抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡糖苷、α-熊果苷和傳明酸相配伍時，增強了對酪氨酸酶活性抑制作用，達到有效的美白祛斑效果。

3)本發(fā)明的精華液可以顯著提高皮膚含水量，施用后，皮膚含水量提高至施用前約3倍。

4)本發(fā)明的精華液還具有抗氧化，抗衰老，修復(fù)角質(zhì)層，改善膚色，光滑膚質(zhì)的功效。

5)本發(fā)明精華液溫和不刺激：其含有大量的天然組分，其余組分也均溫和不刺激，不含防腐劑，不含香精，香味自然清新。

具體實施方式

以下通過具體的實施例進一步說明本發(fā)明的技術(shù)方案，具體實施例不代表對本發(fā)明保護范圍的限制。其他人根據(jù)本發(fā)明理念所做出的一些非本質(zhì)的修改和調(diào)整仍屬于本發(fā)明的保護范圍。

實施例1精華液

表1精華液(重量份數(shù))

續(xù)表1(重量份數(shù))

制備方法：取玫瑰花提取液，按順序加入以下粉末，各分子透明質(zhì)酸鈉粉末(待完全溶解后再加入其它組分)，依次加入其余組分，然后攪拌，攪拌轉(zhuǎn)速為3000-9000rpm。(上述組分如組合中沒有則不需添加)

實施例2水油和彈力的臨床觀察

1臨床資料

1.1一般資料 觀察病例共60例，均為南方醫(yī)科大學(xué)(原第一軍醫(yī)大學(xué))附屬南方醫(yī)院中醫(yī)外科門診2014年1月～2016年8月招募的志愿者。隨機分為3組，治療組1共20例，其中男6例，女14例；年齡25～42歲，平均36.3歲；治療組2共20例，其中男4例，女16例；年齡25～45歲，平均34.7歲；對照組20例，其中男3例，女17例，年齡25～44歲，平均年齡34.9歲。3組資料經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，差異均無顯著性意義(P＞0.05)，具有可比性。

1.2納入標準 選擇25歲～45歲人群，性別不限。以膚質(zhì)偏油，或膚質(zhì)偏干，膚色暗沉作為優(yōu)選。

1.3排除標準 并發(fā)皮炎、痤瘡等面部皮膚疾患；妊娠或哺乳期婦女；合并有肝臟、心血管疾病者；惡性腫瘤患者；4周內(nèi)曾系統(tǒng)治療過；治療期間中止治療或更換藥物、方法者；無法判斷療效或資料不全影響療效判斷者。

2治療方法

2.1治療組1 給予本發(fā)明實施例1中的組合5。每次1ml，每天2次，外用。4周后觀察結(jié)果；

治療組2 給予本發(fā)明實施例1中的組合15。

2.2對照組 外用玫瑰花提取液，每次1ml，每天2次，外用。4周后觀察結(jié)果。

2.3統(tǒng)計學(xué)方法 采用T檢驗。

3療效分析

3.1測試儀器：皮膚水油測試儀(杏林互聯(lián)網(wǎng)技術(shù)有限公司，專利號：CN:205514533U)

3.2測試方法 所有測試均在恒溫、恒濕的房間內(nèi)進行，溫度(22±1)℃，濕度(50±5)％。被觀測者在治療前、治療4周后，于靜息狀態(tài)下，分別檢測額部、面頰皮膚水分、油分和彈力，每個部位測試2次，取平均值。在觀察期間，所有觀察對象均不使用其他增加皮膚水分油份的產(chǎn)品。

3.3治療結(jié)果 見表2

表2治療組和對照組治療前后面部皮膚性質(zhì)情況

與對照組比較，**P＜0.01，*P＜0.05

4結(jié)論

分析結(jié)果顯示，治療組1和治療組2的水、油、彈力在治療前后均有差異(P<0.05)，即治療組的水、油、彈力在治療后均有所提高。治療組2相對治療組1的效果在補充水分方面尤其有顯著性差異(P<0.01)。需要提出的是，治療組2治療后皮膚含水量提高至約治療前三倍，油脂的提升治療組2和治療組1則無明顯差異。皮膚水分的提升不是得益于精華液中的玫瑰花提取物，而是得益于整個組合物的配伍。對照組的水、油脂、彈力在治療前后比較無差異(P>0.05)。經(jīng)臨床觀察，證明該組合物能明顯增加皮膚水分，調(diào)整肌膚在水油平衡狀態(tài)，且能有效增加皮膚的彈性。

