專利名稱：一種酸式阿莫西林及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是指一種酸式阿莫西林及其生產(chǎn)方法。
背景技術(shù)：
阿莫西林為為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃 希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)內(nèi)酰胺霉菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，傷寒及尿路感染等。阿莫西林在水中微溶，在IOOml水中其溶解度僅為0. I克，在乙醇中幾乎不溶，較差的溶解性決定了其溶出度較差，解決溶出度問題，成為了阿莫西林目前面臨的難題。有資料報道加入吐溫80、十二烷基硫酸鈉等表面活性劑，其不僅對人體有很大的毒副作用，而且效果不明顯，均勻性很差，還有報道將阿莫西林制成納米級、微囊等，這大大延緩了阿莫西林的藥效作用，降低了其固有的療效，而且制備工藝較復雜。一種溶出度好、副作用小、制備工藝簡單的阿莫西林，逐漸成為現(xiàn)在研究的熱點問題。另外，阿莫西林鈉和阿莫西林的區(qū)別就在于阿莫西林鈉溶于水，在臨床應(yīng)用上可以注射，阿莫西林鈉是目前應(yīng)用較為廣泛的青霉素之一，目前國內(nèi)外只能采用通過化學合成方法，由阿莫西林進一步得到阿莫西林鈉，但阿莫西林鈉的價格較貴，為510元/公斤，并且在制造阿莫西林鈉的過程當中造成大量的三廢，而因此研究溶于水的阿莫西林用于代替阿莫西林鈉有了實際的應(yīng)用價值。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提出一種酸式阿莫西林及其生產(chǎn)方法，解決了現(xiàn)有技術(shù)中阿莫西林溶出度較差的問題。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實現(xiàn)的一種酸式阿莫西林，由阿莫西林和檸檬酸組成。進一步地，所述阿莫西林和檸檬酸的重量比為7 3。一種酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法，包括以下步驟將阿莫西林和檸檬酸混合均勻；將混合均勻的阿莫西林和檸檬酸進行超微粉碎，得到粒徑為700 900目的細粉；在無菌室內(nèi)分裝。優(yōu)選地,所述細粉的粒徑具體為800目。進一步地，所述超微粉碎為氣流超微粉碎，壓力為0. 9 I. 4MP，溫度彡60°C，粉碎時間為25 55min。優(yōu)選地，所述超微粉碎為氣流超微粉碎，壓力為I. 1MP，溫度< 30°C，粉碎時間為35 45min。本發(fā)明的有益效果為本酸式阿莫西林的溶出度完全可以和阿莫西林鈉相媲美，符合國家藥典中溶解度的標準，而且沒有三廢污染，生產(chǎn)成本低廉，是阿莫西林鈉的生產(chǎn)成本三分之二。


為了更清楚地說明本發(fā)明實施例或現(xiàn)有技術(shù)中的技術(shù)方案，下面將對實施例或現(xiàn)有技術(shù)描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發(fā)明的一些實施例，對于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來講，在不付出創(chuàng)造性勞動性的前提下，還可以根據(jù)這些附圖獲得其他的附圖。圖I為本發(fā)明一種酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法的步驟流程圖。
具體實施例方式下面將結(jié)合本發(fā)明實施例中的附圖，對本發(fā)明實施例中的技術(shù)方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發(fā)明一部分實施例，而不是全部的實施例?；诒景l(fā)明中的實施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有作出創(chuàng)造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發(fā)明保護的范圍。本發(fā)明的一種酸式阿莫西林，由阿莫西林和檸檬酸組成。本酸式阿莫西林的溶出度完全可以和阿莫西林鈉相媲美，符合國家藥典中溶解度的標準，而且沒有三廢污染，生產(chǎn)成本低廉，是阿莫西林鈉的生產(chǎn)成本三分之二。所述阿莫西林和檸檬酸的重量比優(yōu)先選擇為7 3。本發(fā)明還提供了一種酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法，包括以下步驟將阿莫西林和檸檬酸混合均勻；將混合均勻的阿莫西林和檸檬酸進行超微粉碎，得到粒徑為700 900目的細粉；在無菌室內(nèi)分裝。所述細粉的粒徑優(yōu)先選擇為800目。所述超微粉碎優(yōu)先選擇為氣流超微粉碎，壓力為0. 9 I. 4MP，溫度< 60°C，粉碎時間為25 55min。具體地，所述超微粉碎為氣流超微粉碎，壓力為I. 1MP，溫度< 30°C，粉碎時間為35 45min。以上所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種酸式阿莫西林，其特征在于，由阿莫西林和檸檬酸組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的酸式阿莫西林，其特征在于，所述阿莫西林和檸檬酸的重量比為7 3。
3.一種酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法，其特征在于，包括以下步驟 將阿莫西林和檸檬酸混合均勻； 將混合均勻的阿莫西林和檸檬酸進行超微粉碎，得到粒徑為700 900目的細粉； 在無菌室內(nèi)分裝。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的生產(chǎn)方法，其特征在于，所述細粉的粒徑具體為800目。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的生產(chǎn)方法，其特征在于，所述超微粉碎為氣流超微粉碎， 壓力為0. 9 I. 4MP，溫度彡60°C，粉碎時間為25 55min。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法，其特征在于，所述超微粉碎為氣流超微粉碎，壓力為I. IMP，溫度彡30°C，粉碎時間為35 45min。
全文摘要
本發(fā)明提出了一種酸式阿莫西林及其生產(chǎn)方法，用于解決現(xiàn)有技術(shù)中阿莫西林溶出度較差的問題。酸式阿莫西林由阿莫西林和檸檬酸組成。酸式阿莫西林的生產(chǎn)方法，包括以下步驟將阿莫西林和檸檬酸混合均勻；將混合均勻的阿莫西林和檸檬酸進行超微粉碎，得到粒徑為700～900目的細粉；在無菌室內(nèi)分裝。本發(fā)明的酸式阿莫西林，其溶出度完全可以和阿莫西林鈉相媲美，符合國家藥典中溶解度的標準，而且沒有三廢污染，生產(chǎn)成本低廉，是阿莫西林鈉的生產(chǎn)成本三分之二。
文檔編號A61K9/14GK102727491SQ201210218160
公開日2012年10月17日 申請日期2012年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月28日
發(fā)明者王純金 申請人:濰坊浩源工業(yè)助劑有限公司, 王純金