在美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品中使用木材提取物的方法
【專利摘要】使用木材提取物在美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品中作為天然化合物的方法。尤其，所述方法包括使用源自植物材料的天然化合物，其中所述化合物是下述至少一種：抗氧化劑二氫槲皮素(紫杉葉素)、多糖阿拉伯半乳聚糖、結(jié)合二氫槲皮素(紫杉葉素)的阿拉伯半乳聚糖和包括油和樹脂的木材含油樹脂，并且其中所有這些天然化合物提取自伐木工業(yè)的木材和/或副產(chǎn)物。
【專利說明】在美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品中使用木材提取物的方法
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[0056] 另外， 申請人:將下述專利文檔通過參考并入本文：
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[0058] ?美國專利號6, 406, 686BI. Ho-Ming Chun.，使包含阿拉伯半乳聚糖的護法洗發(fā)水 (CONDITIONING SHAMPOO CONTAINING ARABINOGALACTAN)〇
[0059] ?美國專利號2011/10123471A1. Jatinder Rana等，具有皮膚增白作用的局部組合 物（TOPICAL COMPOSITION WITH SKIN LIGHTENING EFFECT)。
[0060] ?美國專利號 2009/0317342A1. Thomas Rudolph 等，類黃酮的用途（USE OF FLAV0N0IDS)。
[0061] · DE專利申請?zhí)?0080220031. Thomas Wunsch等，皮膚用化妝品制劑 (Dermocosmetic Preparations)〇
[0062] ·Ι0/2009/134165 Tikhonov等，用于化妝產(chǎn)品的基于二氫槲皮素的抗氧化劑和抗 次黃嘌呤劑復合物（ANTIOXIDANT AND ΑΝΤΙΗΥΡ0ΧΑΝΤ DIHYDROQUERCETIN-BASED COMPLEX FOR COSMETIC PRODUCTS)。
[0063] ?美國專利號5641489 Fleisher.，從包含麥芽糖醇和水的天然存在的植物材料 提取麥芽糖酉享和水（Extracting maltol and water from naturally occurring plant material containing maltol and water)〇
[0064] ?美國專利號2006/0140881A1. GuofengXu等，包含類黃酮和黃烷的口腔護理組合 物（ORAL CARE COMPOSITIONS C0NTAININGFLAV0N0IDS AND FLAVANS)。
[0065] · WO 2009/079680 Al. BAUER，Rudolf等，使用落葉松木材材料治療炎癥（USE LARCH WOOD MATERIAL FOR TREATING INFLAMMATION)〇
[0066] ?美國專利號3943248, Shulman，Max J.使用包含松香的制劑處理燒傷的方法 (Methods of treating burns using colophony containing preparations)〇

【技術(shù)領域】
[0067] 本發(fā)明涉及木材提取物或天然化合物在美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品應用中的用途。

【背景技術(shù)】
[0068]自從古時候，木材提取物已經(jīng)用于醫(yī)學、藥學和皮膚護理。對于美容用途的提取物 必須是有美感的，從氣味和顏色角度是可接受的，而且，不含有毒化學品。本發(fā)明主要集中 在從松柏木材種，尤其從松科的那些的殘渣來開發(fā)木材提取物。重點放在木材轉(zhuǎn)化的殘渣， 比如樹皮、根端圓木、根木材和結(jié)木材，它們在木材工業(yè)中被認為是廢品。目前，這些殘渣主 要用作燃料材料。該材料便宜并且容易大量獲得。因為該材料包括木材工業(yè)中的廢品，從 該材料開發(fā)木材提取物用于美容和衛(wèi)生學護理目的會顯著提高其價值。
[0069] 落葉松屬植物，一般指全部的具有落葉的針狀樹葉的松科中的眾多的松樹。已 知，落葉松木材含有木脂素、類黃酮、多糖和含油樹脂。落葉松木材提取物，尤其多糖阿拉 伯半乳聚糖和類黃酮二氫槲皮素（紫杉葉素）的應用見于食品、藥學和美容工業(yè)。主要 源自落葉松屬植物的一種水溶性多糖，落葉松阿拉伯半乳聚糖是膳食纖維的來源，而且 也確認作為益生元起作用[1，2]。已知，落葉松木材的類黃酮成分，尤其類黃酮二氫槲皮 素（紫杉葉素）具有好的抗氧化劑和抗炎癥活性[3-5]。針葉樹的含油樹脂在調(diào)味劑、 香味、美容和藥學工業(yè)中是熟知的。目前，已經(jīng)詳細研究了各種落葉松種的含油樹脂，以 考慮生物活性天然化合物的真實含量[6-8]。已經(jīng)建立了關于含油樹脂萜類化合物的組 成的信息，其可提取自歐洲落葉松的樹干部分和拉里克斯卡加德里（Larixcajanderi)、 拉里克斯捷卡諾夫斯基（Larixczekanowskii)、拉里克斯達夫里卡（Larixdahurica)、 拉里克斯梅林尼（Larixgmelinii)、拉里克斯卡茨恰蒂卡（Larixkamtschatica)、拉里 克斯盧西卡（Larixrussica)、拉里克斯西比里卡（Larixsibirica)、拉里克斯蘇卡捷威 (Larixsukaczewii)的心材和邊材和樹皮。占落葉松含油樹脂50%重量的中性物質(zhì)是經(jīng)和 含氧的化合物雙萜（分別為16%和34% )。烴以單萜烴、倍半萜烯和雙萜烴和醛的形式存 在。中性物質(zhì)的主要組分是具有半日花烷（Iabdane)結(jié)構(gòu)的雙環(huán)化合物雙萜或雙萜類化合 物：表甘露糖醇（印imanool)(?15% )和落葉松醇（?40% )及其單乙酸酯（落葉松乙 酸酯（Iarixylacetate)?28% )，占中性物質(zhì)的約三分之一。在含油樹脂的酸性餾分中， 異海松酸（40% )為主[9]。雙萜類化合物是天然樹脂（比如松香樹脂）的成分，其獲得自 針葉樹，比如云杉、冷杉和古松。落葉松屬于松科，如已經(jīng)提到。
