一種經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種經(jīng)直腸吸收的穿心蓮內(nèi)酯微乳新配方，能最大限度地增溶主藥成分，促進(jìn)吸收，提高生物利用度，達(dá)到全身治療目的。有些中藥臨床效果很好，苦于溶解度較低，吸收少，檢測難，生物利用度低，從某種程度上限制其使用。為解決難溶藥物生物利用度低的問題，本發(fā)明提供一種經(jīng)直腸吸收的微乳配方，由表面活性劑、助表面活性劑、油相、水相以及吸收促進(jìn)劑，以適當(dāng)比例形成均質(zhì)液體，主藥(穿心蓮內(nèi)酯)溶于其中，調(diào)節(jié)適當(dāng)pH值而形成。其特點(diǎn)是增溶主藥，體系熱力學(xué)穩(wěn)定，粒徑小(10～100nm)，易吸收不宜被酸堿所破壞；藥物經(jīng)直腸或乙狀結(jié)腸壁周圍豐富的血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)，可避免藥物被胃腸道破壞或經(jīng)肝臟解毒作用，提高生物利用度，達(dá)到全身治療目的。
【專利說明】—種經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方
所屬【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種經(jīng)直腸吸收的穿心蓮內(nèi)酯微乳新配方，能最大限度地增溶主藥成分，促進(jìn)吸收，提高生物利用度，達(dá)到全身治療目的。
【背景技術(shù)】
[0002]有些中藥臨床效果很好，苦于溶解度較低，吸收少，檢測難，生物利用度低，從某種程度上限制了其使用。微乳載藥體系的引入，能夠解決溶解度問題，其特點(diǎn)是，藥物包裹于水-油-表面活性劑-助表面活性劑所形成的穩(wěn)定體系當(dāng)中，粒徑小，熱力學(xué)穩(wěn)定，不宜被酸堿所破壞，易吸收。穿心蓮內(nèi)酯即屬于這類藥物，實(shí)驗(yàn)證明穿心蓮內(nèi)酯口服微乳生物利用度較片劑為160%，但苦于沒有較好囊材，且口感極差，患者口服實(shí)難接受。 [0003]直腸給藥是把傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的導(dǎo)藥法與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的灌腸法相結(jié)合的給藥方法。是將制劑注入直腸或乙狀結(jié)腸內(nèi)，藥物經(jīng)腸壁周圍豐富的血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)，從而發(fā)揮局部或全身治療作用的一種給藥途徑，以適用于不同用藥人群，是祖國醫(yī)學(xué)的傳統(tǒng)外治方法。腸道黏膜上皮細(xì)胞的完整性或細(xì)胞膜的穩(wěn)定性與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)吸收密切相關(guān)，且隨完整性或穩(wěn)定性的降低藥物吸收增加。由于穿心蓮內(nèi)酯微乳具有親水親脂的兩親性特征，因此容易滲入細(xì)胞膜，加之配以促透劑，能大大提高其吸收。
[0004]改變載藥體系可以克服某些中藥成分難溶的缺陷，而起到增溶效果；改變給藥途徑不僅可以適應(yīng)特殊人群，而且可以大大提高其生物利用度。穿心蓮內(nèi)酯直腸微乳從兩方面出發(fā)，經(jīng)腸系淋巴循環(huán)而被吸收，可避免藥物被胃腸道破壞或經(jīng)肝臟解毒作用，是良好的制劑，其配方是增加吸收的最佳組合。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]為解決難溶藥物生物利用度低的問題，本發(fā)明提供一種經(jīng)直腸吸收的微乳配方，由表面活性劑、助表面活性劑、油相、水相以適當(dāng)比例配以吸收促進(jìn)劑形成均質(zhì)液體，主藥(穿心蓮內(nèi)酯)溶于其中，調(diào)節(jié)適當(dāng)pH值而形成。所形成的體系粒徑小(10~IOOnm),熱力學(xué)穩(wěn)定，不宜被酸堿所破壞，易吸收。尤其是能夠增溶難溶性有效成分，經(jīng)腸系淋巴循環(huán)而被吸收，避免藥物被胃腸道破壞或經(jīng)肝臟解毒作用，提高生物利用度。
[0006]具體的技術(shù)實(shí)施方案:在磁力攪拌作用下，將穿心蓮內(nèi)酯溶于油相并緩慢加入表面活性劑和助表面活性劑，至完全溶解；再將吸收促進(jìn)劑逐步加入，至溶解；將水相緩緩加入油相中，形成均質(zhì)液體，調(diào)節(jié)溶液PH值，即可。
[0007]微乳載藥體系克服了穿心蓮內(nèi)酯難溶的缺陷，溶解度提高300% ;經(jīng)直腸給藥可以充分克服口感差難接受、沒有良好囊材的不足，同時避免腸道酸堿破壞、肝臟的首過效應(yīng)問題。其生物利用度高達(dá)160%，能達(dá)到全身治療目的。
【權(quán)利要求】
1.一種經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方一穿心蓮內(nèi)酯直腸微乳處方。其特征在于:該處方由表面活性劑、助表面活性劑、油相、水相、吸收促進(jìn)劑按適當(dāng)比例形成勻質(zhì)液體，并取適當(dāng)pH值。
2.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:增溶主藥穿心蓮內(nèi)酯。
3.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:提高生物利用度。
4.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:各組分的重量百分比為: 表面活性劑:10-30% 助表面活性劑:20-60% 油相:1-5% 水相:5-70% 吸收促進(jìn)劑:1-5%。
5.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:所述表面活性劑可以是吐溫-80、卵磷脂 、聚氧乙烯氫化蓖麻油、大豆磷脂等中的一種或幾種。
6.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:所述的助表面活性劑可以是乙醇、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇等中的一種或幾種。
7.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:所述的油相可以是肉豆蘧酸異丙酯、豆油、花生油、葵花籽油等中的一種或幾種。
8.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:所述的吸收促進(jìn)劑可以是月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇等中的一種或二種。
9.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)直腸吸收的中藥微乳配方，其特征在于:所述的溶液pH值趨于中性,6~8。
【文檔編號】A61K9/107GK103768015SQ201210403018
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月22日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月22日
【發(fā)明者】李海燕, 杜紅, 朱慶文, 張健, 王華敏, 王超臣 申請人:北京中醫(yī)藥大學(xué)