一種治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物，其由以下重量份的成分組成：環(huán)吡酮胺20-50，十二烷基硫酸鈉70-90，丙三醇5-20，氯化鈉20-40，香精----0.5-2，苯甲酸鈉0.1-1，枸櫞酸適量，去離子水加至適量。本發(fā)明進(jìn)一步提供了環(huán)吡酮胺發(fā)用洗劑的制備方法。
【專利說明】一種治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]頭皮糠疹也叫頭皮單純糠疹。頭部出現(xiàn)彌漫性灰白色糠秕狀鱗屑，日久可出現(xiàn)脫發(fā)。
[0003]病因:頭皮糠疹的病因也是多方面的。除前面已經(jīng)介紹的內(nèi)分泌和遺傳因素等外，還可能和一種寄生在角質(zhì)層外2/3處的圓形或卵圓形糠秕孢子菌有關(guān)。這是一種正常人頭皮和皮膚上常見的腐物寄生菌，有的學(xué)者曾從92%的正常人頭皮上分離出此菌。所以帶菌者一般并不定會(huì)發(fā)病，只有在某些情況下才出現(xiàn)癥狀，所以是一種條件致病菌。患頭皮糠疹時(shí)，此菌能使癥狀加重，應(yīng)用治療該菌藥物后，頭皮屑及瘙癢均能明顯好轉(zhuǎn)。
[0004]臨床表現(xiàn):組織病理檢查顯示，頭皮角質(zhì)層疏松及角化不全。正常人頭皮的角質(zhì)層是由壓緊成板層狀的25-35層角質(zhì)細(xì)胞組成，患頭皮糠疹時(shí)，只有十層以下了。
[0005]本病常表現(xiàn)為頭皮上大量白色或灰白色鱗屑，頭頂部最嚴(yán)重，其次為前頭及側(cè)頭部?？上蘧植繋滋?，但常常是全頭彌漫發(fā)生。新出現(xiàn)的頭屑常和頭皮黏連，摩擦和瘙抓后即大量脫落。青春期前鱗屑干燥，進(jìn)入青春期后略帶油膩性。洗頭后可暫時(shí)好轉(zhuǎn)，但在1-2日后頭皮屑又大量出現(xiàn)。除有大量鱗屑外，頭皮無明顯炎癥。本病常伴有明顯瘙癢，日久后頭發(fā)干燥，重者失去光澤，往往出現(xiàn)脫發(fā)而致頭發(fā)稀疏。雖然青春期前也可發(fā)病，但癥狀往往較輕，常不會(huì)引起注意。青春期后發(fā)病率增高，但此病最嚴(yán)重的年齡是20-30歲，有的病人可超過50歲。男性比女性更容易患此病。
[0006]頭皮糠疹根據(jù)發(fā)病部位，皮膚多油脂，大量鱗屑及瘙癢，頭皮無明顯炎癥等，容易診斷。有時(shí)應(yīng)和頭皮銀屑病鑒別。銀屑病為紅斑上發(fā)生片狀厚而脆的銀白色發(fā)亮的鱗屑，呈大小不等的斑片，邊緣清楚，局部頭發(fā)成束狀，身體其它部位常有銀屑病損害。
[0007]環(huán)吡酮胺(Cic, Hoe296, Batrafen),對于甲蘚的療效,不同實(shí)驗(yàn)室/研究地點(diǎn)/學(xué)者給出的(詳細(xì)的)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明:環(huán)吡酮胺對致甲蘚的病原菌有很好的療效，對實(shí)驗(yàn)過的皮膚真菌(腳蘚菌)也有明確的(局部)療效。對該藥物采取放射性化學(xué)技術(shù)[7]以及微生物技術(shù)進(jìn)行的研究提示:該藥物能夠在保持有效濃度的情況下很好地滲透入角化組織。
[0008]此前已經(jīng) 開展了有關(guān)此類藥物的一些相關(guān)性研究，主要針對皮膚蘚菌的一般或長效的藥物治療，并且已經(jīng)進(jìn)行了臨床實(shí)驗(yàn)。通過這些研究發(fā)現(xiàn):數(shù)月(多個(gè)月)內(nèi)每天強(qiáng)化使用該藥物，其依從性(局部的耐受性)是可以確保的，并且不需要采取措施保護(hù)用藥指甲周圍的皮膚不被軟化。在一些病例中有一部分只接受了相對較短的療程，這可能是因?yàn)橹委煹男Ч呀?jīng)取得令人滿意的效果。
