結(jié)香花及其水提物在治療胰島素抵抗綜合癥藥物中的制備及應(yīng)用方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于糾正血脂代謝紊亂、改善胰島素抵抗的結(jié)香花及其水提取物的制備方法及用途。本發(fā)明通過體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)對(duì)其進(jìn)行了藥效評(píng)價(jià)，結(jié)果表明結(jié)香花水提物的可有效調(diào)節(jié)血脂代謝，降低游離脂肪酸FFA含量，提高高密度脂蛋白膽固醇HDL-C含量并降低低密度脂蛋白膽固醇LDL-C的含量，并進(jìn)一步修復(fù)胰島，改善胰島素抵抗。此發(fā)明為開發(fā)新型的降脂降糖、調(diào)節(jié)糖脂代謝藥物及合成有效活性部位創(chuàng)造了條件。
【專利說明】結(jié)香花及其水提物在治療胰島素抵抗綜合癥藥物中的制備及應(yīng)用方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種結(jié)香花的提取物用于治療胰島素抵抗綜合癥的方法，屬于中藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]胰島素抵抗綜合癥(代謝綜合癥)是指一組共同具有胰島素抵抗這種病理、生理特點(diǎn)的代謝性疾病的統(tǒng)稱，包括糖尿病、血脂代謝紊亂、高血壓等。其并發(fā)癥多且嚴(yán)重，而且發(fā)病率逐漸升高，已然成為嚴(yán)重危害人類健康的主要疾病。胰島素抵抗是引起代謝綜合征的病理基礎(chǔ)，也是導(dǎo)致2型糖尿病的重要原因之一，并始終貫穿于病情的發(fā)生、發(fā)展中。在胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)下，機(jī)體對(duì)胰島素的正常反應(yīng)性降低，造成β細(xì)胞代償性分泌增加，當(dāng)這種代償性分泌能力最終衰竭而不足以控制血糖時(shí)，就會(huì)發(fā)展為2型糖尿病。而近年來的研究發(fā)現(xiàn)血脂代謝異常尤其是游離脂肪酸過高時(shí)可通過干擾胰島素的作用、抑制葡萄糖代謝而導(dǎo)致胰島素抵抗，而高胰島素血癥與高游離脂肪酸含量可進(jìn)一步加重胰島的負(fù)擔(dān)，從而導(dǎo)致糖脂代謝的紊亂，如此反復(fù)，造成惡性循環(huán)使病情加重。因此，尋找以控制血脂代謝紊亂、修復(fù)胰島功能為目標(biāo)的藥物，將會(huì)使胰島素抵抗綜合癥的治療前景變得更加廣闊。
[0003]目前臨床上使用的治療胰島素抵抗綜合征的藥物多為化學(xué)合成藥物，其毒副作用明顯，而且其依賴性強(qiáng)且對(duì)于胰島功能的修復(fù)無明顯效果，故而從安全性較高的天然藥物中尋找具有糾正血脂代謝、改善胰島素抵抗功能的藥物已成為目前研究的熱點(diǎn)。
[0004]本發(fā)明中結(jié)香為瑞香科、結(jié)香屬植物，其花蕾、根和莖皮均可入藥，據(jù)記載，其花蕾有治療高血脂、冠心病、高血壓、糖尿病、血管炎、脈管炎等療效?，F(xiàn)代藥理研究表明，結(jié)香花醇提物的乙酸乙酯萃取部分有較強(qiáng)的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用；正丁醇萃取部分有較強(qiáng)的抗氧化作用，并且對(duì)于糖尿病腎病有明顯的療效，但目前對(duì)于結(jié)香花的藥理學(xué)報(bào)道仍較少，尤其是結(jié)香花及 其水提物在治療血脂代謝紊亂、修復(fù)胰島方面還尚未見相關(guān)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明提供一種結(jié)香花以及從結(jié)香花中提取的水提物或有效成分作為制備治療血脂代謝紊亂、修復(fù)胰島改善胰島素抵抗藥物的原料。
[0006]結(jié)香花水提物的制備方法是先將結(jié)香花全草進(jìn)行真空干燥后經(jīng)攪碎機(jī)攪碎，準(zhǔn)確稱量，用蒸餾水按質(zhì)量體積比為1:10浸提12-36h，經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮至適宜體積后，再經(jīng)凍干得固體水提物。
[0007]—種用于糾正血脂代謝紊亂、修復(fù)胰島改善胰島素抵抗的藥物，其中含有結(jié)香花及結(jié)香花水提物或有效成分，以及藥學(xué)上可接受的輔助劑。
[0008]所述藥物是制成片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。
