2′,4′-二羥基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮在制備誘導(dǎo)腫瘤凋亡和/或抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮具有廣譜抗腫瘤活性，體外對(duì)多種腫瘤細(xì)胞均有強(qiáng)烈的抑制效果。該化合物具有選擇性誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，而對(duì)人正常細(xì)胞無損害的作用特性，對(duì)Bcl-2蛋白表達(dá)有明顯影響。該化合物具有制備誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡和抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物的應(yīng)用前景。
【專利說明】2' ,4'-二羥基-6'-甲氧基-3' ,5'-二甲基查耳酮 在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制備抗腫 瘤藥物中的應(yīng)用，尤其涉及在制備誘導(dǎo)腫瘤凋亡和/或抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 惡性腫瘤是目前危害人類健康的三大疾病之一，自20世紀(jì)下半葉以來，世界癌癥 發(fā)病率與死亡率均呈現(xiàn)上升趨勢(shì)。人類已開發(fā)出眾多毒殺細(xì)胞的藥物，并已在腫瘤的化療 中發(fā)揮了重要作用，但這類藥物對(duì)細(xì)胞缺乏選擇性，殺傷腫瘤細(xì)胞的同時(shí)也傷害正常細(xì)胞， 毒副作用大。目前大多數(shù)人認(rèn)為，腫瘤是一種細(xì)胞凋亡過少而增殖過多的疾病，若能抑制腫 瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡，則能有效地抑制腫瘤的進(jìn)程，比直接殺傷腫瘤的細(xì)胞毒性化 療藥物治療有明顯優(yōu)勢(shì)。因此，基于細(xì)胞凋亡機(jī)制的抗腫瘤藥物的研發(fā)是近年來發(fā)現(xiàn)新型 抗腫瘤藥物的重要策略。我們經(jīng)過多年研究發(fā)現(xiàn)中藥材水翁花有良好的抗腫瘤作用，其中 的主要成分2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、 抑制腫瘤細(xì)胞增殖作用尤為顯著，且對(duì)人體正常細(xì)胞基本無傷害。
[0003] 本發(fā)明所述的2'，4'-二羥基-6，-甲氧基-3，，5'-二甲基查耳酮（2，， 4' -dihydroxy-6' -methoxy-3'，5' _dimethylchalcone，DMC)，分子式為 C18H1804,其結(jié) 構(gòu)通式為：
[0004]

【權(quán)利要求】
1.2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng) 用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的腫瘤為肝癌、白血病、胰腺癌或?qū)m頸 癌。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的藥物，其制劑形式為液體制劑、顆粒 齊U、片劑、沖劑、軟膠丸、軟膠囊、緩釋劑、滴丸或注射劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/12GK104055755SQ201310097285
【公開日】2014年9月24日 申請(qǐng)日期:2013年3月19日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月19日
【發(fā)明者】葉春林, 劉宣淦, 黃琦, 賴依峰 申請(qǐng)人:浙江科技學(xué)院