[0009]6 —環(huán)己烷一I —羥基一4 —甲基一2 (I氫)一吡啶酮，2 —氨基乙醇一鹽(環(huán)比司胺，Hoe 296，Batrafen2)，是一種新型的有效抗真菌藥物，是在對I 一氫氧根一 2 —吡啶酮進(jìn)行系統(tǒng)的研究時(shí)由Hoechst AG研制發(fā)展的。環(huán)吡酮胺在體外實(shí)驗(yàn)中可以抑制廣譜的真菌，其濃度主要在I 一 10μ g/ml。在早期的研究中我們就指出:MHK藥物物抑制了白色念珠菌細(xì)胞中蛋白質(zhì)的合成，核糖核酸和脫氧核糖核酸合成兩條合成路線。另一方面相對高濃度的環(huán)吡酮胺能使一些物質(zhì)(如260nm吸收的物質(zhì)及Folin+的物質(zhì))分泌出細(xì)胞，如K +的減少。由于環(huán)吡酮胺損傷了白色念珠菌細(xì)胞膜的滲透屏障而阻礙了細(xì)胞內(nèi)大分子的合成。同一項(xiàng)研究指出如果細(xì)胞長期放置在低濃度的環(huán)吡酮胺中，從培養(yǎng)基中攝取氨基酸便被嚴(yán)重的抑制了。以上結(jié)果說明對大分子合成的抑制主要取決于從培養(yǎng)基中不能攝取到足夠的合成所必需物質(zhì)。
[0010]但是現(xiàn)有技術(shù)的環(huán)吡酮胺制劑，溶解速度慢，其在作為皮膚洗劑時(shí)，吸收不完全，影響藥效的發(fā)揮。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0011]針對現(xiàn)有技術(shù)中的不足，本發(fā)明提供了一種新的環(huán)吡酮胺發(fā)用洗劑，其由以下重量份的成分組成:
【權(quán)利要求】
1.一種治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物，其特征在于，其由以下重量份的成分組成:
2.如權(quán)利要求1的藥物，其特征在于，其由以下重量份的成分組成:
3.如權(quán)利要求1或2所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，包括以下步驟: (1)取處方量十二烷基硫酸鈉及部分子水，加入處方量發(fā)用香精，攪拌至分散均勻后，靜置； (2)配液:在上述預(yù)混的輔料中加入剩余的去離子用水，加入處方量環(huán)吡酮胺，攪拌加熱,保溫?cái)嚢枋怪魉幦芙馔耆?；加入處方量的氯化鈉、丙三醇、苯甲酸鈉,攪拌使其完全溶解；加0.3N的枸櫞酸溶液調(diào)pH值，去離子水加至全量； (3)用1.2um的濾膜保溫循環(huán)過濾樣品至無明顯的可視不溶異物，緩慢降溫至30°C以下； (4)取樣測中間體含量、pH值； (5)檢測合格后，包裝，即得。
4.如權(quán)利要求3所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，其特征在于，其中第(I)步驟中攪拌至分散均勻后靜置30分鐘以上。
5.如權(quán)利要求3所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，其特征在于，第二步驟中，攪拌加熱至50-80°C。
6.如權(quán)利要求3所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，其特征在于，第二步驟中，攪拌加熱至60°C。
7.如權(quán)利要求3所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，其特征在于，第(2)步驟中，加0.3N的枸櫞酸溶液調(diào)pH值枸櫞酸溶液調(diào)pH值至5-6.5。
8.如權(quán)利要求3所述的治療頭皮瘙癢及頭皮屑增多的藥物的制備方法，其特征在于，第(2)步驟中， 加0.3N的枸櫞酸溶液調(diào)pH值枸櫞酸溶液調(diào)pH值至6.6。
【文檔編號(hào)】A61K47/20GK103893176SQ201410131720
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2014年4月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月3日
【發(fā)明者】曹龍祥, 董自波, 夏立武, 邵建國, 李萍 申請人:濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司