[0070] 根據(jù)本發(fā)明，"木材提取物"，指所有種類的獲得自落葉松屬的可提取原木 材料。優(yōu)選地，木材提取物獲得自拉里克斯卡加德里（Larixcajanderi)、拉里克斯 捷卡諾夫斯基（Larixczekanowskii)、拉里克斯達夫里卡（Larixdahurica)、拉里克 斯梅林尼（Larixgmelinii)、拉里克斯卡茨恰蒂卡（Larixkamtschatica)、拉里克斯 盧西卡（Larixrussica)、拉里克斯西比里卡（Larixsibirica)、拉里克斯蘇卡捷威 (Larixsukaczewii)使用的可提取原木材料。但是，落葉松木材材料也可源自落葉松屬的其 他成員。優(yōu)選地，可提取的落葉松木材材料是落葉松鋸屑，其是木材工業(yè)中的廢品。其便宜 并且容易大量獲得。術(shù)語"落葉松鋸屑"，也指落葉松木材刨花。在本發(fā)明的范圍內(nèi)也可使 用來自落葉松的其他種類的廢木材（例如樹皮、伐木出現(xiàn)的廢棄物、邊材）。
[0071] 根據(jù)本發(fā)明，化妝品和衛(wèi)生學產(chǎn)品應指下述任何物質(zhì)或制劑：旨在放置為接觸人 體的外部部分或接觸牙齒和口腔粘膜，專用或主要目的是清潔它們或使它們散發(fā)香味、改 變它們的外觀、消除體臭、保護它們或使它們保持良好狀態(tài)。
[0072] 美容護理，包括衛(wèi)生學護理是全球交易和售賣美容產(chǎn)品和健康產(chǎn)品的十億美元規(guī) 模的工業(yè)。但是，與制造的商品相關的環(huán)境和健康擔心損害了消費者信心。落葉松木材提 取物類黃酮二氫槲皮素（紫杉葉素）、多糖阿拉伯半乳聚糖和結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素） 的阿拉伯半乳聚糖和包括油和樹脂的木材含油樹脂提供了解決這些擔心的可能。在本發(fā)明 中，分析了落葉松木材提取物的合成、表征和其他有用的化學性質(zhì)。在本發(fā)明中，仔細梳理 了涉及落葉松木材提取物的科學文獻，以評估它們的環(huán)境影響和對美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品的化 學貢獻。
[0073] 皮膚是身體的一個最重要的器官并且建立抵抗外部環(huán)境的第一道機體防線。由于 美容和衛(wèi)生學活性天然化合物持續(xù)增加的需求，本發(fā)明的目的是鑒定下述活性落葉松木材 提取物：（i)對皮膚、頭發(fā)、口腔具有盡可能少的刺激可能，（ii)具有高的自由基-滅活和抗 炎癥作用和（iii)具有生物利用度增強劑的潛能，（iv)也適于制備美容和/或衛(wèi)生學劑型 或制劑。尤其，本發(fā)明的目的是提供活性落葉松木材提取物和包括這些活性提取物或天然 化合物的組合物，其活性化合物和組合物具有自由基-分解作用并且可用于避免或減少由 所述自由基造成的皮膚和/或頭發(fā)損傷。此外，尤其感興趣的是鑒定使氧化-敏感的化妝 品和衛(wèi)生學活性物質(zhì)穩(wěn)定和使此類劑型的穩(wěn)定性延長的活性化合物。此外，本發(fā)明的目的 也是鑒定在美容和衛(wèi)生學組合物中具有強的抗炎癥活性的活性化合物。尤其，本發(fā)明的目 的是鑒定適于在美容和衛(wèi)生學劑型或組合物（包括增溶劑和/或表面活性劑）中用作生物 利用度增強劑的天然化合物，其通常是美容和衛(wèi)生學組合物中的重要方面，因為它們可用 作穩(wěn)定劑、表面活性劑、乳化劑、泡沫調(diào)節(jié)劑和/或活性成分分散劑。本發(fā)明的目的也是鑒 定活性天然化合物，以提供許多期望的皮膚、頭發(fā)、口腔護理作用。
[0074] EP 0939771B1公開了脂質(zhì)化阿拉伯半乳聚糖組合物用于廣泛的各種不同生物醫(yī) 學的應用，包括抑制感染或炎癥。
[0075] US 6, 406, 686BI公開了使用阿拉伯半乳聚糖提供硅氧烷在洗發(fā)劑中的穩(wěn)定懸液， 即使洗發(fā)劑具有低粘度的情況下。
[0076] US 2011/10123471A1公開了提供皮膚美白或增白作用的局部組合物，其包含石榴 提取物和標準化至約80%紫杉葉素的源自落葉松屬植物提取物的組合。
[0077] US 2009/0317342A1公開了使用至少一種類黃酮，用于氣味改善和/或氣味穩(wěn)定 以及對應的組合物及其制劑，其中尤其優(yōu)選的是作為蕓香甙硫酸鹽的類黃酮和曲克蘆丁 (troxerutin)〇
[0078] DE 20080220031公開了黃酮在皮膚用化妝品劑型中的用途和根據(jù)該發(fā)明的皮膚 用化妝品降低或避免自由基造成的皮膚或頭發(fā)損傷的用途。
[0079] W0/2009/134165公開了抗氧化劑和抗次黃嘌呤劑二氫槲皮素-磷脂基復合物在 化妝產(chǎn)品中的用途。
[0080] US 2006/0140881A1公開了包括游離B環(huán)類黃酮、黃烷和生物利用度增強劑的口 服組合物，用于增加類黃酮和/或黃烷在口腔的口腔組織中的生物利用度。
[0081] DE 3113460A1公開了用于治療慢性不適（比如關節(jié)炎和風濕?。┑乃帉W組合物， 其中制劑包含樹脂酸的混合物，包括雙萜、左旋海松香酸、新松香酸、長葉松酸、松香酸、海 松酸和異海松酸。當局部施用時組合物最有效，但是也可口服施用。
[0082] WO 2009/079680 Al公開了原始落葉松木材材料作為動物和人的藥物和抗炎癥食 品/飼料添加劑的用途。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0083] 本發(fā)明著眼于上述的一些問題。在本發(fā)明的一個方面中，提供木材提取物，尤其二 氫槲皮素（紫杉葉素）用于降低或抑制自由基氧化損傷、有害的微生物和炎癥作用，因此美 容和/或衛(wèi)生學組合物包括有效量的二氫槲皮素（紫杉葉素）提取物。木材提取物可標準 化至約80 %二氫槲皮素（紫杉葉素）。