[0009]本發(fā)明的有益效果是結(jié)香花及其水提物可有效調(diào)節(jié)血脂代謝，明顯降低游離脂肪酸的含量，提高高密度脂蛋白膽固醇含量并降低低密度脂蛋白膽固醇的含量，并對(duì)損傷的胰島有一定的修復(fù)作用，可用來制備糾正血脂代謝紊亂、修復(fù)胰島改善胰島素抵抗的藥物。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0010]圖1結(jié)香花水提物不同劑量對(duì)于db/db小鼠基礎(chǔ)胰島素水平的影響注:與模型組比較，*/"< 0.05 C*P< 0.01。
[0011]圖2結(jié)香花水提物不同劑量對(duì)于db/db小鼠游離脂肪酸含量的影響注:與模型組比較，*/"< 0.05.**ρ< 0.01。
[0012]圖3結(jié)香花水提物不同劑量對(duì)于db/db小鼠高密度脂蛋白膽固醇含量的影響注:與模型組比較，V < 0.05 ；> < 0.01。
[0013]圖4結(jié)香花水提物不同劑量對(duì)于db/db小鼠低密度脂蛋白膽固醇含量的影響注:與模型組比較，V < 0.05 ；> < 0.01。
【具體實(shí)施方式】
[0014]本發(fā)明是通過以下方案實(shí)現(xiàn)的:
實(shí)施例1
提取:
首先將結(jié)香花于真空干燥箱內(nèi)50°c烘干，后經(jīng)中藥攪碎機(jī)攪碎至絮狀粉末，準(zhǔn)確稱取100g全草，在40-50°C用蒸餾水按照質(zhì)量體積為1:10比例進(jìn)行浸提12h，重復(fù)3次，經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮后得水提液，后經(jīng)凍干得結(jié)香花固體粉末狀水提物。
[0015]實(shí)施例2
體內(nèi)降糖藥效評(píng)價(jià):
db/db小鼠是由C57BL/KsJ近親交配株常染色體陰性遺傳衍化而來，具有肥胖、高血月旨、高血糖等典型的代謝綜合征癥狀。實(shí)驗(yàn)取db/db小鼠40只，隨機(jī)平均分為模型(DM)組、陽性二甲雙胍對(duì)照組(MF)0.5g/kg組、結(jié)香花水提物2g/kg、3g/kg、4g/kg 3個(gè)劑量組,每天灌胃給藥I次，連續(xù)治療7周后將小鼠脫頸椎處死，眼眶靜脈叢取血，并取其胰腺置于福爾馬林溶液中進(jìn)行固定，制作病理切片。按照試劑盒說明書測定各小鼠總膽固醇TC、甘油三酯TG、游離脂肪酸FFA、高密度脂蛋白膽固醇HDL-C、低密度脂蛋白膽固醇LDL-C及基礎(chǔ)胰島素FINS的含量。
[0016]結(jié)果:結(jié)香花水提物2g/kg、3g/kg、4g/kg 3個(gè)劑量均可提高模型小鼠的FINS水平，有效調(diào)節(jié)db/db鼠的血脂代謝，明顯降低FFA的含量，提高HDL-C含量并降低LDL-C的含量，并且呈現(xiàn)一定的量效關(guān)系。同時(shí)小鼠胰腺病理切片結(jié)果顯示，結(jié)香花水提物對(duì)于模型小鼠的損傷胰島有一定的修復(fù)作用 。研究結(jié)果表明結(jié)香花水提物可以糾正模型小鼠的血脂代謝紊亂，從而減輕其對(duì)胰島的負(fù)擔(dān)，恢復(fù)胰島功能，提高胰島素水平，有效改善胰島素抵抗。
【權(quán)利要求】
1.結(jié)香花、結(jié)香花水提物、有效成分中的一種或幾種在制備治療胰島素抵抗綜合征藥物中的應(yīng)用方法，其特征為，制備方法是先將結(jié)香花全草進(jìn)行真空干燥后經(jīng)攪碎機(jī)攪碎，準(zhǔn)確稱量，用蒸餾水按質(zhì)量體積比為1:10浸提12-36h，經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮至適宜體積后，再經(jīng)凍干得固體水提物。
2.一種用于治療脂質(zhì)代謝紊亂、改善胰島素抵抗的藥物，其中含有結(jié)香花及結(jié)香花水提物或有效成 分，以及藥學(xué)上可接受的輔助劑，可以是片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。
3.一種含有結(jié)香花及其水提物或有效成分的用于降脂降糖、修復(fù)胰島、改善胰島素抵抗的復(fù)方制劑。
【文檔編號(hào)】A61P3/00GK103860770SQ201410110116
【公開日】2014年6月18日 申請(qǐng)日期:2014年3月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月24日
【發(fā)明者】史勁松, 王秋玉, 許鴻瑜, 許正宏, 趙輝 申請(qǐng)人:江南大學(xué), 西藏月王生物技術(shù)有限公司