藥用組成物及化妝品組成物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明關于一種藥用組成物及化妝品組成物，其具有強力抑制效果以抑制黑色素形成及皮膚色素沉著增多活性，且不會對皮膚造成有害反應，因此可用于治療學以治療及預防黑色素過度增生所造成的皮膚疾病。
【專利說明】藥用組成物及化妝品組成物
[0001]本申請為申請?zhí)?00780032731.2、申請日2007年07月02日、發(fā)明名稱“藥用組成物及化妝品組成物”的分案申請。
【【技術領域】】
[0002]本發(fā)明是有關于一種表現(xiàn)強力皮膚變白活性的藥用組成物及化妝品組成物?！尽颈尘凹夹g】】
[0003]皮膚色素沉著增多(skin hyper-pigmentation)是由多種原因造成,例如荷爾蒙失調伴隨皮膚發(fā)炎性反應、遺傳疾病及紫外線照射，其主要是源自黑色素(melanin)的綜合性失調及分布性失調，且會造成皮膚變色、雀斑、皮膚發(fā)炎后的皮膚變黑、老年性紫斑癥(purpura senile)等。
[0004]黑色素的主要功能是清除氧自由基(oxygen radical),以保護皮膚免于受傷。因此，可理解大量的黑色素表示皮膚系統(tǒng)發(fā)生強大反應，以保護皮膚免于受到物理或化學毒性物質的傷害。黑色素是由一連串步驟所形成，亦即:通過酪氨酸酶(tyrosinase)以及進一步的酶催化反應與自發(fā)性氧化反應等將酪氨酸(tyrosine)轉化為多巴醌(dopaquinone)。因此，用以防護皮膚曬黑的黑色素生物合成的抑制方法可分類為下列數(shù)種:(I)、一紫外線防護方法，其可消除黑色素形成的主要原因，且預期可得到令人滿意的結果；(2)、一抑制方法，其抑制酪氨酸酶活性所需的核心碳水化合物的生物合成；(3)、一抑制方法，其使用曲酸(kojic acid)或熊果素(arbutin)抑制酪氨酸酶在黑色素形成中所具有的功能；(4)、一抑制方法，其使用對黑色素細胞(melanocyte)及黑色素形成細胞具有毒性的對苯二酚(hydroquinone)，以抑制細胞分化；及(5)、一脫色方法，通過減少黑色素形成進行脫色。
[0005]為了抑制黑色素的生物合成，各種皮膚變白的材料，例如對苯二酚、熊果素、維生素C、曲酸及天然草本植物萃取物等，其直至今日仍被使用。然而，現(xiàn)有可購得的皮膚變白物質具有數(shù)個問題，例如:因皮膚對于對苯二酚敏感及其具有不佳的染色性或氣味等，造成對苯二酚在使用上的限制；維生素C在空氣中的氧作用下容易氧化，導致化妝品調劑存在不佳的染色性或氣味；盡管草本植物萃取物具有強力的皮膚變白效果，但卻因來源繁多而難以維持同質性及效用。
[0006]除了上述皮膚變白的材料之外，最近亦發(fā)展出下述其他皮膚變白物質，例如:韓國專利注冊第509848號揭示一皮膚變白化妝品組成物,其包含由白花前胡(Peucedanumpraeruptorum)分離出的凱爾內酯(khellactone)衍生物做為一活性成分；以及韓國專利注冊第479741號揭示一皮膚變白化妝品組成物，其包含葡萄糖?；苌镒鰹橐换钚猿煞值鹊取Ｈ欢?，這些材料具有數(shù)個問題，例如過低的調劑產出率等。
[0007]因此，本發(fā)明致力于尋找具有強力皮膚變白活性的化學化合物，最終發(fā)現(xiàn)新的環(huán)狀衍生物具有各種優(yōu)良特性，例如本發(fā)明具有強力抑制效果以抑制黑色素形成及皮膚色素沉著增多活性，且不會對皮膚造成有害反應，且容易大量生產合成等?！?br/>【發(fā)明內容】
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[0008]技術問題
[0009]本發(fā)明提供環(huán)狀化合物的新衍生物及其可藥用鹽類，其具有強力的皮膚變白活性。
[0010]本發(fā)明另提供一藥用組成物，其包含環(huán)狀化合物的新衍生物及其可藥用鹽類，以在一有效用量內做為一活性成分，以治療及預防黑色素過度增生所造成的皮膚疾病。
[0011]本發(fā)明另提供一化妝品組成物，其包含環(huán)狀化合物的新衍生物及其可藥用鹽類，以在一有效用量內做為一活性成分，以治療及預防黑色素過度增生所造成的皮膚疾病。
[0012]解決技術手段
[0013]因此，本發(fā)明提供環(huán)狀化合物的新衍生物及其可藥用鹽類與異構物(isomer):
[0014]
【權利要求】
1.一種藥用組成物，其特征在于:所述藥用組成物包含以下通式表示的環(huán)狀化合物:

2.如權利要求1所述的藥用組成物，其特征在于:所述局部用制劑是選自膏狀物、膠體、貼片、噴霧、乳劑或擦劑。
3.一種化妝品組成物，其特征在于:所述化妝品組成物包含以下通式表示的環(huán)狀化合物:
4.如權利要求3所述的化妝品組成物，其特征在于:所述化妝品組成物包含0.0Ol至40重量百分比的所述化合物。
5.如權利要求3所述的化妝品組成物，其特征在于:所述化妝品組成物是選自潤膚乳、調理液、化妝 水、化妝水乳液、保濕乳液、滋養(yǎng)乳液、按摩霜、滋養(yǎng)霜、保濕霜、手霜、粉底霜、精華液、面膜、潔面慕斯、潔面乳、潔面霜、身體乳、沐浴乳、療膚水或美容液。
6.如權利要求5所述的化妝品組成物，其特征在于:所述化妝水是柔膚水或收斂水。
【文檔編號】A61K31/44GK103800313SQ201310309034
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2007年7月2日 優(yōu)先權日:2006年7月4日
【發(fā)明者】趙顯哲, 崔庸玄, 李鐘漢 申請人:沃凱索法株式會社, 崔庸玄, 李鐘漢