一種阿莫西林分散片、其制備方法及用途
【專利摘要】本發(fā)明提供一種阿莫西林分散片、其制備方法及用途。本發(fā)明的制備采用粉末直接壓片法制備阿莫西林分散片，無需經(jīng)過制軟材、制粒、干燥等步驟，直接進行干粉壓片；其生產(chǎn)工序少，設(shè)備簡單，周期短，避免溫濕度對產(chǎn)品質(zhì)量的影響，穩(wěn)定性得到提高，同時按此方法制備的阿莫西林分散片的崩解時間短，溶出均一性好，從而使藥物起效快、吸收快，能夠增加其生物利用度。
【專利說明】一種阿莫西林分散片、其制備方法及用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種阿莫西林分散片、其制備方法及用途。

【背景技術(shù)】
[0002]阿莫西林(Amoxicillin)，又名為羥氨芐青霉素，為第三代半合成廣譜、耐酸的青霉素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌均具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁的合成，使之迅速成為球形而破裂溶解，從而起到殺菌作用。阿莫西林服用方便，療效好，不良反應少，安全性高，是目前臨床使用最多、應用范圍最廣、療效最好抗生素品種之一。
[0003]阿莫西林，其化學名為(25，51?，61?)-3，3-二甲基-6-[00-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。其化學結(jié)構(gòu)式為:
[0004]

【權(quán)利要求】
1.一種穩(wěn)定的阿莫西林分散片，其特征在于，所述分散片由阿莫西林原藥和藥用載體采用粉末直接壓片法制成，所述的藥用載體包括崩解劑、稀釋劑和助流劑，其中阿莫西林原藥與藥用載體的重量比為1: 0.5-2，并且，所述稀釋劑為無水乳糖或微晶纖維素，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿莫西林分散片，其特征在于，所述稀釋劑為微晶纖維素時，其至少還包括一種具有矯味功能的填充劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿莫西林分散片，其特征在于，所述具有矯味功能的填充劑為阿司帕坦。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的阿莫西林分散片，其特征在于，所述助流劑為硬脂酸鎂和/或微粉硅膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿莫西林分散片，其特征在于，所述藥用載體中稀釋劑、崩解劑和潤滑劑的重量配比關(guān)系為:無水乳糖或微晶纖維素為10?20份，羧甲基淀粉鈉為2?5份，微粉硅膠和/或硬脂酸鎂為0.5?I份。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的阿莫西林分散片，其特征在于，所述分散片中，阿莫西林原藥和所述藥用載體的重量配比關(guān)系為:阿莫西林25份，稀釋劑無水乳糖或微晶纖維素10?30份，崩解劑羧甲基淀粉鈉2?8份，助流劑微粉硅膠和/或硬脂酸鎂為0.2?2份。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的阿莫西林分散片的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟: (1)將阿莫西林原藥過80目篩后備用； (2)按所述配比分別稱取稀釋劑和崩解劑，放入混合機中預混合，粉碎過篩； (3)將上述兩步驟所得物料置于混合機中，加入微粉硅膠和硬脂酸鎂，充分混勻；和 (4)將步驟(3)所得物料直接壓片，即得所述阿莫西林分散片。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的阿莫西林分散片在制備用于減少青霉素類抗生素過敏反應的抗菌藥物中的用途。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述的抗菌藥物為對鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、需氧革蘭陽性球菌，需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株和/或幽門螺桿菌的抗菌藥物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于: 所述鏈球菌包括:肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌； 所述不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌包括:糞腸球菌；和/或 所述需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株包括:大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌和淋病奈瑟菌。
【文檔編號】A61K9/20GK104161734SQ201410446830
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2014年9月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月4日
【發(fā)明者】廖慧瓊, 張志蘭, 沙瑩 申請人:海口市制藥廠有限公司