專利名稱：一種降糖口含片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種口含片，尤其涉及一種降糖口含片。
背景技術(shù)：
據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)我國(guó)現(xiàn)有糖尿病患者大約4000多萬(wàn)人，且每年還以100多萬(wàn)人的發(fā)病速度遞增，成為嚴(yán)重威脅著人類的生存和健康的疾病之一。持續(xù)高血糖會(huì)導(dǎo)致心肌、血管、神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟等的并發(fā)癥，危及生命。因此，控制血糖升高成為治療糖尿病的首要目的。目前，常規(guī)治療糖尿病的藥物主要是口服降血糖藥和長(zhǎng)期應(yīng)用胰島素，但其均有不同程度的副反應(yīng)，且施藥受限，不能適應(yīng)現(xiàn)在快節(jié)奏的生活需求和不斷提升的生活品味，于是尋找降糖作用持久且毒副小、服用方便、易儲(chǔ)存和便于攜帶的口含片劑型顯得很有必要。

發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明要解決的問(wèn)題是提供一種降糖口含片及其制備方法。本發(fā)明所述的降糖口含片由如下重量份的組分制成青錢柳提取物16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、牛磺酸8 12份、山藥提取物10 14份、 葛根提取物10 14份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸鎂6 9份、薄荷香精0.2 0.5份；其中上述青錢柳提取物以如下方法制得取烘干過(guò)篩的青錢柳粉末，按固液重量比1 20 25的量加入去離子水，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器提取2 證，過(guò)濾，去殘?jiān)?；濾液等分兩部分，一部分加入80 %乙醇提取1. 5h 3h，然后再用水提取池 4h，利用常規(guī)水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白質(zhì)后得到青錢柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取1. 5h 紐后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的為水提物；各提取物均用真空濃縮至膏狀，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青錢柳多糖合物與各提取物，充分研碎和混勻后即為青錢柳提取物，冷藏備用。上述口含片的組分進(jìn)一步優(yōu)選的實(shí)施方式是由如下重量份的組分制成青錢柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、?；撬?0份、山藥提取物12份、葛根提取物12份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8份、阿斯巴坦3份、硬脂酸鎂6. 7份、薄荷香精0. 3份。上述口含片中的肉桂提取物、山藥提取物由西安源森生物科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市東方植物保健科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的牛磺酸由上海蓋欣食品有限公司或北京金諾欣成化工有限公司生產(chǎn)。本發(fā)明所述的重量份可以是μ g、mg、g、kg等醫(yī)藥領(lǐng)域公知的質(zhì)量單位。本發(fā)明提供的降糖口含片的藥物有效成分劑量以單元?jiǎng)┬椭写嬖诘牧坑?jì)算，青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山藥提取物、葛根提取物總量在單元?jiǎng)┬椭姓?0% 94% ；優(yōu)選的實(shí)施方式是在單元?jiǎng)┬椭?以IOOmg/片計(jì))青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬帷⑸剿幪崛∥锖透鸶崛∥锟偤空?2mg。本發(fā)明所述的降糖口含片是按照本領(lǐng)域普通技術(shù)人員熟知的方法制備的，其基本的制備方式為以重量份計(jì)，單位為千克，分別稱取青錢柳提取物16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、牛磺酸8 12份、山藥提取物10 14份、葛根提取物10 14份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸鎂6 9份、薄荷香精 0. 2 0. 5 份。將上述青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬?、山藥提取物、葛根提取物先混勻，然后與阿斯巴坦充分混合，再與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合，用水均勻濕潤(rùn)，把濕潤(rùn)后的混合物過(guò)篩并干燥，再過(guò)篩，整粒，加入硬脂酸鎂、薄荷香精，然后將此混合物壓片，每片重為200士 IOmg ；壓片壓力為260 270MPa。本發(fā)明通過(guò)試驗(yàn)精選了青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬?、山藥提取物、葛根提取物為本發(fā)明所述降糖口含片的藥物有效成分，并篩選了交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、阿斯巴坦、硬脂酸鎂、薄荷香精作為本口含片的輔料。其中青錢柳提取物具有很好的調(diào)節(jié)血糖的保健功效，同時(shí)具有良好的防治心血管疾病和糖尿病等現(xiàn)代慢性病的效果，并能有效降低甘油三酯和膽固醇，其作用機(jī)理是通過(guò)恢復(fù)病變胰島細(xì)胞機(jī)構(gòu)和功能， 增加外圍組織的胰島素受體。肉桂提取物能改善胰島功能，穩(wěn)定血糖、血壓血脂?？喙咸崛∥锖锌喙显碥?又稱皂甙)，具有降血糖、降血脂、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、抗氧化、抗菌以及提高人體免疫力等藥用和保健功能。?