抗生素制劑的制作方法
【專利摘要】一種用于施用于動(dòng)物的懸浮液制劑，所述懸浮液制劑包含：至少一種頭孢菌素抗生素或其藥學(xué)上類似的鹽；油；和乙酸甘油酯溶劑。
【專利說明】抗生素制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及抗生素制劑。具體來說，本發(fā)明涉及頭孢菌素抗生素懸浮液制劑、其制備和使用方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]頭孢菌素抗生素是抗生素β_內(nèi)酰胺家族的一個(gè)子集并且用于治療細(xì)菌感染，典型地是用于獸醫(yī)行業(yè)。
[0004]頭孢菌素抗生素的核心結(jié)構(gòu)顯示如下:
[0005]

【權(quán)利要求】
1.一種用于施用于動(dòng)物的懸浮液制劑，所述懸浮液制劑包含: a)至少一種頭孢菌素抗生素或其藥學(xué)上類似的鹽； b)油；和 c)乙酸甘油酯溶劑。
2.如權(quán)利要求1所述的懸浮液制劑，其中所述頭孢菌素抗生素是選自第三代頭孢菌素抗生素。
3. 如權(quán)利要求2所述的懸浮液制劑，其中所述頭孢菌素抗生素是頭孢噻呋。
4.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述頭孢菌素抗生素的濃度介于1-30% w/v 之間。
5.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述頭孢菌素抗生素的濃度介于5-6% w/v 之間。
6.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述油是選自以下:菜籽油、玉米油、棉籽油、橄欖油、花生油、芝麻油、大豆油、紅花油、椰子油、向日葵油、棕櫚油、單酸甘油酯、二酸甘油酯和三酸甘油酯中鏈琥珀酸三酸甘油酯。
7.如權(quán)利要求6所述的懸浮液制劑，其中所述油是棉籽油。
8.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述乙酸甘油酯溶劑是選自醋精、二醋精和二醋精。
9.如權(quán)利要求8所述的懸浮液制劑，其中所述乙酸甘油酯溶劑是三醋精。
10.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述乙酸甘油酯溶劑以0.05-5% w/v范圍內(nèi)的量包含在所述制劑內(nèi)。
11.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述乙酸甘油酯溶劑以0.5%w/v范圍內(nèi)的量包含在所述制劑內(nèi)。
12.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述制劑包含表面活性劑。
13.如權(quán)利要求12所述的懸浮液制劑，其中所述表面活性劑是單油酸脫水山梨糖醇酯。
14.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑，其中所述制劑包含分散劑。
15.如權(quán)利要求14所述的懸浮液制劑，其中所述分散劑是氫化磷脂酰膽堿。
16.一種包含一定量的如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑的容器，其特征在于所述容器基本上由PET(聚對(duì)苯二甲酸乙二酯)制成。
17.一種向動(dòng)物施用如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑的方法，其用于治療或預(yù)防細(xì)菌感染或所致病狀。
18.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述懸浮液制劑是以介于每天每千克動(dòng)物0.5到5mg之間的比率施用。
19.用于制備包含如權(quán)利要求1到15中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑的藥劑的用途，所述藥劑用于治療或預(yù)防動(dòng)物的細(xì)菌感染或病狀。
20.如權(quán)利要求19所述的用途，其中待治療或預(yù)防的所述細(xì)菌感染或病狀是牛細(xì)菌性呼吸道疾病、豬細(xì)菌性呼吸道疾病、腐蹄病或子宮炎。
21.一種制備如權(quán)利要求1到15中任一項(xiàng)所述的懸浮液制劑的方法，其中所述方法包括以下步驟:a.將一定量的油加入第一容器中； b.將一定量的油加入第二容器中，并且加熱到介于室溫和100°C之間的溫度； c.將一定量的分散劑加入所述第二容器中； d.將一定量的表面活性劑加入第三容器中； e.將所述乙酸甘油酯溶劑加入所述第三容器中； f.將所述第一、第二和第三容器的內(nèi)容物混合在一起； g.將所述頭孢菌素抗生素加入所述混合的內(nèi)容物中；和 h.任選地用油將所述混合物補(bǔ)足到所需體積。
22.如權(quán)利要求21所述的方法，其中(b)中的所述加熱步驟包括將所述油加熱到介于15-90°C之間。
23.如權(quán)利要求21或22所述的方法，其中將從步驟b)所得的混合物溫育介于5分鐘和60分鐘之間的時(shí)間。
24.一種懸浮液制劑，其如本文所述且參考最佳方式部分中的實(shí)施例1。
25.一種方法，其 用于制備如本文所述且參考最佳方式部分中的實(shí)施例2的懸浮液制劑。
【文檔編號(hào)】A61K9/10GK104080456SQ201280063872
【公開日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2012年12月21日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月23日
【發(fā)明者】F·阿爾阿拉維, K·南加 申請(qǐng)人:拜耳新西蘭有限公司