[0084] 本發(fā)明的另一方面包括美容和衛(wèi)生學組合物，其包含作為一種提取物的二氫槲皮 素（紫杉葉素）和阿拉伯半乳聚糖的組合，以降低或抑制自由基氧化損傷、有害的微生物 和炎癥作用，產(chǎn)生皮膚、頭發(fā)和口腔護理益處。在一個方面中，多糖阿拉伯半乳聚糖可定義 為包含大量的天然抗氧化劑（主要是天然與纖維基質(zhì)相關的二氫槲皮素（紫杉葉素））的 纖維，具有下述具體特征：1.纖維含量，大于70%干物質(zhì)基；2. -克的纖維阿拉伯半乳聚 糖應具有基于ORAC值等于至少1，OOOumol TE/克的抑制脂質(zhì)氧化的能力并且通常等于 2, 000-4, OOOumol TE/克；3. -克的纖維阿拉伯半乳聚糖具有的基于細胞的抗氧化劑保護 (CAP-e)以保護活細胞遭受氧化損傷的能力，是至少6 CAP-e單位每克，其中CAP-e值以五 倍子酸當量（GAE)單位計；4.抗氧化劑能力必須是固有特性，源自材料的天然成分而不是 通過添加抗氧化劑或通過之前的化學或酶處理。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)令人吃驚地和出人意料地阿拉伯 半乳聚糖和二氫槲皮素（紫杉葉素）的組合可協(xié)同有效用于口服和局部施用并且用作支持 皮膚和口腔衛(wèi)生的養(yǎng)分和生長因子的天然倉庫。
[0085] 本發(fā)明的另一方面包括美容和衛(wèi)生學組合物，其包含阿拉伯半乳聚糖提取物、適 當?shù)木酆衔?、非離子水溶性或水分散聚合物，以為皮膚質(zhì)地和水合提供支持并且保持皮膚 彈性，并且認為是生物利用度增強劑和表面活性劑，其可用作表面活性劑、乳化劑、泡沫調(diào) 節(jié)劑和/或活性成分分散劑。在一個方面中，阿拉伯半乳聚糖可定義為纖維，其包含大量的 天然抗氧化劑，主要是天然與纖維基質(zhì)相關的二氫槲皮素（紫杉葉素），如上已經(jīng)描述，并 且在儲存滋養(yǎng)皮膚和口腔衛(wèi)生以及良好狀態(tài)的美容和衛(wèi)生學成分中具有特殊地位。
[0086] 本發(fā)明的另一方面包括美容和衛(wèi)生學組合物，其包含油和/或樹脂形式的木材含 油樹脂提取物，其是另一類型支持皮膚和口腔衛(wèi)生的天然活性物，包括油和樹脂（尤其源 自木材含油樹脂）的中性部分，用于在美容和衛(wèi)生學制劑或劑型中施用，以便在限制脫發(fā)、 刺激皮膚色素沉著和保持皮膚或口腔衛(wèi)生中提供積極作用，為身體響應創(chuàng)傷、炎癥或感染、 急性期響應（APR，其是在暴露于觸發(fā)事件之后很快見到的復雜的全身性反應體系）提供早 期防御。在一個方面中，含油樹脂可與二氫槲皮素（紫杉葉素）天然地作為一種提取物而 結(jié)合或可合成地與二氫槲皮素（紫杉葉素）結(jié)合，其中二氫槲皮素（紫杉葉素）含量可為 0· 1%至 30%。
[0087] 為了本發(fā)明的目的，除了術(shù)語組合物之外，術(shù)語制劑和劑型也可同義使用。
[0088] 木材提取物或天然化合物和/或它們的衍生物和/或天然化合物和它們衍生物的 混合物可通過將它們混合在制劑中施用至美容或衛(wèi)生學組合物，從而天然化合物以有效實 現(xiàn)本發(fā)明上述目標或目的的量保持在組合物中?？蛇x地，天然化合物和/或它們的衍生物 和/或天然化合物和它們的衍生物的混合物可使用選自噴霧、浸漬、沖洗、刷涂或其組合的 技術(shù)來施用。
[0089] 所以，本發(fā)明的目的是穩(wěn)定或改善美容或衛(wèi)生學組合物或預混物，以增強組合物 的保存質(zhì)量或穩(wěn)定性或改善其感官特性，而不改變組合物的性質(zhì)、物質(zhì)或質(zhì)量和有助于組 合物的制造、加工、制備、處理、包裝、運輸或儲存。
[0090] 令人吃驚地，現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這通過使用至少一種天然化合物，優(yōu)選地通過使用天 然化合物的混合物而實現(xiàn)。
[0091] 所以，本發(fā)明的一個目標是以一定的量和一定的時間段提供至少一種天然化合物 足以展示皮膚護理和衛(wèi)生學護理中的許多益處以及穩(wěn)定或改善美容或衛(wèi)生學組合物或預 混物的用途。
[0092] 應當理解，本發(fā)明不限于本文所述的具體組合物、方法或方案。此外，除非另外定 義，本文使用的所有技術(shù)和科學術(shù)語具有本發(fā)明所述領域的普通技術(shù)人員所理解的相同意 思。也應理解，本文使用的術(shù)語是僅僅為了描述【具體實施方式】的目的，并且不旨在限制僅由 權(quán)利要求限制的本發(fā)明的范圍。
[0093] 應當理解，除非另外指出，本說明書敘述的所有百分數(shù)按重量計。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0094] 圖1以下述順序呈現(xiàn)的顯示圖解體外獲得的結(jié)果的表：通過FRAP、TEAC和脫氧核 糖試驗測定的抗氧化劑能力。發(fā)現(xiàn)所有調(diào)查的樣品展示抗氧化特性。
[0095] 圖2描繪二氫槲皮素（DHQ)和維生素 C的UV吸收能力。
[0096] 圖3描繪具有二氫槲皮素（DHQ)和維生素 C的美容乳膏組合物的UV吸收能力。

【具體實施方式】
[0097] 分子生物學在藥療化妝品的創(chuàng)新中起關鍵作用?，F(xiàn)在，成分開發(fā)開始于鑒定分子 靶點。例如，最近幾年，與皮膚衰老相關的自由基已經(jīng)使得集中研究能夠消除自由基有害的 作用并且因此避免組織遭受氧化損傷的活性物質(zhì)。皮膚衰老表現(xiàn)為衰老性著色斑，更具體 地，如黃褐斑、皮膚變色、黑素瘤和起皺紋，主要歸因于自由基對組織的損傷，其觸發(fā)結(jié)構(gòu)蛋 白和促炎癥酶系統(tǒng)的交聯(lián)和糖化。類黃酮的用途，尤其，在化妝品或藥學中的用途本身是已 知的。猝滅自由基的天然抗氧化劑是抗衰老劑型的主要組分。它們潛在地提供針對組織損 傷的保護，并抵抗環(huán)境和其他試劑的有害作用。加速皮膚衰老進程的生物化學反應的根本 是炎癥過程，因為炎癥產(chǎn)生發(fā)展成瑕疵或皺紋的微傷疤。
