多拉菌素注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種多拉菌素注射液，其特征在于，包括以下質(zhì)量百分比的成分：多拉菌素0.1％；油酸乙酯10～40％；三醋酸甘油酯2～5％；苯甲酸芐酯5～10％；防腐劑1～10％；抗氧劑0.005～0.5％；注射用油加至100％。本發(fā)明還提供了一種多拉菌素注射液的制備方法。采用本發(fā)明的多拉菌素注射液及其制備方法，不僅使用油酸乙酯和注射用油作為多拉菌素的溶劑，本發(fā)明中同時添加了三醋酸甘油酯和苯甲酸芐酯作為混合溶劑，提高了多拉菌素的溶解性，不易析出。避免了所制備的注射液容易析出，不夠穩(wěn)定的問題，并且有利于增加藥物制劑的穩(wěn)定性，且制備工藝簡單，原料廉價易得，適合工業(yè)化大生產(chǎn)，因此具有廣闊的應(yīng)用前景。
【專利說明】多拉菌素注射液及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，特別涉及獸用藥物，具體涉一種多拉菌素注射液及其制 備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 多拉菌素（Doramectin)為20世紀(jì)90年代研制開發(fā)的新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生 蟲藥，是以環(huán)已燒羧酸（Cyclohexanecarboxylicacid)為前體，通過基因重組的阿維鏈霉 菌（Streptomycete avermitilis)新菌株發(fā)酵而成的一種阿維菌素類抗生素，它與伊維菌 素的驅(qū)蟲機制相同，都是通過加強γ-氨基丁酸（GABA)的作用來實現(xiàn)，GABA是一種抑制性 神經(jīng)遞質(zhì)，在大腦GABA主要抑制突觸后神經(jīng)傳導(dǎo)，GABA釋放量增加，使突觸后細(xì)胞的正常 休止電位提高，神經(jīng)難以將刺激傳遞給肌肉，使肌肉不能收縮，導(dǎo)致寄生蟲麻痹而被驅(qū)除。 被認(rèn)為是目前阿維菌素族中最優(yōu)秀的抗寄生蟲藥物之一，為內(nèi)外兼殺劑，對線蟲、節(jié)肢動物 均有良好的驅(qū)殺效果。最早發(fā)現(xiàn)它驅(qū)殺寄生蟲的能力是在驅(qū)鼠繼代的蛇形毛圓線蟲和殺兔 癢螨的動物模型中，與其他市售的伊維菌素類產(chǎn)品比較，其抗寄生蟲范圍更廣泛、效果更 好，而且預(yù)防寄生蟲再感染的有效時間更長，是目前具有開發(fā)潛力的獸用抗寄生蟲藥物之 〇
[0003] 多拉菌素作為目前的一種優(yōu)良的抗寄生蟲藥物，其制劑的研宄也取得了一定進 展，但由于其本身的水溶性差，生產(chǎn)注射劑時常常加有助溶劑等刺激性較強的有機溶劑，因 此臨床應(yīng)用時有一定刺激性。且其制劑也不穩(wěn)定，在應(yīng)用方面具有一定的困難。
[0004] 所以一種藥物溶解性較好、制劑性質(zhì)穩(wěn)定、刺激性小的多拉菌素是十分具有實用 價值的。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中的缺點，提供一種藥物溶解性較好、制 劑性質(zhì)穩(wěn)定、刺激性小的多拉菌素注射液及其制備方法。
[0006] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一方面提供了一種多拉菌素注射液，其特點在于，包括 以下質(zhì)量百分比的成分：

【權(quán)利要求】
1. 一種多拉菌素注射液，其特征在于，包括以下質(zhì)量百分比的成分：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的防腐劑為苯酚或苯甲 醇。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的抗氧劑為叔丁基-4-羥 基茴香醚或2, 6-二叔丁基對甲酚。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述的注射用油為大豆油、蓖 麻油中的至少一種。
5. -種根據(jù)權(quán)利要求1所述的多拉菌素注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步 驟： 步驟（1):按所述的質(zhì)量百分比取所述的油酸乙酯、所述的三醋酸甘油酯、所述的苯甲 酸芐酯，與20%的所述的注射用油混合后加熱，用氮氣吹掃，得到熱油； 步驟（2):在所述的熱油中加入所述的質(zhì)量百分比的所述的多拉菌素和所述的抗氧 劑，攪拌溶解并迅速冷卻至室溫，得到溶液； 步驟（3):在所述的溶液中加入所述的質(zhì)量百分比的所述的防腐劑，攪拌均勻后加入 剩下的注射用油，攪拌均勻后得到所述的多拉菌素注射液。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的多拉菌素注射液的制備方法，其特征在于，步驟（1)中的加熱 溫度為60?100 °C。
【文檔編號】A61P33/14GK104490768SQ201410714387
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月1日
【發(fā)明者】何林華, 方瑋, 秦佳琪 申請人:上海同仁藥業(yè)有限公司