專利名稱：一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑及其制備方法，屬于藥品技術(shù)的領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
當(dāng)今科技的快速發(fā)展支撐著社會(huì)各行各業(yè)的高速運(yùn)作，在藥物制劑領(lǐng)域也顯現(xiàn)出科技的重要地位，各種前所未有的藥物新劑型逐一問世，給病人的多種治療帶來不少益處；但目前許多藥物的給藥方式多以口服為主，大多數(shù)藥物口服后經(jīng)肝臟的首過效應(yīng)或在胃腸道中降解，降低了藥物療效；然而一種以藥物為主要有效成分和適宜的基質(zhì)混勻后，涂布于背襯材料上所制成的貼膏劑，即一種外用貼膏劑，也就是我們所熟悉的巴布劑的問世彌補(bǔ)了口服制劑的某些不足；巴布膏劑是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)之一，藥物可以避免了肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道降解，可使藥物長(zhǎng)時(shí)間以恒定速率進(jìn)入體內(nèi)，減少給藥次數(shù)，延長(zhǎng)給藥間隔，可以恒定有效的血藥濃度，使用方便，同時(shí)降低了某些毒副作用；
跌打損傷在日常生活中對(duì)于有些人似乎是家常便飯，中醫(yī)治療跌打損傷有著幾千年的歷史，古稱“跌打損傷”為諸傷之總論，多因外力作用，或自身姿勢(shì)不正確的情況下用力過猛而造成的。中醫(yī)把凡因外力作用于人體而引起的筋骨傷損、瘀血腫痛、氣血不和、經(jīng)絡(luò)不通以至臟器受損等，統(tǒng)稱為跌打損傷。其主要病理為淤血壅滯，血閉氣阻，故以疼痛、腫脹為主要表現(xiàn)。治療多以活血通絡(luò)，舒筋行氣，消腫止痛為法，療效也較為明顯。復(fù)方傷復(fù)寧膏由透骨 香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須、虎杖、三七、水楊酸甲酯、樟腦、冰片、薄荷腦及輔料制備而成。現(xiàn)代藥理研究證明，復(fù)方傷復(fù)寧膏具有活血化瘀、消腫止痛的功效，對(duì)于各種跌打損傷引起的肢體疼痛具有確切的療效，現(xiàn)有生產(chǎn)復(fù)方傷復(fù)寧膏的方法一般是采用藥品標(biāo)準(zhǔn)(WS-10989 (ZD-0989) -2002)上的方法，上述標(biāo)準(zhǔn)記載的制劑為橡膠膏劑，所述方法制成的橡膠膏劑在剝離時(shí)易產(chǎn)生疼痛，對(duì)皮膚有一定的刺激性和過敏性，尤其是對(duì)于有傷口的患者更是不能使用。此外，由于復(fù)方傷復(fù)寧膏的原料中含有水楊酸甲酯，水楊酸甲酯在方中起到鎮(zhèn)痛的作用，但是水楊酸甲酯對(duì)皮膚有局部刺激作用，局部涂擦過長(zhǎng)易產(chǎn)生水泡或破潰。以上原因使得復(fù)方傷復(fù)寧膏僅適用于閉合性損傷，不適用與開放性損傷。因此，一種與復(fù)方傷復(fù)寧膏的療效相當(dāng)，但是無致敏性和刺激性，能適用于開放性損傷的膏劑是患者迫切需要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑及其制備方法。本發(fā)明所述用于跌打損傷的中藥巴布膏劑能適用于開放性損傷，且保濕期長(zhǎng)，耐汗性強(qiáng)，可反復(fù)揭帖，無致敏性和刺激性。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑，按照重量組份計(jì)算，它由透骨香162-800份、紅禾麻162-800份、飛龍掌血130-600份、吉祥草162-800份、醅漿草130-600份、白龍須97.5-450 份、虎杖 162-800 份、三七 162-800 份、樟腦 21.12-100 份、冰片 35.75-170 份、薄荷腦27.62-130份、利多卡因75-340份、甘油7600份、聚丙烯酸鈉266-1250份、羧甲基纖維素鈉88-450份、明膠133-650份、碳酸鈉22-120份和純化水1333-6200份制備而成。具體地說，前述的用于跌打損傷的中藥巴布膏劑按照重量組份計(jì)算，它由透骨香737份、紅禾麻737份、飛龍掌血592份、吉祥草737份、醅漿草592份、白龍須444份、虎杖737份、三七737份、樟腦96份、冰片163份、薄荷腦126份、利多卡因335份、甘油7600份、聚丙烯酸鈉1200份、羧甲基纖維素鈉400份、明膠600份、碳酸鈉100份和純化水6000份制備而成。前述的用于跌打損傷的中藥巴布膏劑的制備方法為:
①將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須、虎杖和三七粉碎成粗粉，用90%乙醇提取二次，每次1.5h，濾過，濾液減壓回收乙醇并濃縮至40°C時(shí)相對(duì)密度為1.28的