[0098] 各種類型的炎癥介體可通過影響黑色素細胞的增殖和機能來影響黑素合成、影響 產(chǎn)生色素的皮膚細胞和正常的皮膚血液循環(huán)。所以，在抗衰老劑型中包含天然"抗炎癥"試 齊IJ，以便減輕、治愈和保護皮膚色澤和完整性。
[0099] 日益增多的科學證據(jù)支持數(shù)個植物養(yǎng)分在分子水平的有益"抗衰老"作用。例如， 植物類黃酮通過影響血管細胞粘附分子-I(VCAM-I)和單核細胞趨化蛋白-I(MCP-I)基因 表達，抑制動物中與衰老相關的動脈粥樣硬化沉積[10]。結(jié)果指示二氫槲皮素（紫杉葉 素），比如其他類黃酮，在限制脫發(fā)、刺激皮膚色素沉著和保持皮膚健康中具有積極作用。二 氫槲皮素（紫杉葉素）有力的生物活性和相對低的毒性使得其是在化妝品中使用的合適的 化合物[11]。
[0100] 二氫槲皮素（紫杉葉素）（或3, 5, 7, 3'，4' -五羥基二氫黃酮，或 (2R，3R)-2-(3,4-二羥苯基）-3,5,7_三羥基-色烷-4-酮）存在于針葉種（拉里克 斯卡加德里（Larixcajanderi)、拉里克斯達夫里卡（Larixdahurica)、拉里克斯梅林尼 (Larixgmelinii)、拉里克斯盧西卡（Larixrussica)、拉里克斯西t匕里卡（Larixsibirica)、 皮努斯賓阿斯特斯帕特蘭蒂卡（Pinuspinastersspatlantica))的各種廢漁中和希爾布瑪 里諾（Silybmnmarinum)種子中（用于制備水飛薊素復合物和包含水飛薊素的黃酮木脂素， 其是通過將松柏醇氧化加成為二氫槲皮素（紫杉葉素）而生物性產(chǎn)生的）。其在環(huán)B和兩 個其他環(huán)之間具有手性鍵。就生物黃酮素組而言，其具有寬范圍的生物活性[12]。其顯示 毛細血管保護、抗炎癥和胃保護動作、減少腸光滑肌肉的痙攣、增加肝的功能，具有抗輻射 保護活性。二氫槲皮素（紫杉葉素）也已經(jīng)顯示在減少皮膚炎癥中具有潛在的應用[10]。 這些發(fā)現(xiàn)提示二氫槲皮素（紫杉葉素）通過預防產(chǎn)生炎癥細胞因子和通過減少皮膚炎癥而 有效治療遺傳過敏性皮炎（AD) [13]。此外,第一次從甘巴豆分離的二氫槲皮素（紫杉葉素） 和其鼠李糖苷異構(gòu)體可以是預防齲齒的有力化合物[14]。
[0101] 科學研究已經(jīng)確認了類黃酮化合物對皮膚的各層的廣泛影響。最上層皮膚，層角 質(zhì)層是非常富含脂質(zhì)和其他容易氧化的化合物的結(jié)構(gòu)。在該層中，類黃酮可作為抗氧化劑 和自由基凈化劑而起到有效的作用。它們的抗氧化劑特性使得它們能夠影響更深的表皮皮 膚層，預防UV輻射損傷和抑制一些酶的功能。在真皮中，最深的皮膚層，類黃酮影響微血管 系統(tǒng)的滲透性和脆性。已經(jīng)描述的類黃酮的有價值的特征使得它們對于化妝品工業(yè)是極其 珍貴的。在過去的十年中，包含這些化合物的提取物已經(jīng)成為許多美容劑型的重要部分。
[0102] 二氫槲皮素（紫杉葉素）具有卓越的抗氧化劑活性以抑制自由基的影響[15-21]。 已經(jīng)顯示，二氫槲皮素（紫杉葉素）[圖1，2]和酚酸具有高的UV吸收活性[22, 23]。二氫 槲皮素（紫杉葉素）用作抗氧化劑，其機制涉及自由基清除和金屬螯合作用。見圖1。在 圖1中顯示體外獲得的結(jié)果并且由FRAP、TEAC和脫氧核糖試驗測定的抗氧化劑能力以該 順序呈現(xiàn)。發(fā)現(xiàn)所有調(diào)查的樣品展示抗氧化特性。FRAP試驗利用電子轉(zhuǎn)移反應。本文中， 將鐵鹽Fe (III) (TPTZ)2C13(TPTZ = 2, 4, 6-三吡啶基-S-三嗪）用作氧化劑。反應檢測物 質(zhì)的氧化還原電勢〈0. 7 V(FedII) (TPTZ) 2的氧化還原電勢），所以FRAP是維持細胞或組 織中氧化還原狀態(tài)的合理篩子。還原力好像與類黃酮中羥化的程度和共軛程度相關。但 是，F(xiàn)RAP實際上僅僅測量基于鐵離子的還原力，其機械上和生理學上與抗氧化劑活性不相 關。TEAC試驗基于商鐵血紅蛋白自由基的形成（來自商鐵肌紅蛋白與H 2O2的反應），其可 然后與ABTS[2, 2'-偶氮雙（3-乙基苯并噻唑啉-6)-磺酸]的反應，以生產(chǎn)ABTS#+自由基。 ABTS#+是強力著色的，并且AC測量為測試物質(zhì)通過直接與ABTS#+自由基反應而減少顏色的 能力。測試物質(zhì)的結(jié)果相對于Trolox來表達。脫氧核糖試驗：通過在存在抗壞血酸的情況 下的鐵-EDTA絡合物與H 2O2的反應而產(chǎn)生的羥基自由基攻擊脫氧核糖來形成產(chǎn)品，當其在 低pH與硫代巴比妥酸一起加熱時，產(chǎn)生粉紅色色原。對于產(chǎn)生的羥基自由基，添加的羥基 自由基"清除劑"與脫氧核糖競爭并且消除色原形成。清除劑與羥基自由基反應的速率常 數(shù)可由對顏色形成的抑制而推測出。對寬范圍的化合物，以此方式獲得的速率常數(shù)與通過 脈沖福解（pulse radiolysis)測定的那些類似。這表明脫氧核糖試驗在測定大部分生物 分子與羥基自由基反應的速率常數(shù)方面是脈沖輻解的簡單和便宜的替代方案。
[0103] 的確，人體中過量水平的鐵、鋅和銅的金屬陽離子可促進自由基的產(chǎn)生并且促進 細胞膜和細胞DNA的氧化損傷；通過與這些活性金屬離子形成絡合物，它們可降低它們的 吸收和反應性。必須強調(diào)，盡管大部分的類黃酮螯合Fe2+，但是螯合活性有很大不同。尤 其，二氫槲皮素（紫杉葉素）比對應的類黃酮槲皮素更有效地螯合Fe2+[24]。在許多體外 和離體研究中，已經(jīng)表明，二氫槲皮素（紫杉葉素）抑制脂質(zhì)過氧化反應，其是通常導致動 脈粥樣硬化的過程[25-27]。在動物研究中，二氫槲皮素（紫杉葉素）抑制在暴露于有毒電 離輻射之后的血清和肝脂質(zhì)的過氧化反應[28]。二氫槲皮素（紫杉葉素）對脂質(zhì)過氧化反 應的抑制作用通過維生素 C和維生素 E這二者來提高[29]。
[0104] 最近的研究發(fā)現(xiàn)使人相信下述事實：代謝、基因表達和衰老在分子水平交叉。核受 體感知各種環(huán)境觸發(fā)（包括膳食組分和留族化合物激素），并且影響代謝和衰老過程。日益 增加的科學證據(jù)支持數(shù)種植物養(yǎng)分在分子水平的有益"抗衰老"作用。
