專利名稱：曲安奈德益康唑乳劑型凝膠的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，涉及曲安奈德益康唑乳劑型凝膠。
背景技術：
淺部真菌感染多發(fā)生于體表，主要侵犯皮膚、毛發(fā)、指(趾)甲等，引起手足癬、體癬、股癬、疊瓦癬、甲癬、頭癬、皮膚念珠病等。具有發(fā)病率高、易傳染、易復發(fā)或再感染等特點，給患者不論從身體方面還是容貌方面都帶來傷害和痛苦。目前曲安奈德益康唑乳膏是常用的制劑，廣泛用于皮膚病的治療。硝酸益康唑是廣譜抗真菌藥，化學名是1-[2，4_ 二氯-β (4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑硝酸鹽，分子式為C18H15Cl3N20.HNO3，相對分子質量為444.70，為白色或微黃色的結晶或結晶性粉末，無臭，可以有效殺死皮膚感染的革蘭氏陽性細菌及皮膚癬菌、念珠菌、霉菌等真菌；因此是第一代咪唑類抗真菌藥。硝酸益康唑在甲醇中易溶，在氯仿中微溶，在水中極微溶解。其結構式如下:
權利要求
1.曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，包括有效劑量的硝酸益康唑和曲安奈德，其特征在于，按重量百分比計還包括如下組分:親油相1-9%和親水相90-98% ； 所述親油相包括親油化合物和/或親油性表面活性劑，親油化合物為脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、脂肪醇或液體石蠟；所述親油性表面活性劑為脂肪酸山梨坦-80或單硬脂酸甘油脂； 所述親水相包括親水性凝膠基質、親水化合物、親水性表面活性劑和水，所述親水性凝膠基質為羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素或卡波姆，所述親水化合物為丙二醇、聚乙二醇400、乙醇、蒸餾水中的至少三種；所述親水性表面活性劑為辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚山梨酯-80和聚乙二醇-7-硬脂酸酯中的一種或多種。
2.根據(jù)權利要求1所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:所述親水性凝膠基質的重量相當于曲安奈德益康唑乳劑型凝膠重量的1-2.5%。
3.根據(jù)權利要求1所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:所述親油化合物為液體石蠟，所述油性表面活性劑為脂肪酸山梨坦-80，所述親水性表面活性劑為聚山梨酯-80。
4.根據(jù)權利要求1所述曲 安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠還包括抑菌劑和抗氧化劑。
5.根據(jù)權利要求4所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:所述抑菌劑為苯甲酸，所述抗氧化劑為叔丁基對羥基茴香醚和乙二胺四乙酸二鈉。
6.根據(jù)權利要求1-5任一項所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:以重量百分比計由以下組分組成:硝酸益康唑0.5-2%，曲安奈德0.05-0.2%，液體石蠟2%-6.5%，聚山梨酯-80 3%- 5%，脂肪酸山梨坦-80 3%-5%，叔丁基對羥基茴香醚0.005%-0.02%,乙二胺四乙酸二鈉 0.005%-0.05%,苯甲酸 0.03%-0.1%，卡波姆 940 1%-1.5%,丙二醇 6.5%_14%，聚乙二醇400 6%-12%，乙醇10%-23.5%，三乙醇胺0.5-0.8%，余量為蒸餾水。
7.根據(jù)權利要求6所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:以重量百分比計由以下組分組成:硝酸益康唑1%，曲安奈德0.1%，液體石蠟4.2%，聚山梨酯-80 5%，脂肪酸山梨坦-80 3%，叔丁基對羥基茴香醚0.005%,乙二胺四乙酸二鈉0.01%,苯甲酸0.25%，卡波姆940 1.4%，丙二醇6.5%，聚乙二醇400 6.5%，乙醇23.5%，三乙醇胺0.675%，余量為蒸餾水。
8.根據(jù)權利要求5所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:以重量百分比計由以下組分組成:硝酸益康唑1%，曲安奈德0.1%，液體石蠟2%，聚乙二醇-7-硬脂酸酯4%，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯6%，丙二醇10%，乙醇10%，羧甲基纖維素鈉2%，叔丁基對羥基茴香醚0.005 %，乙二胺四乙酸二鈉0.01 %，苯甲酸0.25 %，余量為蒸餾水。
9.根據(jù)權利要求5所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:以重量百分比計由以下組分組成:硝酸益康唑1%，曲安奈德0.1%，液體石蠟6.5%，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯5%，聚山梨酯-80 3%，丙二醇12%，聚乙二醇400 12%，乙醇16%，羥丙甲纖維素2.5%，叔丁基對羥基茴香醚0.005%,乙二胺四乙酸二鈉0.01%，苯甲酸0.25%，余量為蒸餾水。
10.根據(jù)權利要求5所述曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，其特征在于:硝酸益康唑1%，曲安奈德0.1%，硬脂酸1%，十二醇1%，辛酸/葵酸三甘油酯6%，聚山梨酯-80 5%，脂肪酸山梨坦-80 5%，聚乙二醇400 10%，乙醇10%，卡波姆940 1%，叔丁基對羥基茴香醚0.005 %，乙二胺四乙酸二鈉0.01 %，苯甲酸0.25 %，三乙醇胺0.675%，余量為蒸餾水。
全文摘要
本發(fā)明公開了曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，包括有效劑量的硝酸益康唑和曲安奈德，還包括重量百分比為1-9%的親油相和90-98%的親水相，其中親油相包括親油化合物和/或親油性表面活性劑，親水相包括親水性凝膠基質、親水化合物和親水性表面活性劑，用本發(fā)明公開的配方制成曲安奈德益康唑乳劑型凝膠，硝酸益康唑和曲安奈德穩(wěn)定性好，不易析出，產品外觀好，呈透明狀；由于產品中親油相含量低，涂于皮膚后無油膩感；并且產品中含有親水性凝膠基質，涂于皮膚后能形成透明的薄膜，質地均勻細膩，易涂布，無刺激性，能增加患者的依從性。
文檔編號A61K47/44GK103142622SQ201310091549
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月21日 優(yōu)先權日2013年3月21日
發(fā)明者黃珠成, 辛龍濤, 蔣婭, 肖坤全, 李靜一, 吉杰標, 陳曉華 申請人:太極集團·四川天誠制藥有限公司