一種梓醇的新用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種梓醇的新用途。所述新用途是梓醇在制備治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥的藥物或保健食品中的應(yīng)用，以及在甲狀腺功能亢進(jìn)癥相關(guān)的甲亢性心臟病的藥物或保健食品中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明：梓醇能夠改善甲亢小鼠的外觀行為表現(xiàn)；有增加甲亢小鼠體重的趨勢(shì)；減輕耗氧量、減慢心率；對(duì)T3、FT3和FT4有顯著降低作用；對(duì)小鼠的全心重量指數(shù)、左心室重量指數(shù)有顯著降低作用。
【專利說(shuō)明】一種梓醇的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及梓醇的一種新用途，具體說(shuō)，是涉及梓醇在制備治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥的藥物或保健食品中的應(yīng)用，屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]甲狀腺功能亢進(jìn)癥，簡(jiǎn)稱“甲狀腺功能亢進(jìn)”、“甲亢”，是由多種病因引起的甲狀腺激素過(guò)量，進(jìn)入血循環(huán)中，作用于全身的組織和器官，致機(jī)體出現(xiàn)高代謝和神經(jīng)精神興奮性增高癥群為主要表現(xiàn)的臨床綜合癥。隨著社會(huì)、工作壓力的增大，生活節(jié)奏的加快，甲狀腺功能亢進(jìn)的發(fā)病率明顯增加。流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，男女發(fā)病比例為1: 4-1: 6，以20-40歲多見(jiàn)，本病多見(jiàn)于女性，我國(guó)甲狀腺功能亢進(jìn)的總發(fā)病率竟高達(dá)3%。
[0003]甲亢發(fā)病臨床表現(xiàn)輕重不一，典型患者的表現(xiàn)有:①神經(jīng)系統(tǒng):甲亢患者易激動(dòng)、精神過(guò)敏、多言多動(dòng)、失眠緊張、思想不集中、焦慮煩躁、多猜疑等，患者伸舌和雙手平舉向前伸出時(shí)有細(xì)震顫。②高代謝綜合征:患者怕熱多汗，常有低熱、皮膚溫暖潮濕，自覺(jué)疲乏無(wú)力。③甲狀腺腫大:多呈彌漫性對(duì)稱性腫大，少數(shù)不對(duì)稱。青年女性多見(jiàn)，體檢時(shí)可在患者甲狀腺聞及收縮期雜音，捫及震顫，尤以甲狀腺體上部明顯，為特征性體征。④眼征:患者眼球突出，眼裂增寬。分為浸潤(rùn)性突眼和非浸潤(rùn)性突眼。⑤心血管系統(tǒng):患者出現(xiàn)心悸氣促，活動(dòng)時(shí)上述癥狀加劇。常有心動(dòng)過(guò)速(多為竇性心動(dòng)過(guò)速)、心律失常、心臟肥大和充血性心力衰竭等表現(xiàn)。⑥消化系統(tǒng):食量明顯增大，但體重下降，部分患者大便次數(shù)增多。⑦運(yùn)動(dòng)系統(tǒng):肌肉軟弱無(wú)力。⑧生殖系統(tǒng):女性患者月經(jīng)量減少，月經(jīng)周期延長(zhǎng)甚至閉經(jīng)。男性多陽(yáng)痿。⑨皮膚及肢端:有些患者出現(xiàn)對(duì)稱性粘液性水腫，多見(jiàn)于小腿脛前下段。⑩嚴(yán)重的可出現(xiàn)甲亢危相、昏迷甚至危及生命。
[0004]甲亢的病因和發(fā)病機(jī)制至今尚不完全清楚，西醫(yī)認(rèn)為本病的發(fā)生主要是由于甲狀腺分泌過(guò)多所致。甲狀腺的分`泌活動(dòng)受大腦垂體前葉促甲狀腺素(TSH)的影響。當(dāng)高級(jí)神經(jīng)活動(dòng)發(fā)生紊亂以后，大腦垂體前葉就分泌過(guò)多的促甲狀腺激素，刺激甲狀腺增生肥大，而分泌過(guò)多的甲狀腺激素會(huì)使機(jī)體代謝率升高，氧化過(guò)程加速而出現(xiàn)一系列甲亢癥候群，弓丨起能量、糖、脂肪、蛋白質(zhì)、維生素的代謝紊亂及循環(huán)、消化、造血、神經(jīng)、內(nèi)分泌等系統(tǒng)的功能紊亂。也有認(rèn)為遺傳因素和自身免疫因素對(duì)疾病發(fā)生起主導(dǎo)作用。