[0105] 例如，二氫槲皮素（紫杉葉素）可調(diào)節(jié)數(shù)個基因的表達，包括編碼解毒酶、細胞周 期調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、生長因子和DNA修復蛋白的那些。二氫槲皮素（紫杉葉素）顯著活化抗氧 化劑應答元件。人NQOl基因的啟動子區(qū)域中的ARE (抗氧化劑應答元件）包含AP-I或象 AP-I的DNA結(jié)合位點，并且AP-I蛋白已經(jīng)參與該ARE復合物和其他ARE復合物的形成或功 能。而且，ARE-結(jié)合蛋白誘導腦MT-I表達并且暗示MT-I作為響應腦局部缺血和再灌注的 內(nèi)源預防的一種早期解毒基因[30, 31]。
[0106] 二氫槲皮素（紫杉葉素）可限制細胞因子平面（cytokines plain)的一種重要的 方式是通過預防炎癥細胞因子誘導的氧化谷胱甘肽濃度和氧化/還原谷胱甘肽比的升高 [32]。
[0107] 二氫槲皮素（紫杉葉素）預防細胞死亡過程中的最后的步驟，鈣流入。通過誘導 抗氧化劑防御酶的表達，其對細胞功能具有持久的效果的潛能。這又對暴露于慢性氧化應 激的細胞非常有益[33]。二氫槲皮素（紫杉葉素）對細胞內(nèi)和細胞外環(huán)境都帶來益處。紅 細胞、肥大細胞、白細胞、巨噬細胞和肝細胞的研究已經(jīng)顯示，二氫槲皮素（紫杉葉素）使得 細胞膜更抵抗損害。二氫槲皮素（紫杉葉素）使得血管和毛細血管的內(nèi)壁抗破壞性酶、衰 退和自由基損傷[34]。
[0108] 通過不同研究評估二氫槲皮素（紫杉葉素），作為信號傳導級聯(lián)的小分子調(diào)節(jié)劑 作為生物靶標（比如C0X-2)和參與不受控的、破壞性炎癥反應的相關的早期炎癥介質(zhì)（細 胞因子和趨化因子、白介素[ILs]、腫瘤壞死因子[TNF]_a、遷移抑制因子[MIF]、干擾素 [IFN]-γ和基質(zhì)金屬蛋白酶[MMPs])的有希望的抗炎劑，。二氫槲皮素（紫杉葉素）就 相關生物靶標是有效的，所述靶標包括核轉(zhuǎn)錄因子（NF-κ B)、p38促分裂原活化蛋白激酶 (MPK)和Janus蛋白質(zhì)酪氨酸激酶和信號轉(zhuǎn)導蛋白和轉(zhuǎn)錄（JAK/STAT)信號傳導途徑的激 活劑已經(jīng)逐漸受到關注[35-37]。二氫槲皮素（紫杉葉素）對骨髓和脾的樹突細胞的細胞 因子的產(chǎn)生、ROS和NO的形成以及細胞內(nèi)Ca2+水平的改變具有顯著的抑制作用[38]。二 氫槲皮素（紫杉葉素）有助于其對酪氨酸酶的酶活性的抑制作用，盡管其對增加酪氨酸酶 蛋白質(zhì)水平有效[39]。
[0109] 研究表明二氫槲皮素（紫杉葉素）非常安全和有效。事實上，研究提示二氫槲皮 素甚至比起營養(yǎng)等同物，槲皮素更安全[40, 41]。在用高水平的二氫槲皮素處理長時間的大 鼠中沒有觀察到有毒作用[42-49]。
[0110] 如圖2中所顯示，二氫槲皮素（DHQ)和維生素 C(1:1)的混合物相對單獨DHQ具有 優(yōu)勢。維生素 C的Xmax 265 nm，其補償DHQ的λη?η。也重要的是在特定水平的維生素 C使DHQ穩(wěn)定，防止其快速被紫外光和自由基失活。另外，這些化合物協(xié)同作用來抵抗自由 基，以預防皮膚的損傷并延長美容劑型的保存期限。DHQ保護維生素 C，證明了在真皮中刺 激膠原蛋白生長的能力。如圖3中進一步闡釋，DHQ和維生素 C溶液特征：
[0111] ?抑制透明質(zhì)酸酶（hyalutonidase)活性；
[0112] ?溶酶體（Lysosome)穩(wěn)定性；
[0113] ?膠原形成和穩(wěn)定性；
[0114] ?參與金屬離子交換；
[0115] ?避免因 ROS導致的氧化損傷；
[0116] ?減少在通過抗凝血劑、水楊酸和其衍生物處理下的毛細血管中毒證據(jù) (toxicosis evidence)；
[0117] ?血管增強作用；
[0118] ?抗腫瘤作用；
[0119] ?植物雌激素活性。
[0120] 優(yōu)選的天然化合物二氫槲皮素（紫杉葉素）提取自落葉松屬的植物材料。例 如，二氫槲皮素（紫杉葉素）是一種優(yōu)選的天然化合物，因為，其以合理的經(jīng)濟收率出 現(xiàn)在也包含阿拉伯半乳聚糖（優(yōu)選多糖）的拉里克斯卡加德里（Larixcajanderi)、拉 里克斯捷卡諾夫斯基（Larixczekanowskii)、拉里克斯達夫里卡（Larixdahurica)、拉 里克斯梅林尼（Larixgmelinii)、拉里克斯卡茨恰蒂卡（Larixkamtschatica)、拉里克 斯盧西卡（Larixrussica)、拉里克斯西比里卡（Larixsibirica)、拉里克斯蘇卡捷威 (Larixsukaczewii)種中。
[0121] 由于它們低的水性溶解度，類黃酮，比如二氫槲皮素（紫杉葉素）在美容和/或衛(wèi) 生學制劑中的用途需要適合的和具體的劑型。因為這些劑型必須也滿足與它們最終用途相 關的限制，因此通常難以達到可接受性、濃度和穩(wěn)定性之間的折中。
[0122] 阿拉伯半乳聚糖含量越高通常伴隨更大量的類黃酮物質(zhì)，尤其二氫槲皮素（紫杉 葉素）[50]。更多水溶性形式的類黃酮，比如二氫槲皮素（紫杉葉素）和阿拉伯半乳聚糖 (其中多糖阿拉伯半乳聚糖可定義為包含大量天然抗氧化劑的纖維）的組合（主要是二氫 槲皮素（紫杉葉素）），與纖維基質(zhì)天然地結(jié)合，以用作支持皮膚和口腔衛(wèi)生的養(yǎng)分和生長 因子的天然倉庫，其中阿拉伯半乳聚糖是適當?shù)木酆衔?，其也是非離子、水溶性或水分散聚 合物。
[0123] 水溶性阿拉伯半乳聚糖是典型有用的表面活性劑，其以包括增溶劑的生物利用度 增強劑的語意在上文中公開。表面活性劑通常是美容和口服組合物的重要方面，因為它們 可用作表面活性劑、乳化劑、泡沫調(diào)節(jié)劑和/或活性成分分散劑。它們與活性成分成分的兼 容性對于選擇它們是重要的。適當?shù)谋砻婊钚詣?，包括在上文中的以生物利用?溶解度 增強劑的語意討論的那些是在寬范圍的PH下合理地穩(wěn)定且起泡的那些。
