專利名稱：治療神經(jīng)退行性疾病的藥物結(jié)構(gòu)的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供一類保護(hù)神經(jīng)元、防治老年性癡呆癥、帕金森癥等神經(jīng)退行性疾病的新型藥物結(jié)構(gòu)，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
神經(jīng)退行性疾病是一類臨床表現(xiàn)為不同程度的記憶力、感覺能力、判斷力、思維能力和運(yùn)動能力等受損的慢性進(jìn)行性神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。該類疾病主要包括阿爾茨海默癥 (即老年癡呆癥)、帕金森氏癥及脊髓肌萎縮癥等。隨著世界人口老齡化的到來，神經(jīng)退行性疾病的發(fā)病率呈逐年上升趨勢。目前我國60歲以上的老齡人口已超過1. 2億，神經(jīng)退行性疾病已成為威脅老年人健康的嚴(yán)重疾病。目前，神經(jīng)退行性疾病仍以藥物治療占主導(dǎo)地位，例如臨床上治療帕金森癥的藥物主要為影響多巴胺能神經(jīng)藥物左旋多巴和抗膽堿藥物苯海索等，然而這些藥物不良反應(yīng)明顯。近期研究表明，自由基和氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的原發(fā)性神經(jīng)元變性是神經(jīng)退行性疾病的一種重要致病因素。大腦是人體耗氧量最多的一個器官，代謝過程中容易產(chǎn)生大量的自由基。研究表明，各種神經(jīng)退行性疾病的發(fā)生均伴隨著腦內(nèi)氧化應(yīng)激水平的增高，腦細(xì)胞內(nèi)大分子物質(zhì)過氧化，產(chǎn)生大量有害氧自由基，從而導(dǎo)致神經(jīng)元細(xì)胞死亡或凋亡。因此，研發(fā)能高效清除自由基、保護(hù)神經(jīng)元免受自由基影響的新型藥物，是科學(xué)家面臨的重要課題。 近年研究發(fā)現(xiàn)，氮氧自由基類化合物具有治療帕金森的作用。本發(fā)明提供了一類能高效清除有害自由基、保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞、具有治療帕金森、老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病的氮氧自由基類藥物結(jié)構(gòu)，具有重要的實用價值和應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一類能治療神經(jīng)退行性疾病的新型藥物結(jié)構(gòu)，該類化合物對保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞具有明顯的保護(hù)作用。本發(fā)明的藥物結(jié)構(gòu)通式(1)如下
權(quán)利要求
1.通式(I)所示的藥物結(jié)構(gòu)，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物結(jié)構(gòu)，其特征在于R1至R5中任意四個取代基為氫。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物結(jié)構(gòu)，其特征在于R1至R5中任意三個取代基為氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任意之一所述的藥物結(jié)構(gòu)，其特征在于鹵素為F、Cl或Br。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任意之一所述的藥物結(jié)構(gòu)，其特征在于R為CH3。
6.權(quán)利要求1所述化合物在制備治療神經(jīng)退行性疾病的單體藥物或藥物組合物中的應(yīng)用。
7.—種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1所述的藥物結(jié)構(gòu)，以及一種或多種藥物載體或賦形劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物組合物，其特征在于該藥物是片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、 顆粒劑或乳劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)通式(1)所示的藥物結(jié)構(gòu)，其中，R1至R5獨(dú)立地選自H、OH、鹵素、NO2、OR，其中R為C1至C6的烷基。體外藥效學(xué)試驗表明該類化合物對保護(hù)神經(jīng)元、防治老年性癡呆癥、帕金森癥等神經(jīng)退行性疾病有明顯的抑制作用。
文檔編號A61P25/28GK102229566SQ20111012591
公開日2011年11月2日 申請日期2011年5月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月16日
發(fā)明者孫曉莉, 招明高, 王海波, 石天堯 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)