一種吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結(jié)構(gòu)式為：本發(fā)明還提供了此種吖啶硫醚類衍生物的制備方法及其應(yīng)用，制備方法簡單，可操作性強(qiáng)，步驟中回流、反應(yīng)的時(shí)間的精準(zhǔn)設(shè)定，以及反應(yīng)化合物濃度以及用量的選擇大大的提高了吖啶硫醚類衍生物的轉(zhuǎn)化率；此外，本發(fā)明結(jié)合生物等排體及活性疊加的原理，設(shè)計(jì)了含1，2，4-三唑硫醚的吖啶硫醚類衍生物，從而達(dá)到提高自身抗腫瘤活性的目的。
【專利說明】一種吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及吖啶硫醚類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的應(yīng)用領(lǐng)域，尤其涉及一種 吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 研究表明，惡性腫瘤屬于當(dāng)今嚴(yán)重危害人類生命的頑固疾病之一，據(jù)報(bào)導(dǎo)癌癥致 死率約為世界疾病的1/4,排名第二位，僅位列心臟血管疾病之后。由于惡性腫瘤具有嚴(yán)重 的危害性和較高的致死率，使得預(yù)防和治療癌癥成為了人們高度關(guān)注的焦點(diǎn)。
[0003]本發(fā)明結(jié)合生物等排體及活性疊加的原理，設(shè)計(jì)了含1，2,4-三唑硫醚的吖啶硫 醚類衍生物，從而達(dá)到提高自身抗腫瘤活性的目的。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為了解決【背景技術(shù)】中預(yù)防和治療癌癥的問題，本發(fā)明的目的一方面在于是提供一 種具有抗腫瘤活性的吖啶硫醚類衍生物，另一方面在于提供此種吖啶硫醚類衍生物的制備 方法及其應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下：
[0006] 1、一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結(jié)構(gòu)式為：
[0007]

【權(quán)利要求】
1. 一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結(jié)構(gòu)式為：
該化合物的化學(xué)名稱是4-(2-甲氧基吖啶基）-3-對(duì)硝基苯基-1，2,4-三唑-5-乙基 硫醚； 分子式=C24H19N5O3S ; 相對(duì)分子量：457. 50。
2. -種如權(quán)利要求1所述的吖啶硫醚類衍生物的制備方法，其特征在于，該方法包括 如下步驟： 1) 將2-甲氧基-9-吖啶異硫氰酸酯溶于無水乙醇后加入對(duì)硝基苯甲酰肼，回流 30-40min，反應(yīng)過程中有大量橙黃色粉末固體析出，抽濾后得到橙黃色粉末固體的即為中 間產(chǎn)物一； 2) 將中間產(chǎn)物一加入質(zhì)量百分比濃度為5-10%碳酸鈉溶液中，室溫反應(yīng)2-3h，有固體 析出，抽濾后用濃鹽酸將濾液PH值調(diào)至2,有沉淀析出，再次抽濾取沉淀物用乙醇洗滌，得 到淡黃色固體即為中間產(chǎn)物二； 3) 將中間產(chǎn)物二加入二氯甲烷溶液中，再依次加入質(zhì)量百分比濃度為20-30%的 NaOH、四丁基溴化銨以及溴乙烷，室溫下攪拌24-36h，減壓蒸發(fā)溶劑后得到粘稠狀液體，力口 入無水乙醇重結(jié)晶后有淡黃色針狀晶體析出，即為目標(biāo)產(chǎn)物三。
3. -種如權(quán)利要求1所述的吖啶硫醚類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的用途。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104327045SQ201410522391
【公開日】2015年2月4日 申請(qǐng)日期:2014年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月30日
【發(fā)明者】霍麗妮, 陳睿, 李培源, 蘇煒 申請(qǐng)人:廣西中醫(yī)藥大學(xué)