一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片劑及其制備工藝。包括阿莫西林8-40%、克拉維酸鉀2-10%、微晶纖維素30-80%、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉0.5-4%、微粉硅膠0.5-2%、硬脂酸鎂0.5-4%以及矯味劑1-15%組成。本發(fā)明制備的阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片為專門為解決寵物適口性而設(shè)計(jì)的片劑，可以滿足大部分寵物的口味需求，具有給藥方便、作用迅速、血藥濃度高、療效穩(wěn)定的特點(diǎn)。
【專利說明】一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，特別涉及一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片劑是由阿莫西林和克拉維酸鉀組成的復(fù)方制 齊IJ。其中的阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有 強(qiáng)大的β -內(nèi)酰胺酶抑制作用，兩者合用可保護(hù)阿莫西林免遭β -內(nèi)酰胺酶水解。體外抗菌 研究表明，克拉維酸可提高阿莫西林對克雷伯菌屬普通變形桿菌等少數(shù)腸道產(chǎn)酶桿菌的抗 菌活性4-32倍，提高對流感嗜血桿菌的抗菌活性32倍，提高阿莫西林對卡那莫拉菌的抗菌 活性4-32倍。臨床應(yīng)用也表明，阿莫西林克拉維酸鉀復(fù)方制劑擴(kuò)大了阿莫西林的抗菌譜， 增強(qiáng)其抗菌強(qiáng)度，具有療效好、副作用發(fā)生率較低等優(yōu)點(diǎn)，現(xiàn)已成為臨床治療產(chǎn)酶耐藥菌及 敏感菌引起的中、重度感染的優(yōu)選抗生素。目前臨床上最為常用的阿莫西林克拉維酸鉀復(fù) 方制劑為口服片劑。由于克拉維酸鉀具有強(qiáng)引濕性，穩(wěn)定性極差，因此在制備阿莫西林克 拉維酸鉀口服片劑時(shí)，通常是按照常規(guī)的干法制粒、壓片，即將阿莫西林與克拉維酸鉀進(jìn)行 預(yù)處理后，進(jìn)行混合，經(jīng)擠壓機(jī)擠壓、破碎、整粒，在加入崩解劑、潤滑劑進(jìn)行總混后，進(jìn)行壓 片。該方法雖然避免了濕法制粒存在的問題，但該工藝耗時(shí)長，生產(chǎn)的制劑其穩(wěn)定性依舊不 夠理想。現(xiàn)有技術(shù)還有一種直接壓片的方法，即將粉末狀的物料細(xì)粉直接壓成片劑。但是 由于阿莫西林與克拉維酸鉀原藥粉的流動性和可壓性較差，直接壓片時(shí)容易產(chǎn)生頂裂、粘 沖等現(xiàn)象，且片劑外觀品相也不理想。因此在本項(xiàng)專利中，首先將阿莫西林制粒，然后與克 拉維酸鉀等其它輔料混合壓片，該方法增加了混合后粉末的流動性，降低了頂裂和粘沖的 現(xiàn)象。
[0003] 現(xiàn)有技術(shù)中，阿莫西林克拉維酸鉀在寵物上的使用范圍較窄，加之犬貓投藥的限 制，對阿莫西林克拉維酸鉀的劑型選擇也就有一定的限制。另外，阿莫西林克拉維酸鉀具有 很強(qiáng)的吸濕性，遇水容易變性分解，所以其溶液劑制備難度比較大，并且溶液劑產(chǎn)品質(zhì)量不 穩(wěn)定，容易變性。阿莫西林克拉維酸鉀片具有劑量準(zhǔn)確，含量均勻，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，攜帶、運(yùn) 輸、服用均較方便等特點(diǎn)，尤其利于犬貓服用。但在目前的犬貓臨床上，多將人類應(yīng)用的阿 莫西林克拉維酸鉀片用于犬貓等疾病的治療，缺乏用于犬貓的阿莫西林克拉維酸鉀片劑產(chǎn) 品。由于人類用量與犬貓用量有很大的不同，其含量規(guī)格不適于犬貓使用，所以往往不能有 效地治療犬貓的疾病。并且阿莫西林和克拉維酸鉀均有苦味，在寵物臨床應(yīng)用中經(jīng)常發(fā)生 拒食或者食用后吐出的現(xiàn)象，造成臨床給藥的不方便或者給藥劑量不準(zhǔn)確，降低了治療效 果。
[0004] 專利（CN102240285A，2011年11月16日公布)提供了 一種犬貓用阿莫西林克拉維 酸鉀片及其制備方法、應(yīng)用，主要由阿莫西林、克拉維酸鉀、交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、聚乙 烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、阿斯巴甜和牛肉香精組成，其主要優(yōu)點(diǎn)是解決了生產(chǎn)環(huán)境溫濕度的 控制范圍，選擇了合適的包裝，減少了克拉維酸鉀的分解。但是，該專利公布的組方缺點(diǎn)是 產(chǎn)品由于選擇的口味調(diào)節(jié)劑過于簡單，并未考慮大多數(shù)犬貓的口感需求，因此產(chǎn)品適口性 不好，動物自主采食意愿差，不方便在寵物臨床中的給藥治療，降低了細(xì)菌疾病感染治療的 效果。