[0124] 落葉松樹提取物阿拉伯半乳聚糖和結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）的阿拉伯半乳聚 糖為皮膚提供水分、彈性和光澤，其通過"鎖進"水分中并且產(chǎn)生天然飽滿作用來促進膠原 產(chǎn)生并且預防皮膚衰老。阿拉伯半乳聚糖和結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）的阿拉伯半乳聚 糖都提供許多期望的皮膚和口腔護理作用，并且本身顯示，在臨床條件下，減少細紋和皺紋 的出現(xiàn)。也被證明提供抗氧化特性來幫助皮膚避免UV誘導的氧化損傷。
[0125] 阿拉伯半乳聚糖相比其他多糖聚合物具有許多益處。阿拉伯半乳聚糖是水溶性 的，天然以窄的分子量分布出現(xiàn)。盡管不期望被任何具體理論束縛，相信因為阿拉伯半乳聚 糖高度分枝，與其他聚合物相比，其沒有粘度問題。阿拉伯半乳聚糖也使乳液穩(wěn)定。在包含 阿拉伯半乳聚糖的水包油系統(tǒng)的顯微照片中觀察到，水包油乳液可表征為具有更小和更均 勻的油滴。阿拉伯半乳聚糖產(chǎn)生更小、更均勻液滴的能力趨向于在長時間內(nèi)增強包含阿拉 伯半乳聚糖的系統(tǒng)的穩(wěn)定性，并且通常已知增強表現(xiàn)特性。這些乳液用于美容、個人護理、 食品和工業(yè)應用中。
[0126] 研究已經(jīng)顯示，阿拉伯半乳聚糖在皮膚護理中具有許多益處，但是，本發(fā)明的目的 是優(yōu)選地使用結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）的阿拉伯半乳聚糖，為了上面已經(jīng)提到的目的 并且用于下面更詳細描述的目的。
[0127] 皮膚細胞更新效力。
[0128] 表皮下層中的皮膚角化細胞經(jīng)歷有絲分裂。這些新形成的細胞逐漸將現(xiàn)有的細胞 向上推。較老的角化細胞最終被推至表面而脫落。通過表面脫落去除這些死亡的皮膚細胞， 以展露下面更新的皮膚。皮膚脫落速度越高，可表明更快的細胞周轉(zhuǎn)速度，且更快的細胞周 轉(zhuǎn)速度可導致細紋和皺紋減少。對阿拉伯半乳聚糖性質(zhì)進行的臨床研究，顯示阿拉伯半乳 聚糖是主要的去角質(zhì)劑以及其作為去角質(zhì)劑增強劑的作用，并且在兩種情況下，阿拉伯半 乳聚糖展示明顯的作為去角質(zhì)劑的性質(zhì)，并且當結(jié)合乳糖使用時，作為去角質(zhì)劑增強劑的 性質(zhì)（通過用作膜形成劑，并且通過將乳酸保持在皮膚內(nèi)而增強其功能）。
[0129] 細紋和皺紋的減少。
[0130] 由增強的脫落所證實的更快的皮膚細胞周轉(zhuǎn)，可幫助闡釋阿拉伯半乳聚糖通過 將更新的皮膚更快地帶至表面而對細紋和皺紋的作用。國際資源公司（International Resources Inc)使用15個組進行了研究，以評估阿拉伯半乳聚糖對面部魚尾紋區(qū)域的細 紋和皺紋的作用。在8周、全面部、隨機、雙盲、陽性對照研究中，證明阿拉伯半乳聚糖使細 紋和皺紋減少19%。使用經(jīng)訓練的評估者和工具（使用硅樹脂復型以及隨后的圖像分析） 來評估產(chǎn)品性能[51]。
[0131] 經(jīng)表皮水分散失（TEWL)的減少。
[0132] TEWL是從身體通過擴散穿過皮膚表皮，然后蒸發(fā)進入空氣的水分散失的測量。該 測量用于確定皮膚屏障特征。TEWL的減少（即更低的TEWL讀數(shù)）表明皮膚屏障更有效 地保持皮膚中的水分，使得其感覺更濕潤。國際研究服務公司（International Research Services Inc)在紐約的切斯特港（Port Chester)對于21個受試者進行了測試，在施用一 次包含2%阿拉伯半乳聚糖的產(chǎn)品之后測量TEWL，相比安慰劑顯示僅僅2小時和4小時之 后統(tǒng)計學上的TEWL水平顯著降低，表明阿拉伯半乳聚糖成功幫助維持皮膚屏障功能。
[0133] 膜形成和皮膚緊密。
[0134] 根據(jù)本發(fā)明化合物的使用導致即時的皮膚光澤，而且，已經(jīng)顯示通過增加 ATP的 產(chǎn)生而增加細胞代謝活性。
[0135] 增加的UV過濾的分散。
[0136] 已經(jīng)顯示，阿拉伯半乳聚糖改善無機遮光劑顆粒（比如二氧化鈦）的分散，使得更 均勻和有效地轉(zhuǎn)移到皮膚表面。這使得遮光劑顆粒較不易成塊，從而產(chǎn)生基于UV水平的更 有效的防曬品的包裝。
[0137] 如本文所使用，阿拉伯半乳聚糖定義為一類長的、緊密分枝的低分子和高分子 多糖，分子量范圍3, 000-120, 000。阿拉伯半乳聚糖由主鏈b-D-(lfi3)_吡喃半乳糖單元 (b-D-(lfi3)-Galp)組成，其中大部分主鏈單元在C-6[fi3,6)-Galp-(lfi]上攜帶側(cè)鏈。這些 側(cè)鏈的幾乎一半是b-D-(lfi6)-Galp二聚體，并且約四分之一是單個Galp單元。剩下的包含 三個或更多個單元。阿拉伯糖以批喃糖（Arap)和呋喃糖（Araf)形式出現(xiàn)，其作為阿拉伯二 糖基基團[b-L-Arap- (lfi3) -LAraf- (Ifi]或作為末端a-L-Araf (例如單個L-阿拉伯呋喃糖 單元或3-0-( β-L-阿拉伯吡喃糖基）-a-L-阿拉伯呋喃糖基單元）連接至側(cè)鏈[88-91]。 如本文所使用，"阿拉伯半乳聚糖"包括落葉松木材的純化的以及不純的提取物以及阿拉伯 半乳聚糖的其他來源。
[0138] 針葉樹是占中性木材含油樹脂的三分之一的雙萜類化合物的重要來源。落葉松 木材含油樹脂的中性物質(zhì)的主要成分是具有半日花烷結(jié)構(gòu)的雙環(huán)化合物雙萜或雙萜類 化合物：表甘露糖醇（?15% )和落葉松醇（?40% )及其單乙酸酯（落葉松乙酸酯 (Iarixylacetate)?28%)。各種生物活性與半日花燒雙廠相關，包括抗細菌、抗真菌、抗 原蟲、酶誘導、免疫細胞功能的抗炎癥調(diào)節(jié)，以及針對人白血病細胞系的細胞毒素和細胞抑 制作用[52]。除了上面提到的（與抗菌、酶和內(nèi)分泌相關的）特性，感興趣的是許多半日花 烷型雙萜也展示顯著的抗癌細胞的特性。