；撬峋哂袕?qiáng)肝利膽、降壓、 降血糖作用，同時(shí)還有解熱與抗炎、強(qiáng)心和抗心律失常作用。山藥提取物具有降血脂預(yù)防心血管疾病、抗炎保肝以及補(bǔ)脾養(yǎng)胃，生津益肺，補(bǔ)腎澀精等作用。葛根提取物含多種黃酮類成分，主要為染料木苷Genistin，染料木素Genistein，大豆苷Daidzin，大豆苷元 Daidzein,黃豆黃苷Glycitin,黃豆黃素Glycitein,葛根素(puerarin)、葛根素_7_木糖試 (puerarin-7-xyloside)；對(duì)心血管疾病的預(yù)防與治療、血糖血脂的調(diào)節(jié)、循環(huán)系統(tǒng)健康、更年期癥狀調(diào)節(jié)有顯著作用。本發(fā)明以科學(xué)方法將上述藥物有效成分有機(jī)的結(jié)合，制成了本發(fā)明所述的降糖口含片。經(jīng)藥理試驗(yàn)證實(shí)本發(fā)明的口含片能顯著降低四氧嘧啶誘發(fā)的糖尿病大鼠的血糖，升高血液中C肽和胰島素水平。胰島組織病理切片鏡檢發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的口含片劑量組與生理鹽水組相比，胰腺組織病理?yè)p害輕，胰島內(nèi)細(xì)胞核數(shù)目顯著多于生理鹽水組。還發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的口含片能顯著降低腎上腺素誘發(fā)的高血糖家兔的血糖。進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)顯示本發(fā)明的口含片對(duì)改善口渴多飲、消谷善饑、多尿、心煩、身倦、乏力、汗出等癥狀有顯著效果。本發(fā)明運(yùn)用口含片劑型將青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬?、山藥提取物、葛根提取物等藥物成分通過(guò)口腔或食道內(nèi)的黏膜吸收，避免了有效成分通過(guò)人體胃腸和肝臟等器官吸收時(shí)所產(chǎn)生的損耗，提高了藥物成份的吸收利用率，使生物利用度比普通制劑明顯提高，實(shí)現(xiàn)了快速、便利、高效的給藥目的；同時(shí)本發(fā)明的口含片克服了現(xiàn)有降糖藥物的施藥受限，為適應(yīng)現(xiàn)在快節(jié)奏的生活需求和不斷提升的生活品味又提供了一項(xiàng)便利的給藥途徑。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步闡述，但所述保護(hù)內(nèi)容不僅限于此。實(shí)施例1 以重量份計(jì)，單位為千克，分別稱取青錢柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、?；撬?0份、山藥提取物12份、葛根提取物12份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8份、 阿斯巴坦3份、硬脂酸鎂6. 7份、薄荷香精0. 3份。其中上述青錢柳提取物以如下方法制得取烘干過(guò)篩的青錢柳粉末，按固液重量比1 20的量加入去離子水，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器提取池，過(guò)濾，去殘?jiān)粸V液等分兩部分，一部分加入80%乙醇提取3h，然后再用水提取4h，利用常規(guī)水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白質(zhì)后得到青錢柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取池后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的為水提物；各提取物均用真空濃縮至膏狀，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青錢柳多糖合物與各提取物，充分研碎和混勻后即為青錢柳提取物，冷藏備用。將上述青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬?、山藥提取物、葛根提取物先混勻，然后與阿斯巴坦充分混合，再與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合，用水均勻濕潤(rùn)，把濕潤(rùn)后的混合物過(guò)篩并干燥，再過(guò)篩，整粒，加入硬脂酸鎂、薄荷香精，然后將此混合物壓片，每片重為200士 IOmg ；壓片壓力為260MPa。上述口含片中的肉桂提取物、山藥提取物由西安源森生物科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市東方植物保健科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的牛磺酸由上海蓋欣食品有限公司或北京金諾欣成化工有限公司生產(chǎn)。實(shí)施例2 以重量份計(jì)，單位為千克，分別稱取青錢柳提取物16份、肉桂提取物15份、苦瓜提取物11份、?；撬?份、山藥提取物10份、葛根提取物10份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5份、 阿斯巴坦2份、硬脂酸鎂6份、薄荷香精0. 2份。其中上述青錢柳提取物以如下方法制得取烘干過(guò)篩的青錢柳粉末，按固液重量比1 20的量加入去離子水，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器提取池，過(guò)濾，去殘?jiān)?；濾液等分兩部分，一部分加入80%乙醇提取2h，然后再用水提取3h，利用常規(guī)水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白質(zhì)后得到青錢柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取池后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的為水提物；各提取物均用真空濃縮至膏狀，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青錢柳多糖合物與各提取物，充分研碎和混勻后即為青錢柳提取物，冷藏備用。