浸膏；
②將冰片、薄荷腦、樟腦碾碎后與少量乙醇混溶，攪勻；(注:乙醇用量能溶解冰片、薄荷腦和樟腦的粉末即可)
③將步驟②的溶液與步驟①的浸膏混勻；
④將碳酸鈉和利多卡因倒入純化水中溶解，明膠倒入碳酸鈉的水溶液中，于50°C水浴自然溶脹；
⑤聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉與甘油混勻，倒入步驟③的混合物中，攪拌；` ⑥將步驟④和步驟⑤的溶液一起放入攪拌均勻，得到膠體，涂膏，切段，蓋襯、切片、包裝即得。本發(fā)明由透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須、虎杖、三七、樟腦、冰片、薄荷腦、利多卡因、及輔料制備而成。其中:透骨香為杜鵑花科植物云南白珠樹的莖葉，分布于云南、四川、貴州、廣西等地，為傳統(tǒng)苗藥。主治風(fēng)濕關(guān)節(jié)疼痛，跌打損傷。其主要藥用化學(xué)成分為水楊酸甲酯、用于軟組織損傷的應(yīng)急治療，如扭傷、肌痛等。紅禾麻為蕁麻科植物珠芽艾麻的干燥全草，為貴州少數(shù)民族用藥，主要分布于貴州，具有祛風(fēng)除濕、活血化瘀的功效。其醇提物具有明顯的鎮(zhèn)痛活性。飛龍掌血為蕓香科植物飛龍掌血的根，主要分布于云南、四川、貴州、廣西等地，為貴州傳統(tǒng)民族藥。用于治療散瘀止血，祛風(fēng)除濕，消腫解毒。主要活性成分為香豆素類和生物堿類等醇溶性成分。吉祥草又名觀音草，是百合科吉祥草屬多年生長(zhǎng)綠草本植物，主要分布于我國(guó)西南地區(qū)，苗藥外用，搗爛酒炒敷，用于涼血止血、跌撲損傷。吉祥草主要含有留體皂苷類、皂苷元等化學(xué)成分，具有止咳化痰、抗炎癥等功效。酉窄漿草為醅漿草科醅漿草的新鮮或干燥全草，中國(guó)各地皆有分布，為貴州省少數(shù)民族用藥。用于清熱利濕、涼血消腫、解毒散淤。白龍須為八角楓科植物八角楓及瓜木的干燥細(xì)須根。主要分布于貴州，為貴州特色民族藥，可祛風(fēng)除濕、舒經(jīng)活絡(luò)、散瘀止痛?；⒄戎饕钚猿煞质前邹继J醇和大黃素，白藜蘆醇具有祛風(fēng)除濕、散瘀止痛的功效，大黃素具有很強(qiáng)的抗菌活性。三七主要治療跌打腫痛、外傷出血。樟腦涂于皮膚有溫和的刺激及防腐作用。有清涼感，具有除濕殺蟲，溫散止痛，開竅辟穢的功效。主治疥癬瘙癢、跌打傷痛、牙痛。冰片化學(xué)成分主要為龍腦。具有抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛以及促進(jìn)藥物透皮吸收的作用。薄荷腦為無色針狀或棱柱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，有薄荷的特殊香氣，味初灼熱后清涼，乙醇溶液顯中性反直，其制劑能選擇性地刺激皮膚或粘膜的冷覺艨受器產(chǎn)生冷覺反射，引起皮膚粘膜血管收縮，具有止癢、止痛、防腐清涼的效果。樟腦、冰片、薄荷腦還有促進(jìn)透皮吸收的功能。利多卡因具有局部麻醉作用，具有止痛作用。本發(fā)明在 現(xiàn)有復(fù)方傷復(fù)寧膏標(biāo)準(zhǔn)的基礎(chǔ)上，針對(duì)原方中的水楊酸甲酯對(duì)皮膚有刺激性的缺點(diǎn)，將水楊酸甲酯刪掉，但是水楊酸甲酯在方中起到鎮(zhèn)痛的作用，刪掉后勢(shì)必降低其鎮(zhèn)痛作用，經(jīng)過大量的原料篩選，本發(fā)明采用刺激性小的利多卡因取代。但是利多卡因具有局部麻醉作用，用量也不宜過大，用多少量才能既達(dá)到原方中的鎮(zhèn)痛效果，又能減少其刺激性，還不產(chǎn)生新的不良反應(yīng)？本發(fā)明人對(duì)此進(jìn)行了大量的實(shí)驗(yàn)。此外本發(fā)明將原方中的橡膠膏劑改制成巴布膏劑，從制劑方面入手，降低藥物的刺激性和致敏性；由于冰片、薄荷腦、樟腦含揮發(fā)性成分，起促滲透與活經(jīng)絡(luò)之功，因此將其研碎后攪勻，不用包合，直接與清膏混勻使其揮發(fā)性成分滲透達(dá)到最大，以提高巴布劑的透皮吸收功能；另外將把碳酸鈉和利多卡因用純化水溶解，再將明膠倒入碳酸鈉的水溶液中，于50°C水浴自然充分溶脹以備用，該方法提高了明膠的溶脹速度，縮短溶脹時(shí)間。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所述用于跌打損傷的中藥巴布膏劑具有如下優(yōu)點(diǎn):
1、本發(fā)明在現(xiàn)有復(fù)方傷復(fù)寧膏標(biāo)準(zhǔn)的基礎(chǔ)上，將原方中對(duì)皮膚有刺激性的水楊酸甲酯去掉，用刺激性小且同樣具有鎮(zhèn)痛作用的利多卡因取代，降低了藥物的刺激性。2、本發(fā)明將藥物制成巴布膏劑，從制劑方面入手，降低了藥物的刺激性和致敏性；
