一種瑪咖超細(xì)粉體及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種瑪咖超細(xì)粉體及其制備方法和應(yīng)用，經(jīng)干法激光粒度測(cè)定儀測(cè)定其粒徑為0.5-3微米。該粉體的制備步驟：一：除雜凈制；二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；三：將干燥的瑪咖粉碎至粗粉，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得粒徑0.5～3微米的超細(xì)粉體，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度18-25℃，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為1.5-3Mpa，粉碎壓力3-7Mpa，氣流速度190-300m/s，粉碎的時(shí)間1-3h。本發(fā)明提供瑪咖超細(xì)粉體治療免疫力低下、身體疲勞和性功能障礙，具有療效顯著、患者病情穩(wěn)定、提高患者生存質(zhì)量、增加患者體重、提高患者免疫功能、用藥安全等優(yōu)點(diǎn)。
【專利說(shuō)明】一種瑪咖超細(xì)粉體及其制備方法和應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種粉體藥物，尤其是涉及一種瑪咖超細(xì)粉體及其制備方法和應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 瑪咖（Maca),又名 Peruvian ginseng、maka、ayak chichira、ayak willku 等，原 產(chǎn)于海拔3500?4500米的南美安第斯山區(qū)主要分布在秘魯中的Puno生態(tài)區(qū)和秘魯東南 部城市Puno,為十字花科（Cruciferae)獨(dú)存菜屬（Lepidium)植物。
[0003] 瑪咖是十字花科的高原植物，原產(chǎn)于南美秘魯安第斯山4000米以上的高原植物。 含獨(dú)有的瑪咖酰胺和瑪咖烯對(duì)平衡人體荷爾蒙分泌有顯著的效果?，斂в锌蛊?，增加精 子質(zhì)量，補(bǔ)充體力，改善陽(yáng)痿早泄，提高睡眠，抗更年期，活躍生育，增強(qiáng)記憶等功效。而且瑪 咖是男女都適用的，對(duì)女性的更年期綜合癥也有很好的調(diào)節(jié)作用。
[0004] 現(xiàn)代健康的需要，在中藥制劑領(lǐng)域在傳承、復(fù)興和發(fā)揚(yáng)中形成眾多中醫(yī)藥老字號(hào) 品牌，如同仁堂（1669)、胡慶余堂（1874)、大生祥（1885)、韓杏堂（1901)、阜通（1644)、杏和 堂（1600)、公益大、陳直翁、懷德鶴（1948)、老人和泰、翁長(zhǎng)春（1699)、傅濟(jì)春、雅觀齋（明萬(wàn) 歷年間）、雷允上等以及中醫(yī)藥健康茶老字號(hào)品牌如萬(wàn)泰元（I860)、朱乾升、大鵬紅日、乾 泰聚等，其中萬(wàn)泰元茶號(hào)更是榮獲1915年萬(wàn)國(guó)世界博覽會(huì)金獎(jiǎng)、1926年美國(guó)費(fèi)城世界博覽 會(huì)甲等大獎(jiǎng)和1929年首屆西湖博覽會(huì)金獎(jiǎng).超微粉碎技術(shù)是近幾年來(lái)發(fā)展非常迅速的一 項(xiàng)新技術(shù)。應(yīng)用這種技術(shù)，可以將固體物質(zhì)粉碎成直徑小于10微米的超細(xì)粉體，因而，經(jīng)超 微粉碎處理的粉體往往具有較好的溶解性，因此可以考慮將其運(yùn)用到片劑的制備工藝。 [0005] 但目前瑪咖在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用還比較有限，如何用超微粉技術(shù)處理瑪咖，使其在一 些疾病治療上可以有更好的療效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的主要目的是更好的發(fā)揮瑪咖超細(xì)粉體在提高免疫力、抗疲勞、改善性功 能方面的作用。
[0007] -種瑪咖超細(xì)粉體，所述超微粉體經(jīng)干法激光粒度測(cè)定儀測(cè)定其粒徑為0. 5?3 微米。
[0008] -種瑪咖超細(xì)粉體，該粉體的制備步驟如下：
[0009] 步驟一：除雜凈制，選取新鮮瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò) 1% ；