專利（CN102512386A，2012年6月27日公開）提供了一種寵物用阿莫西林或阿莫西 林與克拉維酸鉀速溶咀嚼片及其制備方法，主要由阿莫西林、克拉維酸鉀、填充劑、粘合劑、 崩解劑、潤滑劑和甜味劑組成，其優(yōu)點(diǎn)是通過將阿莫西林或阿莫西林克拉維酸鉀制成速溶 咀嚼片，方便給藥。缺點(diǎn)是需要將咀嚼片人工放入動物口中，在臨床操作中容易給寵物醫(yī)生 或者畜主造成傷害，并且容易使藥物誤入氣管，造成患病動物的異物性肺炎。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 基于以上原因，本發(fā)明公開了寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，通過大量的犬 貓臨床口感研究，最終選擇添加犬貓等寵物喜歡食用的肉類或者酵母等矯味劑，增加了寵 物給藥過程中的順應(yīng)性，方便了寵物主人的給藥，并通過制成片劑而延長了藥物的有效期， 使藥物的存儲更方便，適于臨床的推廣使用。
[0006] 發(fā)明人經(jīng)過長期試驗(yàn)，付出創(chuàng)造性勞動，獲得了如下實(shí)施方式：
[0007] 1、一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，是由下述組分組成：阿莫西林8-40%、 克拉維酸鉀2-10%、微晶纖維素30-80%、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉0. 5-4%、微粉硅膠0. 5-2%、硬 脂酸鎂〇. 5-4%以及矯味劑1-15%。
[0008] 2、所述的矯味劑為取自家禽、豬、牛或羊的肝臟或肌肉制成的粉末、酵母中的一種 或一種以上組合。
[0009] 3、所述矯味劑為家禽或豬的肝臟粉末。
[0010] 4、工業(yè)化生產(chǎn)實(shí)施步驟：
[0011] A、將阿莫西林采用滾筒擠出法干法制粒，打碎成粒徑為Imm大小的顆粒，按照4:1 的質(zhì)量比，與克拉維酸鉀混合，構(gòu)成主料；
[0012] B、將輔料硬脂酸鎂、微粉硅膠、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與微晶纖維素和矯味劑等量 遞加混勻，構(gòu)成初混樣品；
[0013] C、將初混樣品與主料等量遞加投入混合機(jī)中混勻，制成總混樣品，水分控制在 2-6%之間；
[0014] D、將總混樣品進(jìn)行壓片。
[0015] 本發(fā)明的有益效果是：
[0016] 1、通過改進(jìn)壓片工藝，提高了壓片效率。
[0017] 2、通過加入矯味劑增加寵物給藥過程中的順應(yīng)性，方便了寵物主人的給藥，并通 過制成片劑而延長了藥物的有效期，使藥物的存儲更方便，適于臨床的推廣使用。

【具體實(shí)施方式】：
[0018] 實(shí)施例1
[0019] 組方：

【權(quán)利要求】
1. 一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，其特征在于，所述阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng) 味片由下列質(zhì)量百分比組分構(gòu)成：阿莫西林8-40%、克拉維酸鉀2-10%、微晶纖維素30-80%、 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉〇. 5-4%、微粉硅膠0. 5-2%、硬脂酸鎂0. 5-4%、矯味劑1-15%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，其特征在于所述矯 味劑為取自家禽、豬、?；蜓虻母闻K或肌肉制成的粉末、酵母中的一種或一種以上組合。
3. 權(quán)利要求2所述一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，所述矯味劑為家禽或豬的 肝臟粉末。
4. 一種寵物用阿莫西林克拉維酸鉀風(fēng)味片，其制備是通過下述技術(shù)路線實(shí)現(xiàn)的： A、 將阿莫西林采用滾筒擠出法干法制粒，打碎成粒徑為1mm大小的顆粒，按照4:1的質(zhì) 量比，與克拉維酸鉀混合，構(gòu)成主料； B、 將輔料硬脂酸鎂、微粉硅膠、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與微晶纖維素和矯味劑等量遞加 混勾，構(gòu)成初混樣品； C、 將初混樣品與主料等量遞加投入混合機(jī)中混勻，制成總混樣品，水分控制在2-6%之 間； D、 將總混樣品進(jìn)行壓片。
【文檔編號】A61K31/424GK104337810SQ201310327147
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年7月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月30日
【發(fā)明者】魏德寶, 王愛萍, 徐曉然 申請人:瑞普（天津）生物藥業(yè)有限公司