黑種草籽油滴鼻劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療鼻炎的黑種草子油滴鼻制劑及其制備方法，由黑種草子油或黑種草子油與石薺苧、麻黃、白芷、辛夷、鵝不食草、荊芥、防風復方制備而成。本發(fā)明直接作用于鼻腔粘膜，起效迅速，能夠減輕鼻炎、鼻竇炎所致的鼻粘膜炎細胞浸潤，抑制粘膜下結締組織增生，從而能改善鼻粘膜腫脹所致鼻塞，適合治療多種鼻炎，效果優(yōu)于臨床常用的鼻炎丸、鵝不食草滴鼻液等。
【專利說明】黑種草籽油滴鼻劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種治療鼻炎的黑種草子油滴鼻劑及其制備方法，屬于一種維藥提取物與藥物輔料制成滴鼻制劑【技術領域】。
技術背景
[0002]鼻炎屬中醫(yī)學鼻淵范疇。其病因病機多為感受風熱之邪或風寒之邪入里化熱，熱毒濁涕阻閉鼻竅而成。慢性者多因脾肺虛弱，肺氣不足至衛(wèi)外不固，易感外邪。脾虛則運化失職，痰濕滯留，困結鼻竅，浸淫鼻竇黏膜而成鼻淵。中醫(yī)藥治療鼻炎療效可靠，毒副作用小，具有廣闊的前景。[0003]黑種草子(黑種草籽)系維吾爾族習用藥材，為毛莨科植物腺毛黑種草glandulifera Fr.的干燥成熟種子,主要分布在新疆,云南等地,該種子在夏季成熟時采收。黑種草子性味甘、辛、溫，功效為利尿、補腦腎、活血、解毒、下乳、通經、止咳、烏發(fā)、抗衰老，現(xiàn)代藥理學研究發(fā)現(xiàn)其還有降脂降糖、保肝、抗炎、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用。
[0004]國內外對腺毛黑種草子的研究僅限于化學成分、鎮(zhèn)咳、抗炎和止痰有效部位的研究。腺毛黑種草子作為維藥材收入《中華人民共和國藥典》和中國民族藥志，在《藥品標準》維吾爾藥分冊中收載了兩個復方制劑，一個是復方斯亞丹生發(fā)油，另一個是復方斯亞丹生發(fā)酊，兩個都用于脫發(fā)，斑禿，頭皮瘙癢等。除此之外，目前尚無黑種草子的其他制劑。說明黑種草子在功效和制劑方面的研究較為欠缺，本發(fā)明利用黑種草子抗炎的功效制備滴鼻劑，將填補黑種草子在治療鼻炎方面的空白。

【發(fā)明內容】

[0005]為了解決上述技術問題，本發(fā)明提供了一種黑種草子油滴鼻制劑。同時提供了其制備方法。
[0006]本發(fā)明運用現(xiàn)代提取、制劑技術，成功地進行了維藥黑種草子油的提取、制備工藝試驗研究。本發(fā)明擴大了黑種草子的醫(yī)藥用途范圍，為黑種草子油的藥用資源開發(fā)和合理利用，開辟了一條新途徑。同時，為解決中藥有效成分利用度低、療效差的問題提供了新思路。本發(fā)明提供了黑種草子油滴鼻制劑及其制備方法。
[0007]本發(fā)明技術方案如下:
一種黑種草子油滴鼻劑，由原料黑種草子油加入藥學上適宜的輔料制備而成。
[0008]具體制備方法如下:取黑種草子油30g，用5 mL聚山梨酯-80混勻加入100ml水中；取1.5 g羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)溶于50 mL蒸餾水中，加熱溶脹后加入上述液體；加入4.5 gNaCl，另加3%硼砂溶液調節(jié)PH至6-7，用蒸餾水稀釋至500 mL，攪勻，冷藏48 h，分裝，即得。
[0009]所述黑種草子油的提取方法如下:取黑種草子加入10倍量的石油醚，提取I h，提取2次，合并油脂，回收溶劑，得黑種草子油。其平均出油率大于30%。
[0010]進一步的，所述的黑種草子油由黑種草子油25-35份、麻黃20-30份、石薺苧20-30份、辛夷15-25份、白芷15-25份、鵝不食草30-40份、荊芥20-30份、防風20-30份制備而成。
[0011]具體采用如下的制備方法制備而成:
1)黑種草子油脂提取
取黑種草子加入10倍量的石油醚，提取I h，提取2次，合并油脂，回收溶劑，得黑種草子油；
2)石薺苧、辛夷、荊芥、白芷揮發(fā)油提取
石薺苧、辛夷、荊芥、白芷加入10倍量水，浸泡2 h，回流提取6 h，所得揮發(fā)油備用；水提液和藥渣另器收集；
3)麻黃、鵝不食草、防風三種中藥水提醇沉工藝
麻黃、鵝不食草、防風加入，12倍量水浸泡2 h，然后與石薺苧、辛夷、荊芥、白芷藥渣合并、煎煮提取。第一次煎煮30分鐘，濾出；再煮第二次加8倍量水，煎煮30分鐘，濾出，將水煎液與石薺苧等蒸餾后的水提液合并，過濾，濃縮，備用；
將上述濃縮后的濾液加入95%的乙醇，使含醇量達到60%，醇沉過夜，濾過，濾液回收乙醇得到醇沉液，回收乙醇 ，濃縮至比重為1.03~1.04即可，濃縮液備用；
