中藥材遠志抗凝血有效部位及其提取方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種遠志抗凝血的有效部位及其提取方法和應(yīng)用。稱取一定量的遠志藥材，加入80％乙醇浸泡過夜，加熱回流提取，過濾，減壓回收乙醇至無醇味，得醇提物；在醇提物中加入石油醚，萃取，分離除去石油醚部位；將乙酸乙酯加入到剩余的水溶液中，萃取，收集乙酸乙酯提取液，濃縮至浸膏，真空干燥，粉碎得有效部位B；之后將正丁醇加入剩余的溶液中，萃取，收集正丁醇提取液，濃縮至浸膏，真空干燥，粉碎得有效部位C。本發(fā)明以中藥材遠志為原料，采用現(xiàn)代提取分離技術(shù)，提取并篩選出部位B和部位C具有明顯的抗凝血活性，且藥效物質(zhì)含量高，藥理活性優(yōu)于傳統(tǒng)水提物的藥效部位。本發(fā)明的遠志抗凝血有效部位可在制備抗凝血藥物中應(yīng)用。
【專利說明】中藥材遠志抗凝血有效部位及其提取方法和應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥有效部位，具體屬于遠志抗凝血有效部位及其提取方法和應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 遠志為遠志科遠志屬藥用植物，為常見中藥，在我國應(yīng)用歷史悠久，歷代本草中均 有記載，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，被列為上品，視為養(yǎng)命之要藥。本品味苦、辛、溫，歸心、腎、脾 經(jīng)，具有安神益智、祛痰、消腫之功效，用于失眠多夢、健忘驚悸、神志恍惚、咳痰不爽、瘡瘍 腫毒、乳房腫痛等。近年來，隨著對遠志研究的不斷深入，發(fā)現(xiàn)遠志含有復(fù)雜的化學成分，如 口山酮，寡糖酯，皂苷，生物堿等，并具有廣泛的藥理活性，如解酒、抗癌、抗菌、安神益智、降 壓等。
[0003] 遠志屬其它藥用植物在全國不同地區(qū)的應(yīng)用也較廣泛，如黃花遠志、長毛籽遠志、 華南遠志、香港遠志等均具有活血、化瘀作用，并有相關(guān)文獻作為佐證。但是關(guān)于中藥材遠 志，則未見其有諸如活血、化瘀等藥理作用的相關(guān)報道，這使得中藥材遠志的臨床應(yīng)用受到 了一定程度的限制。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供遠志抗凝血的有效部位。采用現(xiàn)代提取分離技術(shù)，以中藥材 遠志為原料，提取并篩選出藥效物質(zhì)含量高，且藥理活性優(yōu)于傳統(tǒng)水提物的藥效部位。
[0005] 本發(fā)明提供的一種遠志抗凝血有效部位的提取方法，包括如下步驟：取中藥材遠 志，剪短至l-2cm，加入8-10倍量的80%乙醇浸泡過夜，加熱回流提取2-3次，每次2h，合 并提取液，過濾，濾液減壓回收至無醇味，得醇提物；在醇提物中加入1-1. 5倍體積的沸點 60°C -90°C的石油醚，液液萃取2-3次，收集、合并萃取液，回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空 干燥，粉碎得部位A ;在石油醚萃取后的剩余液體中加入1-1. 5倍體積的乙酸乙酯，液液萃 取2-3次，收集、合并萃取液，回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空干燥，粉碎得部位B ;在乙酸 乙酯萃取后的剩余液體中加入1-1. 5倍體積的正丁醇，液液萃取2-3次，收集、合并萃取液， 回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空干燥，粉碎得部位C ;將正丁醇萃取后的剩余液體，經(jīng)60°C 真空干燥，粉碎得部位D。
[0006] 經(jīng)藥理實驗證明，部位B和部位C具有明顯的抗凝血活性。按抗凝血活性的強弱 排列：部位C >部位B >水提物。
[0007] 本發(fā)明以中藥材遠志為原料，采用現(xiàn)代提取分離技術(shù)，提取并篩選出部位B和部 位C具有明顯的抗凝血活性，且藥效物質(zhì)含量高，藥理活性優(yōu)于傳統(tǒng)水提物的藥效部位。
[0008] 本發(fā)明提供的遠志抗凝血有效部位可在制備抗凝血藥物中應(yīng)用。將本發(fā)明提供的 遠志抗凝血有效部位單獨或與其他藥物配伍后與藥學上可接受的載體混合，采用藥劑學的 制藥方法制備成片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑、丸劑、口服液體劑、栓劑、微囊或透皮控釋貼 劑。
[0009] 本發(fā)明的有益效果在于：本發(fā)明遠志抗凝血有效部位具有活血化瘀、消癰腫的功 效；可用于胸痹心痛、各種癰疽的治療；適用于各種癰疽所致疼痛等病癥；與現(xiàn)有技術(shù)相 t匕，本發(fā)明的有效部位提供了一種有開發(fā)價值的全新藥物，通過實驗研究表明，療效顯著， 利于臨床應(yīng)用，具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0010] 圖1遠志各部位的提取、分離流程圖，A :石油醚，B :乙酸乙酯，C :正丁醇，D :萃取 水。