3、本發(fā)明選用親水性基質(zhì)，包括聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉、明膠、甘油等無紫外吸收的物質(zhì)，不影響藥物的含量測(cè)定。加入碳酸鈉增加體系堿環(huán)境，不僅可軟化肌膚，易于吸收藥物中的有效成分，同時(shí)可增加聚丙烯酸鈉的粘性。4、本發(fā)明以水溶性高分子化合物為基質(zhì)，與中藥提取物經(jīng)煉合而成的貼膏劑，不僅提高了藥物與皮膚的相容性和親和力，提高了透皮吸收量，并且載藥量大、生物利用度高、具有保濕期長(zhǎng)，耐汗性強(qiáng)，可反復(fù)揭帖，刺激性小、不會(huì)造成皮膚過敏。5、本發(fā)明所述工藝簡(jiǎn)單可行，易于操作，生產(chǎn)過程中對(duì)生產(chǎn)者無傷害，不需要接觸有機(jī)溶劑、生產(chǎn)安全系數(shù)高，無三廢且無三廢排放，不會(huì)對(duì)環(huán)境造成污染。申請(qǐng)人:進(jìn)行了下列實(shí)驗(yàn)，可證明本發(fā)明具有有效的效果。實(shí)驗(yàn)例1:藥材提取工藝的研究
1.藥材提取工藝研究
原標(biāo)準(zhǔn)工藝:藥材采用粉碎成 粗粉后，用90%乙醇提取二次，每次2h，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.28 (40°C)的浸膏。本發(fā)明采用L9(34)正交表設(shè)計(jì)因數(shù)水平實(shí)驗(yàn)，采用虎杖中大黃素為指標(biāo)，優(yōu)選最佳提取工藝。表1因素水平表
權(quán)利要求
1.一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由透骨香162-800份、紅禾麻162-800份、飛龍掌血130-600份、吉祥草162-800份、醅漿草130-600 份、白龍須 97.5-450 份、虎杖 162-800 份、三七 162-800 份、樟腦 21.12-100 份、冰片35.75-170份、薄荷腦27.62-130份、利多卡因75-340份、甘油7600份、聚丙烯酸鈉266-1250份、羧甲基纖維素鈉88-450份、明膠133-650份、碳酸鈉22-120份和純化水1333-6200份制備而成。
2.按權(quán)利要求1所述的用于跌打損傷的中藥巴布膏劑，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，它由透骨香737份、紅禾麻737份、飛龍掌血592份、吉祥草737份、醅漿草592份、白龍須444份、虎杖737份、三七737份、樟腦96份、冰片163份、薄荷腦126份、利多卡因335份、甘油7600份、聚丙烯酸鈉1200份、羧甲基纖維素鈉400份、明膠600份、碳酸鈉100份和純化水6000份制備而成。
3.按權(quán)利要求1或2所述的用于跌打損傷的中藥巴布膏劑的制備方法，其特征在于:所述巴布膏劑的這樣制備: ①將透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醅漿草、白龍須、虎杖和三七粉碎成粗粉，用90%乙醇提取二次，每次1.5h，濾過，濾液減壓回收乙醇并濃縮至40°C時(shí)相對(duì)密度為1.28的浸膏； ②將冰片、薄荷腦、樟腦碾碎后與少量乙醇混溶，攪勻； ③將步驟②的溶液與步驟① 的浸膏混勻； ④將碳酸鈉和利多卡因倒入純化水中溶解，明膠倒入碳酸鈉的水溶液中，于50°C水浴自然溶脹； ⑤聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉與甘油混勻，倒入步驟③的混合物中，攪拌； ⑥將步驟④和步驟⑤的溶液一起放入攪拌均勻，得到膠體，涂膏，切段，蓋襯、切片、包裝即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于跌打損傷的中藥巴布膏劑，它由透骨香、紅禾麻、飛龍掌血、吉祥草、醡漿草、白龍須、虎杖、三七、樟腦、冰片、薄荷腦、甘油、聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉、明膠、碳酸鈉、利多卡因和純化水制備成巴布膏劑；本發(fā)明以水溶性高分子化合物為基質(zhì)，與中藥提取物經(jīng)煉合而成的巴布膏劑，不僅提高了藥物與皮膚的相容性和親和力，提高了透皮吸收量，并且載藥量大、生物利用度高、具有保濕期長(zhǎng)，耐汗性強(qiáng)，可反復(fù)揭帖，刺激性小、不會(huì)造成皮膚過敏。
文檔編號(hào)A61K31/167GK103083520SQ20131007150
公開日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2013年3月6日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月6日
發(fā)明者張芝庭, 張濤濤 申請(qǐng)人:貴州金橋藥業(yè)有限公司