[0139] 在落葉松木材含油樹脂的組分離之后，獲得12. 5%的單萜烴、0. 75%的倍半萜烯、 18%的雙萜烴和醛、13. 5%的雙萜醇類和32. 5%的樹脂酸。單萜的定性和定量分析確定單 萜餾分包含：a-菔烯（20. 5% )、樟腦萜（0. 3% )、8_菔烯（23. 2% )、3_蒈烯（49. 8% )、桂 葉烯（0. 3% )、檸檬油精（1. 1% )和8-水芹烯（2. 3% )。在類倍半萜烯餾分中，我們鑒定 了 16種化合物：環(huán)苜猜烯、長葉環(huán)烯、α-長葉菔烯、希比烯（sibirene)、長葉烯、y-欖香 烯，a_, y-和e-伊蘭烯（murolene)，β -療子烯，d-，y-和e-杜松烯，a-薄草烯、菖蒲烯和 麝香草酚的甲基醚，主要組分是S-和Y-杜松烯和長葉烯。從雙萜烴和醛的餾分出現(xiàn)了 脫氫松香燒，脫氫松香脂和沼澤松香醒（abietinaland palustral)的混合物。通過雙廠醇 類的色譜，測定了表甘露糖醇、落葉松乙酸酯和落葉松醇。樹脂酸甲酯的混合物的分析GLC 顯示在酸的酯中它們存在長葉松酸和（或）左旋海松酸（7. 2% )、異海松酸（86. 2% )、脫 氫揪酸（2. 0% )、揪酸（4. 6 % )和新揪酸（痕量）。
[0140] 期望的提取劑包括特征在于下述的化合物或化合物的混合物：含油樹脂（如本文 所使用的該術(shù)語并入期望從原材料去除的含油樹脂）在提取劑中是可溶性。優(yōu)選地，在進 行該過程的溫度下，含油樹脂在提取劑中的溶解度超過其在水中的溶解度。從提取/汽提 回收的富含含油樹脂的產(chǎn)物流包括有用的期望含油樹脂餾分的來源。提取劑可被蒸發(fā)，留 下濃縮的含油樹脂餾分，其可用于比如，例如，個人護理化妝產(chǎn)品的產(chǎn)品劑型中。但是，該產(chǎn) 物流也可被處理，或接著進一步濃縮或甚至完全去除提取劑，以回收任何特別期望的組分 餾分或化合物。
[0141] 天然產(chǎn)品，比如含油樹脂當施用至各種人疾病時，好像具有一些有益效果，這在藥 學實踐的早期歷史中是已知并被記錄的。以擦劑、藥膏、糊藥和滋補品形式的古代藥物通常 已經(jīng)包含比如松脂、香脂焦油、松樹焦油、松香、樹膠樹脂等的成分。因為這種成分容易刺激 皮膚，所以該成分以小量和高度稀釋狀態(tài)使用。早期的美國專利文獻報告了許多包含含油 樹脂的制劑，其推薦為緩解所有類型的人類疾病。一些制劑包括多達十至二十種成分。
[0142] 美國專利號3943248描述了包含松脂和松樹焦油的搽劑，并且推薦其用于減少皮 膚炎癥。美國專利號238, 507描述了包含松脂和松樹焦油的搽劑，用于治療所有類型的皮 膚損傷，包括燒傷。美國專利號247, 479的軟膏包含松脂和松香，并且旨在治療綿羊結(jié)疤。 美國專利號256, 847用于皮膚疾病的藥膏包含松香作為一種成分。美國專利號308, 243的 膏狀藥包含松樹焦油并且推薦用于瘭疽、癰和膿腫。美國專利號1，426, 002描述了用于皮 膚治療的包含松香的藥膏，美國專利號2, 361，756推薦了松樹焦油軟膏用于皮膚不適的一 般用途。
[0143] 本發(fā)明在開發(fā)的早期階段涉及測試作為美容和衛(wèi)生學組合物中健康有益試劑的 落葉松含油樹脂的選擇組的計劃。發(fā)現(xiàn)，濃縮的雙萜類化合物和松香酸的溶液，當施用至皮 膚的創(chuàng)傷和下部組織時，并不刺激和使受傷區(qū)域惡化，溶液促進快速愈合而不產(chǎn)生疤組織。 濃縮的含油樹脂溶液的皮膚學施用研究擴展至包括治療寬范圍的創(chuàng)傷和退化皮膚不適。有 一致的證據(jù)表明，化合物中的含油樹脂組（即，松香酸衍生物），可用作不同尋常的有效治 療劑用于治療皮膚損傷。用濃縮的含油樹脂溶液治療燒傷、潰瘍、感染、擦傷和傷口。樹脂 酸作為生物活性試劑的大潛能使得不斷努力尋找天然形式和它們衍生物的新應用。在一些 這些化合物中，抗菌劑活性與分子中官能團，比如羥基、醛基和酮基的存在相關或與它們的 順式或反式構(gòu)型相關。樹脂酸家族覆蓋針對數(shù)種微生物（從細菌至真菌）的抗菌劑活性 的范圍[54]。施用橄欖油中按重量計25-3%濃度的樹脂酸用于治療淋巴管炎-蜂窩組織 炎、小的和大的膿腫、癰、腹股溝和腋窩淋巴腺的淋巴腺炎、靜脈炎和各種潰瘍，包括曲張、 外傷、無痛、動脈硬化、褥瘡和糖尿病潰瘍。橄欖油中按重量計15%的樹脂酸使沒有乳突疾 病的中耳炎的疼痛和感染終止。
[0144] 支持皮膚水合的另一類天然活性物是天然長鏈醇類，比如源自落葉松含油樹脂的 中性部分的表甘露糖醇、落葉松乙酸酯和落葉松醇。
[0145] 身體響應創(chuàng)傷、炎癥或感染、急性期響應（APR)的早期防御，是在暴露于觸發(fā)事件 之后很快見到的復雜的全身性反應體系。APR由稱為細胞因子的、用作損傷的局部位點和合 成急性期蛋白（比如血清蛋白狀蛋白A)的肝細胞之間的信號因子的蛋白質(zhì)激素誘導。大 部分細胞因子具有多個源、靶標和多個功能。就急性期間蛋白誘導而言，促炎癥細胞因子可 分成兩個主要組，白介素 -I (IL-I)型（包括腫瘤壞死因子-a，TNF-a)和IL-6型細胞因子 (包括IL-6細胞因子）。這些細胞因子主要由被細菌毒素激活的或響應局部組織損傷的單 核細胞分泌。已證明落葉松乙酸酯高度抗白三烯生物合成（LT)生物合成。松香烷型雙萜 脫氫松香醇顯示高的LT形成抑制活性。已證明異海松酸是有力的5-L0X介導的LT生物合 成的抑制劑。但是，長葉松酸的LT生物合成抑制潛能較不明顯，該化合物也具有中等C0X-2 抑制活性。已知，一些這樣的雙萜具有抗菌、抗?jié)兒托难芑钚浴?br> [0146] 按照本身已知的技術(shù)方法，優(yōu)選的以油或樹脂形式的落葉松木材含油樹脂作為一 種提取物天然結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）。但是，以油或樹脂形式的落葉松木材含油樹脂 可協(xié)同地富含二氫槲皮素（紫杉葉素），以包含后者多達30%。
[0147] 落葉松木材提取物，尤其類黃酮二氫槲皮素（紫杉葉素）或多糖阿拉伯半乳聚糖 或結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）的阿拉伯半乳聚糖或包括油或樹脂的木材含油樹脂或可并 入美容和/或衛(wèi)生學組合物，量為從〇. 001 %至約30%，或量為從約0. 01 %至約10%。
