專利名稱：一種抗菌藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
哌拉西林鈉為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類青霉素。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相似，通過(guò)與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用， 其特點(diǎn)是廣譜，但不耐青霉素酶。他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一種青霉素酸砜，為β -內(nèi)酰胺酶的抑制劑， 屬于第三代抗菌增效劑。它自身幾乎沒(méi)有抗菌活性，但具有強(qiáng)效、廣譜抑酶作用。其抑制作用機(jī)制是它能與內(nèi)酰胺酶結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可暫時(shí)性抑制內(nèi)酰胺酶，從而保護(hù)酶的作用底物β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶水解滅活。他唑巴坦鈉對(duì)青霉素酶和氧亞胺頭孢菌素酶的抑制活性與克拉維酸相似，而對(duì)頭孢菌素酶的抑制活性強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于，提供了一種哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉的組合物，二者重量比為 10-20 1。上述抗菌藥物組合物，哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉優(yōu)選的重量比為12-20 1。上述抗菌藥物組合物，哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉優(yōu)選的重量比為15-20 1。上述抗菌藥物組合物，哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉優(yōu)選的重量比為16 1。上述組合物優(yōu)選為凍干粉針制劑。本發(fā)明又一目的在于提供上述抗菌組合物的其制備方法將注射用水加入到不銹鋼反應(yīng)罐中，啟動(dòng)攪拌，冷卻至10°c，加入準(zhǔn)確稱量的哌拉西林鈉、他唑巴坦鈉，充分?jǐn)嚢韬螅_(kāi)始滴加碳酸氫鈉水溶液，溫度保持在5 10°C，當(dāng)PH為6. 0 6. 4時(shí)，則停止滴加碳酸氫鈉水溶液，攪拌反應(yīng)20分鐘，待反應(yīng)液變澄清，復(fù)測(cè)pH為6. 0時(shí)，加活性炭攪拌15分鐘后，加注射用水至全量，開(kāi)始濾除活性炭，再經(jīng)過(guò)0. 22 μ微孔濾膜過(guò)濾，冷凍干燥，制得凍干粉針制劑。
具體實(shí)施例方式對(duì)照例1生產(chǎn)處方
權(quán)利要求
1.一種抗菌藥物組合物，其特征在于，由哌拉西林鈉、他唑巴坦鈉組成，二者重量比為 10-20 1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述抗菌藥物組合物，其特征在于所述重量比為12-20 1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述抗菌藥物組合物，其特征在于所述重量比為15-20 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述抗菌藥物組合物，其特征在于所述重量比為16 1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述抗菌藥物組合物，其特征在于所述組合物為凍干粉針制劑。
6.權(quán)利要求1-5任一所述抗菌藥物組合物的制備方法，其特征在于采用以下方法將注射用水加入到不銹鋼反應(yīng)罐中，啟動(dòng)攪拌，冷卻至10°c，加入準(zhǔn)確稱量的哌拉西林鈉、他唑巴坦鈉，充分?jǐn)嚢韬?，開(kāi)始滴加碳酸氫鈉水溶液，溫度保持在5 10°C，當(dāng)PH為6. 0 6. 4 時(shí)，則停止滴加碳酸氫鈉水溶液，攪拌反應(yīng)20分鐘，待反應(yīng)液變澄清，復(fù)測(cè)pH為6. 0時(shí)，加活性炭攪拌15分鐘后，加注射用水至全量，開(kāi)始濾除活性炭，再經(jīng)過(guò)0. 22 μ微孔濾膜過(guò)濾， 冷凍干燥，制得凍干粉針制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及哌拉西林鈉與他唑巴坦鈉的抗菌組合物及其制備方法，該發(fā)明采用他唑巴坦鈉作為協(xié)同增效劑，穩(wěn)定性好，存儲(chǔ)期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。值得關(guān)注的本發(fā)明是以粉針制劑存在的，配比濃度就是入血以及到達(dá)感染部位的濃度，因而這種配比是具有特別的臨床治療意義的。
文檔編號(hào)A61K9/19GK102228460SQ20111010313
公開(kāi)日2011年11月2日 申請(qǐng)日期2011年4月12日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月12日
發(fā)明者寧輝 申請(qǐng)人:寧輝