一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制備方法，臨床上用于治療由膀胱過動癥引起的尿頻，尿急，尿失禁等癥狀。
【專利說明】—種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領域，涉及一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]膀胱過度活動癥(Overactive Bladder, 0ΑΒ)，簡稱膀胱過動癥，是一種以尿急癥狀為特征的癥候群，常伴有尿癥狀，可伴或不伴有急迫性尿失禁，尿動力學上可表現(xiàn)出逼尿肌過度活動，也可為其他形式的尿道一膀胱功能障礙。OAB無明確的病因，不包括由急性尿路感染或其他形式的膀胱尿道局部病變所致的癥狀。膀胱過動癥給患者生活帶來了很多不便，會大大影響患者的生活質量，甚至是影響日常的生活和工作。目前臨床治療膀胱過動癥主要有一下幾種方法:1.行為訓練，2.藥物治療，其中又以藥物治療為主要的治療方法。
[0003]索利那新是目前治療膀胱過動癥的一線藥物，由安斯泰來公司所研發(fā)的，目前市售產品為普通片，主要的規(guī)格為5mg，本專利制備了一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片，與傳統(tǒng)的普通片相比較，具有速釋的優(yōu)點?？谇槐澜馄?，簡稱口崩片，是一種新型口服劑型。它是用微囊包裹藥物，再添加甘露醇，山梨醇等易溶性輔料制成的口服釋藥系統(tǒng)。該類制劑可在無水或僅有少量水的條件下于口腔中快速崩解，隨吞咽動作進入消化道，在口腔內無粘膜吸收，于體內吸收，代謝過程與普通片劑相同。與普通制劑相比，口腔崩解片有服用方便，吸收快，生物利用度高，對消化道粘膜刺激性小等優(yōu)點，因此受到廣泛關注。

【發(fā)明內容】

[0004]為了克服現(xiàn)有臨床治療情況和制劑技術的不足，本發(fā)明提供了含有琥珀酸索利那新口崩片的制備方法，是采用濕法制粒，添加部分外加崩解劑，粘合劑，助流劑以及潤滑劑的方法制備，制得顆粒硬度適宜、可壓性良好，且制粒過程順利、操作簡便。
[0005]本發(fā)明以常用的口崩片的輔料制成了含有琥珀酸索利那新口崩片，比傳統(tǒng)的普通片，具有服用方便，吸收快，生物利用度高，對消化道粘膜刺激性小等優(yōu)點，且制備工藝簡單，質量可控，能保證產品穩(wěn)定，有利于實際生產。
[0006]本發(fā)明提供了一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片及其制備方法，該制劑的組成成分按下列重量配比:
原料重量比例
琥珀酸索利那新1~5%
填充劑20~50%
崩解劑10~20%
粘合劑0.Ο1~Ο.3%
助流劑0.3~2%
潤滑劑0.5~2%
所得制劑是由作為藥物活性成分的琥珀酸索利那新和藥用輔料組成。所用填充劑為淀粉、預膠化淀粉、蔗糖、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、甘露醇，優(yōu)選微晶纖維素。
[0007]粘合劑為羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇、聚維酮、甲基纖維素；
崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素，優(yōu)選交聯(lián)聚維酮。
[0008]助流劑或潤滑劑為二氧化硅、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸中的一種或幾種物質的混合，優(yōu)選二氧化硅和硬脂酸鎂。
[0009]本發(fā)明所提供的制備方法為濕法制粒，將粘合劑和崩解劑分為內外加，內加物料制粒烘干再與外加輔料混合均勻。這種方法既能保證藥物之間混合均勻，又能夠有利于藥物的崩解和溶出。
[0010]本發(fā)明通過對活性物質進行最為廣泛的濕法制粒，以保證物料具有較好的流動性，增加了工藝重現(xiàn)性。該工藝相對于其他工藝而言，具有工藝簡單，設備要求低，操作簡單，粉塵污染小的優(yōu)勢，且保證藥物質量，更利于工業(yè)化生產。
[0011]按照質量標準對采用本發(fā)明生產的樣品進行檢測，各項指標均符合規(guī)定。
【具體實施方式】
[0012]通過以下具體例子，可以更加具體的了解本發(fā)明，但是本發(fā)明不局限于下述的實施例。
[0013]實施例1
此實施例的存在形式為片劑。(以每1000片量計)
【權利要求】
1.一種含有琥珀酸索利那新的口腔崩解片，其特征在于該制劑的組成成分按下列重量配比:組分
重量比例琥珀酸索利那新
I~5%填充劑 20 50%崩解劑 10^20%粘合劑 0.0I~0.3%助流劑 0.3~2%潤滑劑0.5 2%ο
2.根據(jù)權利要求1所述的各輔料配比，其特征在于，所述的粘合劑是由親水性輔料和醇水溶液制備而成的。
3.根據(jù)權利要求2所述的粘合劑，其特征在于，所述的親水性輔料選自羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇、聚維酮、甲基纖維素中的一種或幾種混合物。
4.根據(jù)權利要求2所述的粘合劑，其特征在于，所述的水溶液的加入比例為10~45%(ff/ff)o
5.根據(jù)權利要求1所述的各輔料配比，其特征在于，填充劑為淀粉、預膠化淀粉、蔗糖、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、甘露醇；所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素。
6.根據(jù)權利要求5所述的崩解劑，其特征在于，所述的填充劑為微晶纖維素；所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮。
7.根據(jù)權利要求1所述的各輔料配比，其特征在于，所述的助流劑或潤滑劑為二氧化硅、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸中的一種或幾種混合物。
8.根據(jù)權利要求7所述 的助流劑或潤滑劑，其特征在于，所述的助流劑或潤滑劑為二氧化硅和硬脂酸鎂。
9.根據(jù)權利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，采用濕法制粒。
10.根據(jù)權利要求9所述的濕法制粒，其特征在于，將粘合劑和崩解劑分為內外加，內加物料制粒烘干再與外加輔料混合均勻。
【文檔編號】A61K31/49GK103585123SQ201310463801
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年10月9日 優(yōu)先權日:2013年10月9日
【發(fā)明者】吉楓, 翟志瑞, 郭夏 申請人:北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術有限公司