[0011] 圖2遠志各分離部位的指紋圖譜，圖中：si-萃取水，S2-對照品，S3-石油醚， S4-水提物，S5-乙酸乙酯，S6-遠志藥材甲醇提取物，S7-正丁醇。①-口山酮區(qū)，②-寡 糖酯區(qū)，③-皂苷區(qū)。a- 口山酮III，b-3,6' -二芥子?；崽恰?br> [0012] 圖3遠志不同部位的抗凝血活性I :乙酸乙酯部位（部位B)的抗凝血活性；II :正 丁醇部位（部位C)的抗凝血活性。
[0013] 具體實施方法
[0014] 實施例1
[0015] 1)遠志各提取部位的制備
[0016] 取25(^中藥材遠志，剪短至1〇11-2〇11，加10倍量80%乙醇（25001^)浸泡過夜， 加熱回流提取3次，每次2h，合并提取液，過濾，濾液減壓回收至無醇味，得醇提物。在醇提 物中加入等體積的沸點60°C -90°C的石油醚，液液萃取3次，收集、合并萃取液，回收溶劑， 濃縮至浸膏，60°C真空干燥，粉碎得部位A ;在石油醚萃取后的剩余液體中加入等體積的乙 酸乙酯，液液萃取3次，收集、合并萃取液，回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空干燥，粉碎得部 位B ;在乙酸乙酯萃取后的剩余液體中加入等體積的正丁醇，液液萃取3次，收集、合并萃取 液，回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空干燥，粉碎得部位C;將正丁醇萃取后的剩余液體，經(jīng) 60°C真空干燥，粉碎得部位D，見圖1。
[0017] 2)對照藥物的制備
[0018] ①遠志藥材傳統(tǒng)水提取物的制備
[0019] 取30g中藥材遠志，加10倍量蒸餾水（300mL)，加熱回流提取3次，每次2h，合并 提取液，過濾，濾液濃縮至浸膏，經(jīng)60°C真空干燥，粉碎得水提物。
[0020] ②遠志藥材甲醇提取物的制備（S6)
[0021] 取遠志粉末（過4號篩）1.0g，精密稱定，置具塞三角瓶中，加70%甲醇10mL，稱 重，超聲提取30min，稱重，補足減失重量，靜置，過濾。取續(xù)濾液用0. 45 μ m微孔濾膜濾過， 即得。
[0022] 實施例2遠志各提取、分離部位的指紋圖譜研究
[0023] 對上述提取、分離的各部位進行指紋圖譜研究，觀察其在遠志的口山酮區(qū)、糖酯 區(qū)、皂苷區(qū)是否存在化學成分差異。具體方法和結(jié)果如下：
[0024] 1色譜柱
[0025] Venusil Agela MP C18,4. 6mmX 250mm，5um。（廠家：天津博納艾杰爾科技有限公 司）
[0026] 2色譜條件
[0027] 乙腈（A)-0. 05%磷酸溶液（B)為流動相進行梯度洗脫，采集時間：70min，洗脫梯 度見表1 ;檢測波長：316nm ;柱溫：30°C ;室溫30°C ;流速：1. OmL.mirT1 ;進樣量：10μ 1 ;理 論塔板數(shù)數(shù)以3, 6'-二芥子?；崽酋ビ?，不低于3000。
[0028] 表1.洗脫梯度表
[0029]

【權(quán)利要求】
1. 一種遠志抗凝血有效部位的提取方法，包括如下步驟：取中藥材遠志，剪短至 l-2cm，加入8-10倍量的80%乙醇浸泡過夜，加熱回流提取2-3次，每次2h，合并提取液，過 濾，濾液減壓回收至無醇味，得醇提物；在醇提物中加入1-1. 5倍體積的沸點60°C -90°C的 石油醚，液液萃取2-3次，分離除去石油醚部位；在石油醚萃取后的剩余液體中加入1-1. 5 倍體積的乙酸乙酯，液液萃取2-3次，收集、合并萃取液，回收溶劑，濃縮至浸膏，60°C真空 干燥，粉碎得部位B。
2. -種遠志抗凝血有效部位的提取方法，包括如下步驟：取中藥材遠志，剪短至 l-2cm，加入8-10倍量的80%乙醇浸泡過夜，加熱回流提取2-3次，每次2h，合并提取液，過 濾，濾液減壓回收至無醇味，得醇提物；在醇提物中加入1-1. 5倍體積的沸點60°C -90°C的 石油醚，液液萃取2-3次，分離除去石油醚部位；在石油醚萃取后的剩余液體中加入1-1. 5 倍體積的乙酸乙酯，液液萃取2-3次，分離除去乙酸乙酯部位；在乙酸乙酯萃取后的剩余液 體中加入1-1. 5倍體積的正丁醇，液液萃取2-3次，收集、合并萃取液，回收溶劑，濃縮至浸 膏，60°C真空干燥，粉碎得部位C。
3. 如權(quán)利要求1所述提取方法獲得的有效部位B。
4. 如權(quán)利要求2所述提取方法獲得的有效部位C。
5. 如權(quán)利要求3所述的有效部位B在制備抗凝血藥物中的應(yīng)用。
6. 如權(quán)利要求4所述的有效部位C在制備抗凝血藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P7/02GK104107225SQ201410371505
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2014年7月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月30日
【發(fā)明者】張福生, 薛英, 張艷花, 秦雪梅, 李震宇, 張麗增 申請人:山西大學