[0010] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0011] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粗粉，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得粒徑〇. 5?3 微米的超細(xì)粉體，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度18-25°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力 為I. 5-3Mpa，粉碎壓力3-7Mpa，氣流速度190-300m/s，粉碎的時(shí)間l-3h。
[0012] 優(yōu)選的，步驟二中的滅菌處理，是采用射線滅菌、微波滅菌、濕熱蒸汽滅菌或臭氧 滅菌方法中的一種。
[0013] 優(yōu)選的，步驟三中，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度20°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí) 的壓力為2Mpa，粉碎壓力5Mpa，氣流速度250m/s，粉碎的時(shí)間2h。
[0014] 優(yōu)選的，步驟三中，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度22°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí) 的壓力為3Mpa，粉碎壓力6Mpa，氣流速度220m/s，粉碎的時(shí)間2h。
[0015] 一種瑪咖超細(xì)粉體作為唯一活性成分在制備治療疾病的藥物中的用途，所述疾病 包括免疫力低下、身體疲勞和性功能障礙中的一種或幾種。
[0016] 優(yōu)選的，所述藥物由超細(xì)粉體加輔料制成固體形式或液體形式，所述輔料為 β -環(huán)糊精、糊精、乳糖和淀粉中的一種或幾種。
[0017] 優(yōu)選的，所述固體形式包括片劑、丸劑、膠囊、顆粒劑。
[0018] 優(yōu)選的，所述液體形式包括滴劑、口服溶液、注射液。
[0019] 本發(fā)明使用瑪咖超細(xì)粉體治療免疫力低下、身體疲勞和性功能障礙，可用常規(guī)方 法施用，例如口服。在施用時(shí)，按瑪咖超細(xì)粉體的總重量計(jì)，通常每天給藥量為至少15克 /60千克體重，而且在大多數(shù)情況下不超過(guò)約100克/60千克體重，較佳地該劑量是約30克 /60千克體重?60克/60千克體重；分1?3次口服，連服20?60天。當(dāng)然，具體劑量還 應(yīng)考慮給藥途徑、病人健康狀況等因素，這些都是熟練醫(yī)師技能范圍之內(nèi)的。
[0020] 本發(fā)明提供瑪咖超細(xì)粉體治療免疫力低下、身體疲勞和性功能障礙，具有療效顯 著、患者病情穩(wěn)定、提高患者生存質(zhì)量、增加患者體重、提高患者免疫功能、用藥安全等優(yōu) 點(diǎn)。

【具體實(shí)施方式】
[0021] 發(fā)明人經(jīng)過(guò)廣泛而深入的研究，發(fā)現(xiàn)瑪咖超細(xì)粉體可用于有效治療免疫力低下、 身體疲勞和性功能障礙。在此基礎(chǔ)上，完成了本發(fā)明。
[0022] 本發(fā)明施用瑪咖超細(xì)粉體的方法視具體情況而定。通常，可通過(guò)以下途徑完成：口 腔內(nèi)、鼻腔內(nèi)、腹膜內(nèi)、腸胃外、靜脈內(nèi)、淋巴管內(nèi)、肌肉內(nèi)、間質(zhì)內(nèi)、動(dòng)脈內(nèi)、皮下、眼內(nèi)、滑膜 腔內(nèi)、經(jīng)上皮、經(jīng)皮施用。
[0023] 由于粉體不利于臨床直接服用，具體使用時(shí)，通常將本發(fā)明所述的瑪咖超細(xì)粉體 和輔料一起制成飲片，以便于臨床服用。所述飲片含有以下成分：〇. 1?99重量份數(shù)瑪咖 超細(xì)粉體；和1?99重量份數(shù)的藥學(xué)上可接受的輔料。術(shù)語(yǔ)"輔料"指用于治療劑給藥的 輔料，包括各種賦形劑、穩(wěn)定劑、助流劑和稀釋劑。該術(shù)語(yǔ)指這樣一些藥劑輔料：它們本身并 不是必要的活性成分，且施用后沒(méi)有過(guò)分的毒性。合適的輔料是本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所熟 知的。在 Remington' sPharmaceuticalSciences(MackPub. Co. ,N.J. 1991)中可找到關(guān)于 藥學(xué)上可接受的賦形劑的充分討論。所述輔料通常為β-環(huán)糊精、糊精、乳糖和淀粉中的一 種或幾種，在組合物中藥學(xué)上可接受的輔料可含有液體，如水、鹽水、甘油和乙醇。另外，這 些輔料中還可能存在輔助性的物質(zhì)，如潤(rùn)濕劑或乳化劑、PH緩沖物質(zhì)等。其他非必要成分 (例如其他輔助性藥材），也包括在藥學(xué)上可接受的輔料的定義中。