將上述青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬?、山藥提取物、葛根提取物先混勻，然后與阿斯巴坦充分混合，再與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合，用水均勻濕潤(rùn)，把濕潤(rùn)后的混合物過(guò)篩并干燥，再過(guò)篩，整粒，加入硬脂酸鎂、薄荷香精，然后將此混合物壓片，每片重為200士 IOmg ；壓片壓力為^OMPa。上述口含片中的肉桂提取物、山藥提取物由西安源森生物科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市東方植物保健科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的?；撬嵊缮虾Ｉw欣食品有限公司或北京金諾欣成化工有限公司生產(chǎn)。實(shí)施例3 以重量份計(jì)，單位為千克，分別稱取青錢柳提取物20份、肉桂提取物19份、苦瓜提取物15份、?；撬?2份、山藥提取物14份、葛根提取物14份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10 份、阿斯巴坦5份、硬脂酸鎂9份、薄荷香精0. 5份。其中上述青錢柳提取物以如下方法制得取烘干過(guò)篩的青錢柳粉末，按固液重量比1 22的量加入去離子水，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器提取證，過(guò)濾，去殘?jiān)?；濾液等分兩部分，一部分加入80%乙醇提取3h，然后再用水提取4h，利用常規(guī)水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白質(zhì)后得到青錢柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取證后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的為水提物；各提取物均用真空濃縮至膏狀，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青錢柳多糖合物與各提取物，充分研碎和混勻后即為青錢柳提取物。將上述青錢柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、?；撬帷⑸剿幪崛∥?、葛根提取物先混勻，然后與阿斯巴坦充分混合，再與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合，用水均勻濕潤(rùn)，把濕潤(rùn)后的混合物過(guò)篩并干燥，再過(guò)篩，整粒，加入硬脂酸鎂、薄荷香精，然后將此混合物壓片，每片重為200士 IOmg ；壓片壓力為260MPa。上述口含片中的肉桂提取物、山藥提取物由西安源森生物科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市東方植物保健科技有限公司生產(chǎn)。上述口含片中的?；撬嵊缮虾Ｉw欣食品有限公司或北京金諾欣成化工有限公司生產(chǎn)。
權(quán)利要求
1.一種降糖口含片，其特征是，所述口含片由如下重量份的組分制成青錢柳提取物 16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、?；撬? 12份、山藥提取物 10 14份、葛根提取物10 14份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸鎂6 9份、薄荷香精0. 2 0. 5份；其中上述青錢柳提取物以如下方法制得取烘干過(guò)篩的青錢柳粉末，按固液重量比 1 20 25的量加入去離子水，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器提取2 證，過(guò)濾，去殘?jiān)粸V液等分兩部分， 一部分加入80%乙醇提取1. 5h 3h，然后再用水提取池 4h，利用常規(guī)水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白質(zhì)后得到青錢柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取1. 5h 證后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的為水提物；各提取物均用真空濃縮至膏狀， 并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青錢柳多糖合物與各提取物，充分研碎和混勻后即為青錢柳提取物，冷藏備用。
2.如權(quán)利要求1所述的降糖口含片，其特征是，所述口含片由如下重量份的組分制成 青錢柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、?；撬?0份、山藥提取物12份、 葛根提取物12份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8份、阿斯巴坦3份、硬脂酸鎂6. 7份、薄荷香精0. 3 份。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種降糖口含片，是由如下重量份的組分制成青錢柳提取物16～20份、肉桂提取物15～19份、苦瓜提取物11～15份、?；撬?～12份、山藥提取物10～14份、葛根提取物10～14份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5～10份、阿斯巴坦2～5份、硬脂酸鎂6～9份、薄荷香精0.2～0.5份。本發(fā)明的降糖口含片具有服用方便、易儲(chǔ)存和便于攜帶的優(yōu)勢(shì)，且生物利用度比普通制劑明顯提高，為適應(yīng)現(xiàn)在快節(jié)奏的生活需求和不斷提升的生活品味又提供了一項(xiàng)便利的給藥途徑。
文檔編號(hào)A61P3/10GK102488815SQ20111042096
公開(kāi)日2012年6月13日 申請(qǐng)日期2011年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月15日
發(fā)明者常宏文, 張尚立, 張恒, 王麗, 王萍, 馬劍峰 申請(qǐng)人:山東大學(xué)