苯達(dá)莫司汀的液體配制品的制作方法
【專利摘要】本申請涉及苯達(dá)莫司汀的液體配制品，特別公開了苯達(dá)莫司汀和它的藥學(xué)上可接受的鹽以及極性非質(zhì)子溶劑的穩(wěn)定的液體配制品。
【專利說明】苯達(dá)莫司汀的液體配制品
[0001] 本申請為國際申請PCT/US2009/058023于2011年3月25日進(jìn)入中國國家階段、 申請?zhí)枮?00980137977. 5、發(fā)明名稱為"苯達(dá)莫司汀的液體配制品"的分案申請。

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及苯達(dá)莫司汀W及它的藥用鹽的液體配制品。

【背景技術(shù)】
[0003] 苯達(dá)莫司汀，4-{5-[雙（2-氯己基）氨基]-1-甲基-2-苯并咪哇基}下酸，是一 個具有苯并咪哇環(huán)的不規(guī)則結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)包括一個活性氮芥。苯達(dá)莫司汀最初于1963年在 德意志民主共和國合成，并且從1971到1992年在該處W商品名Cytos化san液可得。自那 時W后，它已經(jīng)W商品名R化omustin液在德國市場化。它現(xiàn)在在美國W商品名Treanda瑕 (Ce地alon, Inc.，化azer, PA)可供使用。它已經(jīng)被廣泛用于治療慢性淋己細(xì)胞白血病、何杰 金氏病、非何杰金氏淋己瘤、多發(fā)性骨髓瘤W及乳癌

【權(quán)利要求】
1?苯達(dá)莫司汀或它的藥學(xué)上可接受的鹽的非水性無菌液體藥物配制品，包括丙二醇和 通過HPLC分析測定的1. 5%或更少的PG-1、PG-2或它們的組合，
其中所述HPLC分析在儲存約一年后進(jìn)行。
2. 權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其中所述HPLC分析在約5°C儲存約一年后進(jìn) 行。
3. 權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其包括根據(jù)hplC分析測定的在儲存約一年之 前所存在的苯達(dá)莫司汀的量的至少約9〇%。
4. 權(quán)利要求3的非水性液體藥物配制品，其中所述儲存處在約5°C。
5. 權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其包括根據(jù)HPLC分析測定的在儲存約180天 之前所存在的苯達(dá)莫司汀的量的至少約 90%。
6. 權(quán)利要求5的非水性液體藥物配制品，其中所述儲存處在約5°C。 7?權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其包括根據(jù)HPLC分析測定的在儲存約90天 之前所存在的苯達(dá)莫司汀的量的至少約90%。 8?權(quán)利要求7的非水性液體藥物配制品，其中所述儲存處在約5°C。
9. 權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其包括根據(jù)hplC分析測定的在儲存約3〇天 之前所存在的苯達(dá)莫司汀的量的至少約 90%。
10. 權(quán)利要求9的非水性液體藥物配制品，其中所述儲存處在約5°C。 11?權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，其中所述制劑是無菌的。 I2.權(quán)利要求1的非水性液體藥物配制品，包括濃度為約5mg/mL到約200mg/raL的苯達(dá) 莫司汀。
【文檔編號】A61K9/08GK104224703SQ201410449785
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2009年9月23日 優(yōu)先權(quán)日:2008年9月25日
【發(fā)明者】安東尼·S·查格爾, 雷切爾·Y·拉貝爾, 皮約什·R·帕特爾 申請人:賽福倫公司