4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1h-苯并咪唑-2-基]-1h-喹啉-2-酮在治療中度 ...的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及通過(guò)給予4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互變異構(gòu)體、或其中任意一種的鹽來(lái)治療有此需要的患者中癌癥的方法，其中所述患者是中度肝損傷患者。
【專利說(shuō)明】4-氨基-5-氟-3- [6- (4-甲基哌嗪-1 -基)-1 H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮在治療中度肝損傷患者癌癥中的應(yīng)用
[0001]本發(fā)明涉及通過(guò)給予4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪_1_基)_1Η_苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互變異構(gòu)體、或其中任意一種(化合物I)的鹽來(lái)治療有此需要的患者中癌癥的方法，其中所述患者是中度肝損傷患者。
[0002]提供下列描述以幫助讀者理解。本文提供的信息或引用的參考文獻(xiàn)不視作承認(rèn)是本技術(shù)的在先技術(shù)。
[0003]4-氨基-5-氟-3- [6- (4-甲基哌嗪_1_基)-1H-苯并咪唑_2_基]-1H-喹啉_2_酮
具有式I所示結(jié)構(gòu):
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種通過(guò)給予4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1Η-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互變異構(gòu)體、或其中任意一種的鹽來(lái)治療有此需要的患者中癌癥的方法，其中所述患者是中度肝損傷患者。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互變異構(gòu)體、或其中任意一種的鹽以每天300mg、400mg或500mg劑量給藥且給藥方案為5天給藥和2天停藥。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述中度肝損傷患者由以下血漿特性表征:1.5x ULN〈TBL≤3.0x ULN和/或AST和ALT≤5x ULN，其中ULN指正常上限，TBL指總膽紅素，AST指天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶，ALT指丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮、或其互變異構(gòu)體采用其乳酸鹽形式。
5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述乳酸是D，L-乳酸。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述4-氨基-5-氟-3-[6-(4_甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸采用B型晶型。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103826634SQ201280044613
【公開(kāi)日】2014年5月28日 申請(qǐng)日期:2012年9月7日 優(yōu)先權(quán)日:2011年9月15日
【發(fā)明者】S·P·阿南德, C·W·雷迪克, M·石, M·E·斯蒂德, E·Y·譚, Y·王, M·R·施特格特 申請(qǐng)人:諾華股份有限公司