4)制劑工藝
將提取的黑種草子油脂和石薺苧、辛夷、荊芥、白芷揮發(fā)油混合，將該混合油加入到上述濃縮液中，同時加入液體量的5%生物山梨酸酯-80，充分攪拌，使之互溶；另量羧甲基纖維素鈉1.5份，溶于蒸餾水中，加熱溶脹后加入上述濃縮液體；加入NaC14.5份，另加3%硼砂溶液調節(jié)PH至6-7，充分攪勻，補加入水使成500重量份，冷藏48 h，分裝，即得黑種草子油滴鼻劑。
[0012]抗炎藥效學實驗
單方黑種草子油小鼠耳腫脹實驗 基本原理
將二甲苯滴于小鼠耳廓部，因其局部刺激作用導致毛細血管通透性亢進，滲出和水腫，可使小鼠耳廓腫脹，可以檢測抗炎藥物對小鼠二甲苯致腫耳廓的消腫作用。
[0013]實驗材料
動物及分組:昆明種小鼠60只，體重18-22，雌雄兼有，藥效學劑量按體表面積比值折算出小鼠小劑量組(0.25 mL/kg)、中劑量組(0.50 mL/kg)、大劑量組(1.00 mL/kg)；
藥品及試劑:地塞米松溶液(30 11^/1^)，二甲苯，0.9%氯化鈉溶液。
[0014]試驗方法及結果
隨機取小鼠60只，隨機分成6組，每組10只，分別在乙醚淺麻醉下用60 uL 二甲苯均勻涂布于小鼠右耳前后兩面，左耳不涂，致炎后半小時后，第1、2、3組分別給予黑種草子滴鼻劑小中大三種劑量，第4組陽性對照采用灌胃給予鼻炎丸混懸液，劑量為40 ml/kg，第5組陽性對照用地塞米松溶液均勻涂布于小鼠右耳前后兩面，劑量為0.2 ml/kg，第6組空白對照小鼠右耳前后涂生理鹽水，致炎4 h后，將小鼠脫頸處死，剪下左右兩耳，用8 _打孔器分別在兩耳同一部位打下圓形耳片，精密稱取耳片重量，計算腫脹率及腫脹抑制率。結果見表1。
[0015]表1耳腫脹抑制率
【權利要求】
1.一種黑種草籽油滴鼻劑，其特征在于，由原料黑種草籽油制備而成； 所述黑種草籽油的制備方法如下:取黑種草籽加入10倍量的石油醚，提取I h，提取2次，合并油脂，回收溶劑，得黑種草籽油。
2.根據(jù)權利要求1所述的黑種草籽油滴鼻劑，其特征在于，由以下重量份原料制備而成:黑種草籽油25-35份、麻黃20-30份、石薺苧20-30份、辛夷15-25份、白芷15-25份、鵝不食草30-40份、荊芥20-30份、防風20-30份。
3.根據(jù)權利要求2所述的黑種草籽油滴鼻劑，其特征在于，由以下重量份的原料制備而成:黑種草籽油30份、麻黃25份、石薺苧25份、辛夷20份、白芷20份、鵝不食草35份、荊芥25份、防風25份。
4.根據(jù)權利要求1所述的黑種草籽油滴鼻劑，其特征在于，采用如下制備方法制備: 取黑種草籽油30g，用5 mL聚山梨酯-80混勻加入100ml水中；取1.5 g羧甲基纖維素鈉溶于50 mL蒸餾水中，加熱溶脹后加入上述液體；加入4.5 gNaCl，另加3%硼砂溶液調節(jié)PH至6-7，用蒸餾水稀釋至500 mL，攪勻，冷藏48 h，分裝，即得。
5.根據(jù)權利要求2或3所述的黑種草籽油滴鼻劑，其特征在于，采用如下制備方法制備: 1)石薺苧、辛夷、荊芥、白芷揮發(fā)油提取 按重量份取石薺苧、辛夷、荊芥、白芷加入10倍量水，浸泡2 h，回流提取6 h，所得揮發(fā)油備用；水提液和藥渣另器收集； 2)麻黃、鵝不食草、防風三種中藥水提醇沉工藝 按重量份取麻黃、鵝不食草、防風加入12倍量水浸泡2 h，然后與步驟I)藥渣合并、煎煮提??；第一次煎煮30分鐘，濾出；再煮第二次加8倍量水，煎煮30分鐘，濾出，將水煎液與步驟I)水提液合并，過濾，濃縮，備用； 將上述濃縮后的濾液加入95%的乙醇，使含醇量達到60%，醇沉過夜，濾過，濾液回收乙醇得到醇沉液，回收乙醇，濃縮至比重為1.03~1.04即可，濃縮液備用； 3)制劑工藝 將黑種草籽油和石薺苧、辛夷、荊芥、白芷揮發(fā)油混合，將該混合油加入到上述濃縮液中，同時加入液體量5%的山梨酸酯-80，充分攪拌，使之互溶；另取羧甲基纖維素鈉1.5重量份，加入蒸餾水50重量份配制成溶液，加熱溶脹后加入上述濃縮液；另加入4.5重量份NaCl，另加3%硼砂溶液調節(jié)PH至6_7，補加入水分使成500重量份的量，充分攪勻，冷藏48h，分裝，即得黑種草籽油滴鼻劑。
【文檔編號】A61P11/02GK103830355SQ201410070755
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2014年2月28日 優(yōu)先權日:2014年2月28日
【發(fā)明者】田易玲, 徐凌川, 王輝 申請人:田易玲, 徐凌川, 王輝