[0024] 優(yōu)選的，所述輔料為環(huán)糊精、糊精、乳糖和淀粉中的一種或幾種，輔料的重量 份數(shù)不超過(guò)瑪咖超細(xì)粉體重量份數(shù)的1. 4倍。
[0025] 所述瑪咖超細(xì)粉飲片的制作方法具體如下：
[0026] 步驟一：除雜凈制，選取新鮮瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò) 1% ；
[0027] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0028] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粗粉，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得粒徑0. 5?3 微米的超細(xì)粉體，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度18_25°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力 為I. 5-3Mpa，粉碎壓力3-7Mpa，氣流速度190-300m/s，粉碎的時(shí)間l-3h。
[0029] 步驟四：將瑪咖超細(xì)粉體和輔料在容器內(nèi)混合均勻，制粒后壓片，即可。
[0030] 本發(fā)明提到的上述特征，或?qū)嵤├岬降奶卣骺梢匀我饨M合。本發(fā)明說(shuō)明書所揭 示的所有特征可與任何組合物形式并用，說(shuō)明書中所揭示的各個(gè)特征，可以任何可提供相 同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特別說(shuō)明，所揭示的特征僅為均等或相似 特征的一般性例子。
[0031] 下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明 而不用于限制本發(fā)明的范圍。下列實(shí)施例中未注明具體條件的實(shí)驗(yàn)方法，通常按照常規(guī)條 件，或按照廠商所建議的條件。在實(shí)施例中，百分比為重量百分比，份數(shù)為重量份數(shù)，除非特 別說(shuō)明。
[0032] 實(shí)施例1 :
[0033] 瑪咖超細(xì)粉飲片制作步驟如下：
[0034] 步驟一：除雜凈制，選取瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò)1 % ;
[0035] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0036] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粒徑0. 5微米，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得微 粉，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度18°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為I. 5Mpa，粉碎壓 力3Mpa，氣流速度190m/s，粉碎的時(shí)間Ih ;
[0037] 步驟四：將瑪咖超細(xì)粉體和輔料淀粉在容器內(nèi)混合均勻，制粒后壓片，即可。
[0038] 對(duì)比例1 :
[0039] 原料及其添加量同實(shí)施例1 ;
[0040] 制備工藝：超微粉碎的條件為：粉碎溫度為30°C，其余制備工藝步驟和條件同實(shí) 施例1。
[0041] 實(shí)施例2:
[0042] 瑪咖超細(xì)粉飲片制作步驟如下：
[0043] 步驟一：除雜凈制，選取瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò)1 % ;
[0044] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0045] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粒徑2微米，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得微粉， 所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度25°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為3Mpa，粉碎壓力 7Mpa，氣流速度300m/s，粉碎的時(shí)間3h ;
