一種坎格雷洛注射劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種坎格雷洛注射劑及其制備方法，特別是一種用于治療急性血栓性腦梗塞及腦梗塞所伴隨的運動性障礙的坎格雷洛注射劑，優(yōu)選的是注射液和凍干粉針。本發(fā)明的坎格雷洛注射劑主要是由活性成分坎格雷洛和輔料氫氧化鈉、枸櫞酸組成。發(fā)明的注射液中溶媒為注射用水；凍干粉針中賦形劑為甘露醇和/或山梨醇，可任選一種或兩種任意藥用比例組合，即可不加任何一種賦形劑。
【專利說明】一種坎格雷洛注射劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種坎格雷洛注射劑及其制備方法，特別是用于治療急性血栓性腦梗塞及腦梗塞所伴隨的運動性障礙的注射劑，屬于醫(yī)藥制劑的【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]坎格雷洛,英文名:Cangrelor,化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示:
【權(quán)利要求】
1.一種坎格雷洛注射劑，其特征在于該注射劑為注射液，其中注射液中各組分的重量比為:坎格雷洛:氫氧化鈉:枸櫞酸:注射用水=15~80:2.5~15:0.8~9:1000~4000 ;或者坎格雷洛:枸櫞酸:注射用水=15~80:0.8、:1000~4000，氫氧化鈉的加入量能夠使溶液的PH值達(dá)到7.5^9.5的范圍內(nèi)即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的坎格雷洛注射劑，其中原料坎格雷洛、氫氧化鈉、枸櫞酸與注射用水的重量配比為15.2:8/3:1:2500/3。
3.一種坎格雷洛注射劑，其特征在于該注射劑為凍干粉針劑，其中凍干粉針劑原料的重量比為:坎格雷洛:氫氧化鈉:枸櫞酸:甘露醇:山梨醇:水=15~80:2.5^15:0.8^9:50~1000:0"500 =1000^4000 ;或者坎格雷洛:枸櫞酸:甘露醇:山梨醇:水=15~80:0.8~9:50^1000:0^500:1000~4000，氫氧化鈉的加入量能夠使溶液的PH值達(dá)到7.5~10.0的范圍內(nèi)即可。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的坎格雷洛注射劑，其特征在于該注射劑由以下重量配比的原料制備而成:坎格雷洛:氫氧化鈉:枸櫞酸:甘露醇:山梨醇:注射用水=15.2:8/3:1:200/3:25/3:2500/3。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的坎格雷洛注射劑，其特征在于該注射劑由以下重量配比的原料制備而成:坎格雷洛:氫氧化鈉:枸櫞酸:甘露醇:注射用水=16:適量:1: 75:1250/3。
6.權(quán)利要求1所述的坎格雷洛注射劑的制備方法，其中注射液的制備方法包括下列步驟:在潔凈區(qū)內(nèi)，先將處方量的氫氧化鈉加入適量注射用水中，攪拌溶解，再加入處方量的坎格雷洛，攪拌溶解作為溶液I ;稱取處方量的枸櫞酸，加少量的注射用水溶解后將其加入溶液I中，混合均勻，調(diào)節(jié)pH值至7.5^9.5，作為溶液II ;取占液體總量0.1%~θ.5% (ff/V)的活性炭加適量注射用水?dāng)噭?，加入溶液II中，補(bǔ)加注射用水至全量，攪拌循環(huán)15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經(jīng)微孔濾膜精`濾，灌封，115°C以上熱壓滅菌，即得；或者在潔凈區(qū)內(nèi)，先將處方量的坎格雷洛加入適量注射用水中，攪拌溶解作為溶液I ;稱取處方量的枸櫞酸，加少量的注射用水溶解后將其加入溶液I中，混合均勻，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)溶液的pH值至7.5^9.5，作為溶液II ;取占液體總量0.1%~0.5% (W/V)的活性炭加適量注射用水?dāng)噭?，加入溶液II中，補(bǔ)加注射用水至全量，攪拌循環(huán)15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經(jīng)微孔濾膜精濾，灌封，115°C以上熱壓滅菌，即得。
7.權(quán)利要求3所述的坎格雷洛注射劑的制備方法，其中凍干粉針劑的制備方法包括下列步驟: 在潔凈區(qū)內(nèi)，先將處方量的氫氧化鈉加入適量注射用水中，攪拌溶解，再加入處方量的坎格雷洛，攪拌溶解作為溶液I ;稱取處方量的枸櫞酸，加少量的注射用水溶解，加入溶液I中，混合均勻，調(diào)節(jié)pH值至7.5~10.0，作為溶液II ;如果需要，在溶液II中加入處方量的甘露醇和/或山梨醇，攪拌溶解，作為溶液III，取占液體總量0.1%~0.5% (W/V)的活性炭加適量注射用水?dāng)噭?，加入溶液II或III中，補(bǔ)加注射用水至全量，攪拌循環(huán)15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經(jīng)微孔濾膜精濾，灌裝、凍干，即得；或者在潔凈區(qū)內(nèi)，先將處方量的坎格雷洛加入適量注射用水中，攪拌溶解作為溶液I ;稱取處方量的枸櫞酸，加少量的注射用水溶解，加入溶液I中，混合均勻，加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)溶液的PH值至7.5~10.0，作為溶液II ；如果需要，在溶液11中加入處方量的甘露醇和/或山梨醇，攪拌溶解，作為溶液III取占液體總量0.1 %~θ.5% (W/V)的活性炭加適量注射用水?dāng)噭?，加入溶液II或III中，補(bǔ)加注射用水至全量，攪拌循環(huán)15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經(jīng)微孔濾膜精濾，灌裝、凍干，即得；其中凍干工藝為:擱板溫度設(shè)_35°C~-50°C進(jìn)行預(yù)凍，品溫達(dá)約_25°C時，保溫至少2小時后抽真空，30分鐘內(nèi)抽真空使前箱真空度值達(dá)IOPa以上，擱板不低于5°C進(jìn)行第一次升溫，品溫達(dá)f3°C后，擱板設(shè)20°C進(jìn)行第二次升溫，品溫達(dá)20°C~30°C后，真空壓塞，進(jìn)潔凈空氣復(fù)壓后出箱。`
【文檔編號】A61P9/10GK103860459SQ201210530349
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2012年12月11日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月11日
【發(fā)明者】嚴(yán)潔, 李軒 申請人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司