實施例3精華液對酪氨酸酶活性的影響

1材料和方法

1.1材料

1.1.1儀器和試劑 745分光光度計(上海第三分析儀器廠)，恒電熱恒溫水浴鍋(型號：DK-S26上海精宏儀器公司)；超純水機(型號：RiOs+Mill-Q美國Millipore公司)；蘑菇酪氨酸酶(Sigma)，L-Dopa(Sigma)，其他試劑均為國產(chǎn)分析純。

1.1.2空白組：給以玫瑰花提取液。

實驗組1：給予本發(fā)明實施例1中的組合5。

實驗組2：給以本發(fā)明實施例1中的組合14。

對照組1：在組合5或者組合14中，只包含酪氨酸酶酪氨酸酶活性抑制劑組分，即只包含白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡萄苷、α-熊果苷和傳明酸，去掉的組分用水補足。

對照組2：將組合5中，去掉酪氨酸酶活性抑制劑，即只包含玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺、海藻寡糖，去掉的組分用水補足。

對照組3：將組合14中，去掉去掉酪氨酸酶活性抑制劑，即只包含玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、銀耳多糖、甘草酸二鉀、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺、海藻寡糖，去掉的組分用水補足。

1.2方法

1.2.1酪氨酸酶活性測定：用pH6.8磷酸緩沖液分別配置L-多巴溶液(0.15g/100mL)、酪氨酸酶溶液(100U/mL)。分別取磷酸緩沖液(pH6.8)、L-多巴溶液、酪氨酸酶各1mL混合，25℃孵育5min，置于分光光度計上載300nm～600nm波長范圍內(nèi)掃描，在475nm波長附近有最大吸收峰。酶促反應(yīng)曲線：各組均以不加入L-多巴溶液的反應(yīng)體系為背景；空白組為酪氨酸酶溶液1mL，玫瑰花提取液2mL；實驗組和對照組為酪氨酸酶溶液1mL、受試品溶液2mL。在測試前校正基線時扣除背景吸收；取受試品溶液和蘑菇酪氨酸酶溶液各1mL混勻，迅速加入L-多巴反應(yīng)液1mL，并立即置于分光光度計中，于475nm波長檢測，直接測得多巴色素產(chǎn)生后吸收值的變化。開始6min內(nèi)每分鐘讀1個數(shù)，以后隔2min讀1個數(shù)，直至吸光度變化不大為止。酪氨酸酶激活率按下列公式計算。激活率(％)＝[(C-D/t-(A-B)/t)]/(A-B)/t×100％；其中，A＝A475-藥+酶；B＝A475-藥-酶；C＝A475+藥+酶；D＝A475+藥-酶，t為相對應(yīng)的時間。

1.3統(tǒng)計學(xué)方法 實驗重復(fù)3次，數(shù)據(jù)以(x±s)表示。

表3受試物對酪氨酸酶活性的激活率(x±s)％

與空白組比較，①P＜0.05，②P＜0.01

2.結(jié)論

在本發(fā)明的精華液中，即實驗組1和2，不具酪氨酸酶抑制作用的組分與酪氨酸酶活性抑制劑的組分配伍協(xié)同增強對酪氨酸酶的抑制作用，且隨著時間的增長，抑制作用也增長(P＜0.05)。實驗組2相比于實驗組1在抑制酪氨酶酶活性在實驗初期即顯示顯著性差異(P＜0.01)，且在時效延長時仍能持續(xù)產(chǎn)生抑制作用(P＜0.01)。通過不同分子量的透明質(zhì)酸鈉配伍，再加上銀耳多糖和甘草酸二鉀和其余組分，起到協(xié)同抑制酪氨酸酶而抑制黑色素代謝的效果。

空白組，只含有玫瑰花提取液，其對酪氨酸酶活性無抑制劑作用。

對照組1，即酪氨酸酶活性抑制劑的組分(白芷提取液、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸葡萄苷、α-熊果苷和傳明酸)，對酪氨酸酶具有抑制作用，且隨時間的增長，抑制作用增強。但相比于實驗組，抑制作用不明顯。

對照組2，含有玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺的海藻寡糖組合，對酪氨酸酶具有輕微的激活作用，但沒有統(tǒng)計學(xué)意義。

對照組3，含有玫瑰花提取液、透明質(zhì)酸鈉、銀耳多糖、甘草酸二鉀、蠶絲蛋白、尿囊素、神經(jīng)酰胺和海藻寡糖組合，對酪氨酸酶具有輕微的激活作用，但沒有統(tǒng)計學(xué)意義。

本發(fā)明精華液組分能明顯抑制酪氨酸酶活性，減少紫外線照射后色斑的形成，淡化色斑，改善膚色。