海濱錦葵素在制備防治炎癥相關(guān)疾病藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬天然藥物領(lǐng)域,涉及海濱錦葵中的特異單體海濱錦葵素在制備藥物組合物中的應(yīng)用,尤其是在制備炎癥相關(guān)疾病的藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過體外炎癥模型實(shí)驗(yàn)研究,結(jié)果顯示了所述的海濱錦葵素能減少炎癥誘導(dǎo)的前列腺素E2的產(chǎn)生和一氧化氮的釋放;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),海濱錦葵素能抑制佛波酯刺激的小鼠耳腫脹。實(shí)驗(yàn)證實(shí),所述的海濱錦葵素對(duì)炎癥相關(guān)疾病具有明顯的抗炎作用,可制備防治炎癥相關(guān)疾病的藥物。所述炎癥性疾病包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、神經(jīng)退化性疾病、膿毒性休克等。
【專利說明】海濱錦葵素在制備防治炎癥相關(guān)疾病藥物中的用途
[0001] 一、【技術(shù)領(lǐng)域】: 本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域,具體涉及海濱錦葵中的特異單體海濱錦葵素(virginicin) 在制備藥物組合物中的應(yīng)用,尤其是在制備防治炎癥相關(guān)疾病的藥物組合物中的應(yīng)用。
[0002] 二、技術(shù)背景: 炎癥反應(yīng)是機(jī)體免疫系統(tǒng)的重要組成部分之一,機(jī)體通過多種途徑對(duì)其進(jìn)行 精密的調(diào)控。但當(dāng)炎癥反應(yīng)不可控時(shí),會(huì)導(dǎo)致機(jī)體多種疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (rtheumatoid arthriti)、炎癥性腸?。↖nflammatory bowel disease,IBD)、神經(jīng)退化 性疾病(neurodegenerative disorder)及胺毒性休克(septic shock syndrome)等 等,長(zhǎng)期的炎癥反應(yīng)刺激還會(huì)誘發(fā)機(jī)體癌變(l、Zhu et al, Cancer Biol Ther, 2011, 12(2) :95-105),這些都嚴(yán)重威脅著人們的身心健康,因此對(duì)機(jī)體過激的炎癥反應(yīng)進(jìn)行有效 控制是目前開發(fā)治療這些疾病藥物的主要方向。研究表明,前列腺素 E2 (PGE2)、一氧化氮 (N0)等炎癥因子在炎癥反應(yīng)中可被誘導(dǎo)表達(dá),從而加劇機(jī)體的炎癥程度(2、Ricciotti E and FitzGerald GA, Arterioscler Thromb Vase Biol, 2011,31(5): 986-1000),因此 對(duì)這些炎癥因子進(jìn)行抑制將有助于改善機(jī)體的炎癥反應(yīng)。
[0003] 海濱錦葵(Kosteletzkya virginica (L. ) Presl.)系錦葵科海濱錦葵屬的多年 生宿根植物。海濱錦葵天然分布于美國(guó)東部沿海從特拉華州至德克薩斯州的鹽沼海岸帶, 目前已在遼寧、江蘇、山東等省沿海灘涂種植。海濱錦葵的地下塊根特別發(fā)達(dá),隨著生長(zhǎng)年 限的延長(zhǎng),肉質(zhì)根會(huì)不斷膨大,美國(guó)東部印第安土著有用其治療上呼吸道炎癥的習(xí)慣,但是 其治療呼吸道炎癥物質(zhì)基礎(chǔ)未見報(bào)道。海濱錦葵素是從海濱錦葵的地下塊根中分離得到的 一種杜松烷型倍半萜,且對(duì)大麗輪枝菌具有殺滅作用,可用于棉花黃萎病防治(3、陳雨,專 利申請(qǐng)?zhí)?201310211385. 1),但海濱錦葵素對(duì)炎癥方面的作用未見有報(bào)道。
[0004] 三、
【發(fā)明內(nèi)容】
: 本發(fā)明的目的在于提供海濱錦葵素在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用,特別是海濱錦葵素在制 備治療內(nèi)毒素休克等由炎癥因子介導(dǎo)的炎癥性疾病藥物中的應(yīng)用。
[0005] 由參考文獻(xiàn)[3]可知,所述海濱錦葵素的化學(xué)式為C16H180 5,分子量為290,化學(xué)結(jié) 構(gòu)式為:
【權(quán)利要求】
1. 海濱錦葵素在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用,所述海濱錦葵素的化學(xué)式為C16H1805,分子量 為290,化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
如權(quán)利要求1所述的海濱錦葵素在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用,其特征在于所述炎癥包括 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、神經(jīng)退化性疾病或膿毒性休克。
2. 權(quán)利要求1所述的海濱錦葵素與醫(yī)學(xué)上可接受的藥用輔料制備成藥物組合物及其 制劑。
3. 權(quán)利要求3所述的制劑劑型如片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑以及凍干粉針劑。
【文檔編號(hào)】A61P29/00GK104138367SQ201410399929
【公開日】2014年11月12日 申請(qǐng)日期:2014年8月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月15日
【發(fā)明者】管福琴, 馮煦, 陳雨, 王奇志, 王鳴, 趙友誼, 單宇, 印敏 申請(qǐng)人:江蘇省中國(guó)科學(xué)院植物研究所