[0046] 步驟四：將瑪咖超細(xì)粉體和輔料環(huán)糊精在容器內(nèi)混合均勻，制粒后壓片，即 可。
[0047] 對(duì)比例2 :
[0048] 原料及其添加量同實(shí)施例2 ;
[0049] 制備工藝：超微粉碎的條件為：粉碎壓力為lOMpa，其余制備工藝步驟和條件同實(shí) 施例2。
[0050] 實(shí)施例3 :
[0051] 瑪咖超細(xì)粉飲片制作步驟如下：
[0052] 步驟一：除雜凈制，選取瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò)1% ;
[0053] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0054] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粒徑3微米，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得微粉， 所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度20°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為2Mpa，粉碎壓力 5Mpa，氣流速度250m/s，粉碎的時(shí)間2h ;
[0055] 步驟四：將瑪咖超細(xì)粉體和輔料糊精在容器內(nèi)混合均勻，制粒后壓片，即可。
[0056] 對(duì)比例3 :
[0057] 原料及其添加量同實(shí)施例3 ;
[0058] 制備工藝：超微粉碎的條件為：氣流速度為400m/s，其余制備工藝步驟和條件同 實(shí)施例3。
[0059] 實(shí)施例4 :
[0060] 瑪咖超細(xì)粉飲片制作步驟如下：
[0061] 步驟一：除雜凈制,選取瑪咖原料,去除雜質(zhì),凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò)1% ;
[0062] 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理；
[0063] 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粒徑1微米，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得微粉， 所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度22°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為3Mpa，粉碎壓力 6Mpa，氣流速度220m/s，粉碎的時(shí)間2h ;
[0064] 步驟四：將瑪咖超細(xì)粉體和輔料乳糖在容器內(nèi)混合均勻，制粒后壓片，即可。
[0065] 對(duì)比例4:
[0066] 原料及其添加量同實(shí)施例4 ;
[0067] 制備工藝：超微粉碎的條件為：粉碎的時(shí)間為4h，其余制備工藝步驟和條件同實(shí) 施例4。
[0068] 效果實(shí)施例1
[0069] 藥效的比較
[0070] 為了進(jìn)一步考察本發(fā)明藥物的臨床療效和安全性，選擇60例有性功能障礙患者 對(duì)本發(fā)明藥物的療效進(jìn)行了臨床觀察。
[0071] 將60例病例隨機(jī)分為兩組，治療組和對(duì)照組各30例。全部病例已確診為性功能 障礙。
[0072] 一、診斷標(biāo)準(zhǔn)
[0073] 有以下癥狀之一者，即可確診。
[0074] 1.性欲障礙，包括性厭惡、性欲低下、性欲亢進(jìn)。
[0075] 2.陰莖勃起功能障礙，是指陰莖持續(xù)不能達(dá)到和維持充分的勃起以獲得滿意的性 生活。
[0076] 3.性交障礙，性交障礙的臨床表現(xiàn)為性交昏厥、性交失語(yǔ)、性交癔病、性交猝死、性 受恐懼癥等。
[0077] 4.射精障礙，包括不射精、延遲射精、逆行射精、射精無(wú)力、早泄和痛性射精等。其 中，不射精癥是指陰莖能正常勃起和性交，但是不能射出精液，或是在其他情況下可射出精 液，而在陰道內(nèi)不射精。逆行射精是陰莖能勃起和進(jìn)行性交活動(dòng)，并隨著性高潮而射精，但 精液未能射出尿道口外而逆行經(jīng)膀胱頸反流入膀胱。
[0078] 5.性喚起障礙，指持續(xù)性或反復(fù)發(fā)生不能獲得和維持足夠的性興奮，表現(xiàn)為主觀 性興奮、性器官及身體其他部位性反應(yīng)的缺失。包括陰道的潤(rùn)滑、陰蒂及陰唇的感覺(jué)及陰道 平滑肌舒張等作用的減退。
[0079] 6.性高潮障礙，指經(jīng)充分的性刺激和性喚起后，仍然發(fā)生持續(xù)性或反復(fù)的達(dá)到性 高潮困難或延遲。
