專利名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物粉針劑的制作方法
技術領域：
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領域，尤其涉及一種注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物粉針劑及其制備方法。
背景技術：
:注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀的主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β_內酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌(G)和陰性菌(G)都能產(chǎn)生β_內酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞。克拉維酸通過阻斷內酰胺酶破壞細菌的防御屏障，恢復替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對廣泛的細菌感染性疾病的經(jīng)驗治療。
權利要求
1.一種替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包括替卡西林鈉克拉維酸鉀和甲硝唑脂質微球，替卡西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑脂質微球的重量比為100:1-100:5，甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為7.0-9.0。
2.根據(jù)權利要求1所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中替卡西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑脂質微球的優(yōu)選重量比為100:3，甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選pH值為7.8-8.5。
3.—種權利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于，該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質微球 制備甲硝唑脂質微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g長鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯15.0Og豆憐脂2.0Og泊洛沙姆F-680.50g油酸0.05g注射用甘油3.0Og 制備甲硝唑脂質微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)將處方量油酸加入至由長鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構成的油相中，組成混合油相； c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無水乙醇200ml中，80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，減壓揮干無水乙醇，然后加入混合油相，攪拌均勻制成混合物B ； d)將混合物A加入混合物B中，置于高速組織搗碎機中8000r/min攪拌3次，每次3min ； e)調節(jié)pH值至7.8-8.5，注射用水定容至IOOOml，加至高壓均質機中，70MPa均質8次； f)裝瓶，壓蓋，100°C滅菌30min，冰水浴迅速降溫即得，備用； (2)將替卡西林鈉克拉維酸鉀和甲硝唑脂質微球按比例分別投入V型高效不對稱混合機內，混合1.5小時后，通過放料口放入滅菌后的鋁聽內；將鋁聽軋蓋、貼簽、包裝； (3)將經(jīng)外清消毒的替卡西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑脂質微球混合原料加入分裝機內，根據(jù)批生產(chǎn)指令調整裝量，分裝入西林瓶，扣上丁基膠塞，經(jīng)軋蓋、燈檢、包裝即得供注射用的替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物粉針劑。
4.根據(jù)權利要求3所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于:所述替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為.1.6g/瓶或3.2g/ 瓶,按替卡西林鈉克拉維酸計。
全文摘要
本發(fā)明提供一種注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物粉針劑，涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領域，主要解決現(xiàn)有技術中替卡西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問題，該藥物組合物包括替卡西林鈉克拉維酸鉀和甲硝唑脂質微球，替卡西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑脂質微球的重量比為100∶1-100∶5，甲硝唑脂質微球的重量以甲硝唑計，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為7.0-9.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效，而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上)，從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用，特別是消化道反應，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經(jīng)毒性，更降低了不良反應的發(fā)生率。
文檔編號A61K31/424GK103142591SQ20131007472
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月8日 優(yōu)先權日2013年3月8日
發(fā)明者郝結兵, 汪六一 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司