一種穩(wěn)定的匹伐他汀鈣片的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種匹伐他汀鈣片劑及制備方法，屬于醫(yī)藥【技術領域】。本發(fā)明的技術方案是：一種匹伐他汀鈣組合物，其特征在于，含有匹伐他汀鈣1.00g，乳糖60g～80g，磷酸三鈣7～9g，羥丙纖維素7～9g，硬脂酸鎂1.00g，胃溶型薄膜包衣預混劑適量，制成1000片。
【專利說明】一種穩(wěn)定的匹伐他汀鈣片
[0001]【技術領域】本發(fā)明涉及一種匹伐他汀鈣片劑及制備方法，屬于醫(yī)藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]匹伐他汀鈣片是一種他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。試驗發(fā)現(xiàn)，匹伐他汀鈣片劑在PH低時是不穩(wěn)定的，中國專利96192065.3將其水溶液或懸浮液的PH值控制為大于7，小于8，以解決其組合物穩(wěn)定性差以及外觀隨時間變化問題。中國專利200510110676采取干法壓片，不加粘合劑，以求得到穩(wěn)定的組合物。以上技術使得片劑的穩(wěn)定性有所改善，但還是存在穩(wěn)定性問題。
[0003]本發(fā)明要解決的技術問題是，提供一種穩(wěn)定的匹伐他汀鈣片劑。
[0004]木發(fā)明的技術方案是:一種匹伐他汀鈣組合物，其特征在于，含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖60g~80g,磷酸三韓7~9g,輕丙纖維素7~9g,硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑適量，制成1000片。
[0005]本發(fā)明的優(yōu)選的技術方案是:一種匹伐他汀鈣組合物，其特征在于，含有匹伐他汀鈣1.00g，乳糖70.00g，磷酸三鈣8.00g，羥丙纖維素8.00g，硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑適量，制成1000片。
[0006]本發(fā)明的技術方案是二分之一處方量的羥丙纖維素內(nèi)加，其余部分做粘合劑。
[0007]本發(fā)明片劑的制備方法:
[0008](I)按處方稱取匹伐他汀鈣和輔料，過100目篩。
[0009](2)將二分之一處方量的羥丙纖維素加入純化水中攪拌溶解，補加冷純化水，配制成3%羥丙纖維素溶液，備用。
[0010](3)將匹伐他汀鈣與磷酸三鈣(匹伐他汀鈣用量的7倍)按等量遞增法預混，混合后過80目篩3次；將匹伐他汀鈣預混料、剩余的磷酸三鈣、乳糖、羥丙纖維素(內(nèi)加)加入混合機中干混。再加入黏合劑，混合均勻，濕混出料。
[0011](4)干燥溫度45~50°C，烘干。
[0012]⑶取2O目篩網(wǎng)，整粒。
[0013](6)將整好的顆粒和硬脂酸鎂加入混合機中開機混合。
[0014](7)壓片。
[0015](8)包衣，經(jīng)鋁塑包裝后進行外包裝。
[0016]本發(fā)明的有益效果是得到了一種非常穩(wěn)定的匹伐他汀鈣組合物。
[0017]實施例1處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖60g，磷酸三鈣7g，羥丙纖維素7g，硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑，適量，乙醇適量，按技術方案部分描述的制備方法制成1000 片。
[0018]實施例2
[0019]處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖80g，磷酸三鈣9g，羥丙纖維素9g，硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑，適量，乙醇適量，按技術方案部分描述的制備方法制成1000片。[0020]實施例3
[0021]處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖70g，磷酸三鈣Sg，羥丙纖維素Sg，硬脂酸鎂
1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑，適量，乙醇適量，按技術方案部分描述的制備方法制成1000片。
[0022]對照例I處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖50g，磷酸三鈣4g，羥丙纖維素4g，硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑，適量，乙醇適量，制備方法:
[0023](I)按處方稱取匹伐他汀鈣和輔料，過100目篩。
[0024](2)將羥丙纖維素加入純化水中攪拌溶解，補加冷純化水，配制成3%羥丙甲纖維素溶液，備用。
[0025](3)將匹伐他汀鈣、磷酸三鈣、乳糖、羥丙纖維素加入混合機中干混。再加入黏合劑，混合均勻，濕混出料。
[0026](4)干燥溫度45~50°C，烘干。
[0027](5)取20目篩網(wǎng)，整粒。
[0028](6)將整好的顆粒和硬脂酸鎂加入混合機中開機混合。
[0029](7)壓片。
[0030](8)包衣，經(jīng)鋁塑包裝后進行外包裝。
[0031 ] 試驗例將實施例1、2、3與對照例1、2、3的組合物，置于恒溫恒濕箱(SH05N)中，進行穩(wěn)定性試驗研究(40°C )，分別于O月、I月、3月、6月取樣，檢測匹伐他汀鈣和有關物質(zhì)的含量。試驗數(shù)據(jù)見表1。
[0032]表1穩(wěn)定性試驗結果
[0033]
【權利要求】
1.一種匹伐他汀鈣片劑，其特征在于，每1000片中含有匹伐他汀鈣1.0(^，乳糖6(^~80g，磷酸三鈣7~9g，羥丙纖維素7~9g，硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑適量。
2.權利要求1所述匹伐他汀鈣片劑，其特征在于，每1000片中含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖70.0Og,磷酸三鈣8.0Og,羥丙纖維素8.0Og,硬脂酸鎂1.0Og,胃溶型薄膜包衣預混劑，適量，乙醇適量,制成1000片。
3.權利要求1所述匹伐他汀鈣片劑，其特征在于，二分之一處方量的羥丙纖維素內(nèi)加，其余部分做粘合劑。
4.權利要求1所述匹伐他汀鈣片劑的制備方法: (1)按處方稱取匹伐他汀鈣和輔料，過100目篩； (2)將二分之一處方量的羥丙纖維素加入純化水中攪拌溶解，補加冷純化水，配制成3%羥丙纖維素溶液，備用； (3)將匹伐他汀鈣與磷酸三鈣(匹伐他汀鈣用量的7倍)按等量遞增法預混，混合后過80目篩3次；將匹伐他汀鈣預混料、剩余的磷酸三鈣、乳糖、處方量的二分之一羥丙纖維素加入混合機中干混。再加入黏合劑，混合均勻，濕混出料； (4)干燥溫度45~50°C，烘干； (5)取20目篩網(wǎng)，整粒； (6)將整好的顆粒和硬脂酸鎂加入混合機中開機混合； (7)壓片； (8)包衣,經(jīng)招塑包裝后進行外包裝。
【文檔編號】A61K31/4709GK103505425SQ201210214839
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2012年6月27日 優(yōu)先權日:2012年6月27日
【發(fā)明者】龍連清, 王寅峰 申請人:威海威太醫(yī)藥技術開發(fā)有限公司