[0005]目前，對(duì)該病的治療藥物雖然有多種，但均存在一定的不足和副作用。我國(guó)最常用的治療方法為藥物治療常用的藥物包括抗甲狀腺藥(ATD)、β受體阻滯劑、碘劑、糖皮質(zhì)激素等。最常用的ATD包括甲巰咪唑(MMI)和丙基硫氧嘧啶(PTU)，其主要作用機(jī)制是抑制甲狀腺激素的合成。甲亢患者具有腎上腺素能活性增強(qiáng)的癥狀和體征，應(yīng)用β受體阻滯劑可以對(duì)抗腎上腺素能效應(yīng)，可使心動(dòng)過(guò)速、精神緊張、多汗、震顫、肌病等癥狀得以改善。鹽酸普萘洛爾作為最常用的β受體阻滯劑還可以降低5’ -脫碘酶活性，抑制Τ4向Τ3轉(zhuǎn)化。碘化物是最古老的抗甲亢藥物。碘化物能減少甲狀腺的血液供應(yīng)使甲狀腺縮小，抑制甲狀腺激素的合成和釋放，療效顯著而迅速，但使用2-3周后會(huì)出現(xiàn)“脫逸”現(xiàn)象，而使甲亢加重，并且令以后甲亢的治療更加困難。臨床上一般將復(fù)方碘溶液用于治療甲亢危象、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備以及甲亢放射性碘治療用藥。目前公認(rèn)的糖皮質(zhì)激素主要用于甲狀腺相關(guān)性眼病(TAO)、甲亢危象、重癥亞急性甲狀腺炎的治療。但同時(shí)，抗甲狀腺藥物(ATD)的不良反應(yīng)備受學(xué)者們關(guān)注?？偟膩?lái)說(shuō)，ATD治療是安全且有效的，但其臨床不良反應(yīng)亦較常見(jiàn)，如對(duì)肝臟、血液系統(tǒng)的毒性作用、抗中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性肺小血管炎、低血糖、變態(tài)反應(yīng)、肌肉損傷等，一般程度較輕，如能及時(shí)停用ATD則能夠自行恢復(fù)，但亦可出現(xiàn)少見(jiàn)、嚴(yán)重的副作用，可能存在潛在致命的危險(xiǎn)，故需引起臨床醫(yī)生的重視。MMI與PTU比較，其不良反應(yīng)顯著低于PTU，且前者大多具有劑量依賴性，后者與藥物的劑量無(wú)顯著相關(guān)。此外，PTU的肝毒性強(qiáng)于MMI，甚至可能發(fā)生致命性肝損傷和肝衰竭。硫脲類抗甲狀腺藥物不良反應(yīng)包括藥疹、粒細(xì)胞缺乏癥、嚴(yán)重肝損傷、抗中性粒細(xì)胞胞質(zhì)抗體(ANCA)相關(guān)性血管炎等，并有一定的致畸作用。嚴(yán)重肝損傷和ANCA相關(guān)性血管炎的發(fā)生多與丙硫氧嘧啶有關(guān)，致崎作用主要見(jiàn)于甲巰咪唑。中醫(yī)治療大多是復(fù)方湯劑治療或者中西醫(yī)結(jié)合治療，針對(duì)個(gè)案較多，缺乏大量的臨床數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)資料。
[0006]梓醇是一種環(huán)烯醚萜單糖苷類化合物，分子式C15H22010。梓醇廣泛分布于合瓣花亞綱、馬錢(qián)科醉魚(yú)草屬、玄參科泡梧屬及地黃屬、柴葳科樟屬、列當(dāng)科肉蓯蓉屬、車(chē)前科車(chē)前
屬等植物中，來(lái)源及其豐富。
【權(quán)利要求】
1.一種梓醇的新用途，其特征是指梓醇在制備治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥的藥物或保健食品中的應(yīng)用。
2.—種梓醇的新用途，其特征是指梓醇在制備治療與甲狀腺功能亢進(jìn)癥相關(guān)的甲亢性心臟病的藥物或保健食 品中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P9/00GK103860571SQ201210538830
【公開(kāi)日】2014年6月18日 申請(qǐng)日期:2012年12月12日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月12日
【發(fā)明者】玄振玉 申請(qǐng)人:玄振玉