一種恩替卡韋組合物凍干片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種恩替卡韋組合物凍干片及其制備方法，涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，包含恩替卡韋、淀粉、蔗糖，該恩替卡韋組合物凍干片用淀粉和蔗糖做輔料，用凍干工藝生產(chǎn)，該片劑克服了上述普通恩替卡韋片的缺點(diǎn)，減少了恩替卡韋片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【專利說明】一種恩替卡韋組合物凍干片及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種恩替卡韋組合物凍干片及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 恩替卡韋化學(xué)名稱：2_氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊 基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物，分子式：C12H15N503 ·Η20,分子量：295. 3。恩替 卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活 動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
[0003] 普通的恩替卡韋片中含輔料種類和數(shù)量較多，一般要用到填充劑、潤(rùn)滑劑、崩解 劑、黏合劑、矯味劑等等，根據(jù)中國(guó)藥典（2010版）第二部恩替卡韋片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，恩替卡韋片 的溶出度在60分鐘時(shí)達(dá)到75%以上為合格，且越來越多的研宄表明輔料本身的毒副作用、 輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質(zhì)等等都會(huì)對(duì)藥品的安全性產(chǎn)生影響。
[0004] 因此，提供一種能克服上述缺點(diǎn)，選擇合適的輔料和工藝，減少恩替卡韋片中輔料 種類和用量，提高恩替卡韋片的溶出度和生物利用度，保證臨床用藥的安全性均有積極意 義。
[0005] 傳統(tǒng)的凍干片劑可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明膠等輔料。 而甘露醇具有一定的生物活性，明膠資源有限且易變質(zhì)。
[0006] 淀粉是口服固體制劑的基本輔料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片劑中常用作黏 合劑、稀釋劑及崩解劑，它價(jià)廉易得，對(duì)人體安全，但是單獨(dú)使用淀粉做為輔料用凍干工藝 生產(chǎn)恩替卡韋凍干片未見報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，進(jìn)一步提出一種恩替卡韋 組合物凍干片及其制備方法，該制劑輔料少，穩(wěn)定性好，生物利用度高。
[0008] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)：
[0009] 一種恩替卡韋組合物凍干片，包含恩替卡韋、淀粉、蔗糖，該恩替卡韋組合物凍干 片用淀粉和蔗糖做輔料，用凍干工藝生產(chǎn)，該片劑克服了上述普通恩替卡韋片的缺點(diǎn)，減少 了恩替卡韋片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和 安全。
[0010] 一種恩替卡韋組合物凍干片，由如下原料制備而成：
[0011]

【權(quán)利要求】
1. 一種恩替卡韋組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成： 恩替卡韋 5g 淀粉 100-130g 藏糖 85g 純化水 1000ml 。
2. -種權(quán)利要求1所述的恩替卡韋組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在 5-6. 5之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100°C，用精制棉濾 過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成l〇〇ml， 攪勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，降至常溫得到玉 米-蔗糖溶液； D、 稱取恩替卡韋5克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，攪拌25?35分鐘； E、 藥液測(cè)定恩替卡韋含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝I. Oml ; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，抽真空， 然后逐漸升溫至〇°C，保持2小時(shí)，再降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至(TC，保持 2?4小時(shí)，再逐漸升溫至28?32°C干燥4?6小時(shí)，整個(gè)過程真空度保持在10帕； G、 最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到恩替卡韋組合物凍干片。
【文檔編號(hào)】A61K47/26GK104490817SQ201410735787
【公開日】2015年4月8日 申請(qǐng)日期:2014年12月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月5日
【發(fā)明者】李珠珠, 饒經(jīng)緯, 李彪, 石金友, 汪金燦 申請(qǐng)人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司