[0080] 7.性交疼痛障礙，包括性交痛（反復(fù)或持續(xù)性性交時(shí)陰道疼痛）、陰道痙攣（反復(fù) 或持續(xù)性陰道外1/3平滑肌不自主痙攣性收縮，干擾陰莖的插入）、非接觸式性交痛（由非 直接性交活動(dòng)引發(fā)的反復(fù)發(fā)作或持續(xù)性生殖器疼痛）。
[0081] 二、治療方法
[0082] 對(duì)照組1?4分別采用麗科吉（鹽酸阿撲嗎啡舌下片），制造于湖北科益藥業(yè)股份 有限公司，參茸強(qiáng)腎片（參茸強(qiáng)腎片），制造于烏蘭浩特中蒙制藥有限公司，益腎壯陽(yáng)膏（益 腎壯陽(yáng)膏），制造于海南新天夫藥業(yè)有限公司，壯陽(yáng)春口服液（壯陽(yáng)春口服液），制造于通藥 制藥集團(tuán)股份有限公司，服用方法參照各藥物的服用說(shuō)明。治療組采用實(shí)施例1?4的超 微飲片進(jìn)行治療，口服，一次2片，一日3次，每粒0. 3克。
[0083] 三、療效標(biāo)準(zhǔn)
[0084] 顯效：癥狀完全消失；有效：多項(xiàng)癥狀中有部分消失，或癥狀有所好轉(zhuǎn)；無(wú)效：癥狀 沒(méi)有變化。
[0085] 四、結(jié)果
[0086] 兩組病例治療后療效比較結(jié)果見(jiàn)表1。
[0087] 表1兩組病例治療后療效比較
[0088]

【權(quán)利要求】
1. 一種瑪咖超細(xì)粉體，其特征在于，所述超微粉體經(jīng)干法激光粒度測(cè)定儀測(cè)定其粒徑 為0. 5?3微米。
2. -種如權(quán)利要求1所述的瑪咖超細(xì)粉體的制備方法，其特征在于，步驟如下： 步驟一：除雜凈制，選取新鮮瑪咖原料，去除雜質(zhì)，凈化后要求雜質(zhì)含量不超過(guò)1% ; 步驟二：冷凍干燥，干燥后再進(jìn)行滅菌處理； 步驟三：將干燥的瑪咖粉碎至粗粉，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得粒徑〇. 5?3微 米的超細(xì)粉體，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度18_25°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為 1. 5-3Mpa，粉碎壓力3-7Mpa，氣流速度190-300m/s，粉碎的時(shí)間l-3h。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑪咖超細(xì)粉體的制備方法，其特征在于，步驟二中的滅菌處 理，是采用射線滅菌、微波滅菌、濕熱蒸汽滅菌或臭氧滅菌方法中的一種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑪咖超細(xì)粉體的制備方法，其特征在于，步驟三中，所述的超 微粉碎的條件為：粉碎溫度20°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為2Mpa，粉碎壓力5Mpa，氣流速 度250m/s，粉碎的時(shí)間2h。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑪咖超細(xì)粉體的制備方法，其特征在于，步驟三中，所述的超 微粉碎的條件為：粉碎溫度22°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時(shí)的壓力為3Mpa，粉碎壓力6Mpa，氣流速 度220m/s，粉碎的時(shí)間2h。
6. 權(quán)利要求1所述的瑪咖超細(xì)粉體作為唯一活性成分在制備治療免疫力低下、身體疲 勞或性功能障礙疾病的藥物中的應(yīng)用。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物由超細(xì)粉體加輔料制成固體形 式或液體形式，所述輔料為0 -環(huán)糊精、糊精、乳糖和淀粉中的一種或幾種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述固體形式為片劑、丸劑、膠囊、或顆粒 劑。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述液體形式為滴劑、口服溶液、或注射 液。
【文檔編號(hào)】A61P39/00GK104352543SQ201410596933
【公開(kāi)日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年10月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月29日
【發(fā)明者】傅苗青, 左克強(qiáng) 申請(qǐng)人:磐安縣道地磐藥中藥研究所