[0148] 權(quán)利要求中公開了進一步優(yōu)選的實施方式的組合。
[0149] 從前面的說明書和實施方式，本發(fā)明的方法相對于現(xiàn)有方法的優(yōu)勢已經(jīng)清楚。本 發(fā)明描述新的原始落葉松木材提取物，尤其來自拉里克斯卡加德里（Larixcajanderi)、 拉里克斯捷卡諾夫斯基（Larixczekanowskii)、拉里克斯達夫里卡（Larixdahurica)、 拉里克斯梅林尼（Larixgmelinii)、拉里克斯卡茨恰蒂卡（Larixkamtschatica)、拉里 克斯盧西卡（Larixrussica)、拉里克斯西比里卡（Larixsibirica)、拉里克斯蘇卡捷威 (Larixsukaczewii)物種的提取物。一直在開發(fā)新型的美容和衛(wèi)生學產(chǎn)品，并且新的原料添 加至美容和衛(wèi)生學藥劑師選擇的個人護理成分，尤其落葉松木材提取物二氫槲皮素（紫杉 葉素）、多糖阿拉伯半乳聚糖、結(jié)合二氫槲皮素（紫杉葉素）的阿拉伯半乳聚糖、包括油和樹 脂的木材含油樹脂。本發(fā)明中描述的這些落葉松木材提取物可容易并入大量的美容和衛(wèi)生 學產(chǎn)品中。
[0150] 這些活性落葉松木材提取物（i)對皮膚、頭發(fā)、口腔具有盡可能少的刺激可能， (ii)具有高的自由基滅活和抗炎癥作用，（iii)具有生物利用度增強劑的潛能，（iv)也適 于制備美容和/或衛(wèi)生學劑型或制劑。
[0151] 這些活性落葉松木材提取物和包括這些活性提取物的組合物具有自由基分解作 用，并且可用于避免或減少由所述自由基造成的皮膚和/或頭發(fā)和/或口腔損傷。
[0152] 這些活性落葉松木材提取物可使氧化敏感的化妝品和衛(wèi)生學活性物質(zhì)穩(wěn)定，并使 此類劑型的穩(wěn)定性延長。
[0153] 這些活性落葉松木材提取物可在美容和衛(wèi)生學組合物中具有強的抗炎癥活性。
[0154] 這些活性落葉松木材提取物適于在美容和衛(wèi)生學劑型或組合物中用作生物利用 度增強劑，其包括增溶劑和/或表面活性劑，其通常是美容和衛(wèi)生學組合物中的重要方面， 因為它們可用作穩(wěn)定劑、表面活性劑、乳化劑、泡沫調(diào)節(jié)劑和/或活性成分分散劑。
[0155] 這些活性落葉松木材提取物提供許多所期望的皮膚，頭發(fā)、口腔護理作用。當然， 應理解，可對上述實施方式作出寬范圍的改變和修改。所以，期望前述說明書是解釋性的而 不是限制本發(fā)明，并且所附權(quán)利要求，包括所有等價物限定本發(fā)明。
【權(quán)利要求】
1. 在美容或衛(wèi)生學產(chǎn)品中使用天然化合物的方法，所述方法包括下述步驟： 從包括下述的一種落葉松屬植物提取落葉松木材提取物：拉里克斯卡加德里、拉里克 斯捷卡諾夫斯基、拉里克斯達夫里卡、拉里克斯梅林尼、拉里克斯卡茨恰蒂卡、拉里克斯盧 西卡、拉里克斯西比里卡和拉里克斯蘇卡捷威；和 通過使落葉松木材提取物結(jié)合化妝品或衛(wèi)生學活性物質(zhì)來制造美容或衛(wèi)生學產(chǎn)品，以 提供所期望的皮膚、頭發(fā)或口腔護理作用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述落葉松木材提取物包括類黃酮二氫槲皮素 (紫杉葉素）。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述落葉松木材提取物包括多糖阿拉伯半乳聚 糖。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中落葉松木材提取物包括結(jié)合類黃酮二氫槲皮素 (紫杉葉素）的多糖阿拉伯半乳聚糖。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述落葉松木材提取物包括落葉松含油樹脂。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述落葉松木材提取物包括落葉松含油樹脂和二 氫槲皮素（紫杉葉素）。
7. 美容或衛(wèi)生學組合物，包括： 量為從約0. 001%至約30%的落葉松木材提取物，所述落葉松木材提取物提取自包括 下述的一種落葉松屬植物：拉里克斯卡加德里、拉里克斯捷卡諾夫斯基、拉里克斯達夫里 卡、拉里克斯梅林尼、拉里克斯卡茨恰蒂卡、拉里克斯盧西卡、拉里克斯西比里卡和拉里克 斯蘇卡捷威；和 化妝品或衛(wèi)生學活性物質(zhì)。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，其中所述落葉松木材提取物的量從約 0· 01%至約 10%。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，其中所述組合物具有自由基分解作 用，從而所述組合物降低由自由基造成的皮膚損傷、頭發(fā)損傷和口腔損傷的至少一種。
10. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，其中所述落葉松木材提取物提供氧 化敏感的所述化妝品和衛(wèi)生學活性物質(zhì)穩(wěn)定性并延長所述組合物的穩(wěn)定性。
11. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，其中所述組合物具有強的抗炎癥活 性。
12. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，其中所述組合物用作生物利用度增 強劑。
13. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的美容或衛(wèi)生學組合物，進一步包括維生素 C。
【文檔編號】A61K8/30GK104271111SQ201280072960
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2012年9月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年5月5日
【發(fā)明者】謝爾蓋·菲利波夫, 伊戈爾·博戈羅多夫 申請人:弗拉維特普雷有限公司