專利名稱：一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
妥布霉素眼用即型凝膠其主要成份為妥布霉素，妥布霉素滴眼液及眼膏國內(nèi)外已廣泛應(yīng)用于臨床。妥布霉素是一種氨基糖甙類抗生素，具有廣譜的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，其抗綠膿桿菌的作用比慶大霉素強(qiáng)3-5倍。對(duì)其它如金葡菌、假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌也有很強(qiáng)的抗菌活性。O. 5%滴眼液可在眼房水中獲得高的濃度。可用于治療、預(yù)防各種眼部的細(xì)菌感染。眼用凝膠是近年發(fā)展較快的一種藥物基質(zhì)。眼用凝膠與滴眼液相比，有緩釋長(zhǎng)效、副作用低的特點(diǎn)。因有一定的粘性和流動(dòng)性，滴眼后可粘附眼球表面，有效持續(xù)釋放藥物延長(zhǎng)作用時(shí)間，而又能減少用藥次數(shù)。但是目前眼用凝膠產(chǎn)品大多為粘稠的半固體狀態(tài)，滴入結(jié)膜囊后缺乏良好的鋪展性，劑量也不能準(zhǔn)確控制。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，本發(fā)明的目的是提出一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液。本發(fā)明的目的將通過以下技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)
一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液特征在于所述滴眼液包括妥布霉素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。根據(jù)以上所述的一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述妥布霉素的濃度為 O. 3% (ff/V), PH 值為 7. 0-8. O。根據(jù)以上所述的一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述的水位注射用水。本發(fā)明的突出效果為(I)本發(fā)明的滴眼液在相變前為液體狀態(tài)，使用劑量準(zhǔn)確可控，且滴入眼內(nèi)后易于鋪展。(2)本發(fā)明的滴眼液滴入眼內(nèi)后，能均勻分布，并迅速形成凝膠，粘附于眼內(nèi)，不會(huì)像滴眼液滴眼后大部分流失，從而使藥物在眼內(nèi)緩慢釋放，維持相對(duì)長(zhǎng)的治療時(shí)間，較滴眼液更能發(fā)揮作用，增強(qiáng)治療效果。(3)本發(fā)明的滴眼液選用基質(zhì)為親水性材料，粘性適中，潤(rùn)滑性好，對(duì)眼部組織無刺激性，且透明性好，不影響視線。(4)本發(fā)明的滴眼液在流變學(xué)上呈塑性性質(zhì)，隨眼睛眨動(dòng)的外應(yīng)力作用而粘度逐漸降低，不影響正常的眨眼功能，使用感覺舒適。以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步的詳述，以使本發(fā)明技術(shù)方
案更易于理解、掌握。
具體實(shí)施例方式一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，所述滴眼液包括妥布霉素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。根據(jù)以上所述的一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述妥布霉素的濃度為 O. 3% (ff/V), PH 值為 7. 0-8. O。所述滴眼液的制備方法，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的妥布霉素加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌轉(zhuǎn)速為65轉(zhuǎn)/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對(duì)所得溶液用微孔濾膜進(jìn)行初步過濾；
步驟三、對(duì)步驟二中所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進(jìn)行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清稍粘稠的溶液；
步驟四、對(duì)步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)體現(xiàn)在該劑型在發(fā)生相變前的溫度30°C以下時(shí)為一種粘度較低的流動(dòng)性液體狀態(tài)，滴入眼內(nèi)后能均勻分布并在溫度(30°C 46°C)的作用下迅速形成凝膠，粘附于眼球表面，從而使藥物在結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放，維持相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間，不會(huì)像滴眼液滴眼后大部分流失。本發(fā)明的滴眼液選用基質(zhì)為親水性材料，粘性適中，潤(rùn)滑性好，對(duì)眼部組織無刺激性。本發(fā)明的滴眼液在流變學(xué)上呈塑性性質(zhì)，隨眼睛眨動(dòng)的外應(yīng)力作用而粘度逐漸降低。本發(fā)明的滴眼液生產(chǎn)過程呈液體狀態(tài)，普通滴眼液生產(chǎn)線即可用于本品的制備、濾過除菌。較通常的眼膏和眼用凝膠，制備工藝簡(jiǎn)單、易于除菌、灌裝準(zhǔn)確方便。本發(fā)明尚有多種實(shí)施方式，凡采用等同變換或者等效變換而形成的所有技術(shù)方案，均落在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其特征在于所述滴眼液包括妥布霉素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其特征在于所述妥布霉素的濃度為O. 3% (W/V)，PH值為7. 0-8. O。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，其特征在于所述的水位注射用水。
全文摘要
本發(fā)明揭示了一種妥布霉素眼用即型凝膠的滴眼液，所述滴眼液包括妥布霉素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。本發(fā)明的滴眼液選用基質(zhì)為親水性材料，粘性適中，潤(rùn)滑性好，對(duì)眼部組織無刺激性，且透明性好，不影響視線。
文檔編號(hào)A61P27/02GK102949336SQ20111023959
公開日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者張偉明, 張艷, 徐向, 王少平 申請(qǐng)人:蘇州太湖美藥業(yè)有限公司