專利名稱：四磨湯濃縮丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種四磨湯濃縮丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
四磨湯出自《濟(jì)生方》，順氣降逆，消積止痛。四磨湯可用于嬰幼兒乳食內(nèi)滯證，食積證、癥見脘腹、哭不安、厭食納差、腹瀉或便秘；也可用于中老年氣滯、食積證、癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘；并可腹部手術(shù)后促進(jìn)腸胃功能的恢復(fù)?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，木香能使腸蠕動(dòng)幅度和肌張力明顯增強(qiáng)，對(duì)胃排空和腸推進(jìn)均有促進(jìn)作用，對(duì)乙酰膽堿和組織胺所致的腸肌痙攣有對(duì)抗作用；檳榔可興奮M-膽堿受體，引起腺體分泌增加，使消化液分泌旺盛，并具有興奮平滑肌作用；烏藥在組方中起關(guān)鍵性作用，不僅能增強(qiáng)配方中其它藥物的藥理作用， 而且能興奮胃腸平滑肌使腸道收縮增強(qiáng)。因此，四磨湯治療便秘往往能收到良效。四磨湯由木香、枳殼、烏藥和檳榔四種藥材組成，目前的四磨湯常規(guī)使用劑型僅有中藥口服液，其在制備過程中藥效成分容易損失，并且口服液存在穩(wěn)定性差、質(zhì)量不穩(wěn)定、 成品運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶不方便等局限性。因此，四磨湯需要替代劑型來應(yīng)用于臨床；然而，若嘗試將特定種類中藥的劑型制劑轉(zhuǎn)制成與常規(guī)劑型完全不同的另一種制劑，需要經(jīng)過大量人力物力進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，并且若同時(shí)實(shí)現(xiàn)新劑型藥品與原有劑型具有同等甚至更好的藥效更是難上加難。該現(xiàn)狀亟待解決。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是克服了現(xiàn)有技術(shù)中四磨湯僅有中藥口服液劑型單一，且其作為液體制劑存在藥效成分在制備過程中容易損失，而成品穩(wěn)定性差、質(zhì)量不穩(wěn)定，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶不方便等缺陷，提供了一種穩(wěn)定性好、質(zhì)量品質(zhì)高、且具有更佳藥效的四磨湯濃縮丸及其制備方法。本發(fā)明的四磨湯濃縮丸配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼。本發(fā)明中，所述的四磨湯為本領(lǐng)域常規(guī)所述的四磨湯，原料一般包括藥材木香、枳殼、烏藥和檳榔。所述的木香、枳殼、烏藥和檳榔均為本領(lǐng)域常規(guī)使用藥材。本發(fā)明中，所述的烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、與木香以及枳殼的用量較佳的為質(zhì)量比(0.2 3) (0.2 3) (0.2 3) (0. 2 3)，更佳的為質(zhì)量比 1 1 1 1。本發(fā)明中，所述的木香和枳殼均指藥材原料藥木香和枳殼。本發(fā)明中，所述的木香和枳殼的粒徑大小為本領(lǐng)域常規(guī)所述，較佳的為100目 120目，更佳的為120目。本發(fā)明中，所述的烏藥與檳榔的水提取物一般為按本領(lǐng)域常規(guī)方法經(jīng)水提取獲得，較佳地，由下述方法制得，該方法包括如下步驟將原料烏藥和檳榔經(jīng)水提取的提取液濃縮后進(jìn)行醇沉除雜，之后再濃縮即得水提取物。其中，所述的水提取之前按本領(lǐng)域常規(guī)浸泡，較佳的以原料烏藥和檳榔藥材質(zhì)量的6 15倍水浸泡，更佳的為8 12倍水；所述的浸泡的時(shí)間較佳的為1 3小時(shí)，更佳的為2小時(shí)。其中，所述的水提取的水用量為本領(lǐng)域常規(guī)用量，較佳的為藥材質(zhì)量的3 10倍量。其中，所述的水提取的溫度按本領(lǐng)域常規(guī)，一般加熱至沸騰提取。其中，所述的水提取的時(shí)間較佳的為0. 3 1小時(shí)。其中，所述的水提取的次數(shù)較佳的為1 3次，更佳的為2次。所述的水提取的次數(shù)多于1次時(shí)合并提取液。其中，所述的濃縮后進(jìn)行醇沉除雜時(shí)的濃縮較佳為減壓濃縮。所述的濃縮終點(diǎn)較佳的為濃縮至60°C 70°C相對(duì)密度為1. 05 1. 15的清膏。所述的清膏指中藥提取液經(jīng)濃縮至與所提取藥材量大致相當(dāng)?shù)闹兴幪崛∫骸Ｆ渲?，所述的醇沉除雜為本領(lǐng)域常規(guī)操作，較佳的為加入乙醇至含醇體積百分比 70 % 80 %，冷藏、過濾，除乙醇，再加水?dāng)嚢?，冷藏、過濾。所述的含醇體積百分比較佳的為75%。所述的冷藏的溫度較佳的為0°C 10°C。所述的冷藏時(shí)間較佳的為10 M小時(shí)，更佳的為12小時(shí)。所述的加水?dāng)嚢璧乃昧枯^佳的為藥材量3 6倍。其中，所述的濃縮即得水提取物時(shí)的濃縮較佳為減壓濃縮。所述的濃縮終點(diǎn)較佳的為濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1. 03 1. 08的清膏。本發(fā)明還涉及本發(fā)明四磨湯濃縮丸的制備方法，其包括如下步驟按所述的配方， 將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。本發(fā)明中，烏藥與檳榔的水提取物、木香、枳殼均如前所述。本發(fā)明中，所述的制丸的方法為本領(lǐng)域常規(guī)，一般較佳的為泛制法或塑制法，更佳的為泛制法。所述的制丸時(shí)涉及使用設(shè)備均為本領(lǐng)域常規(guī)。其中，所述的泛制法為本領(lǐng)域常規(guī)所述，一般是將按所述配方，將木香、枳殼、以及烏藥與檳榔的水提取物通過交替撒粉與潤濕，使藥丸逐漸增大制得丸劑。其中，所述的塑制法為本領(lǐng)域常規(guī)所述，較佳的為按所述配方，將木香、枳殼、以及烏藥與檳榔的水提取物混合制成具可塑性的丸塊、丸條后，再分劑量制成丸劑。本發(fā)明中，所述的干燥的溫度為本領(lǐng)域常規(guī)，較佳的為40°C 60°C，更佳的為 40°C。所述的干燥的時(shí)間較佳的為12 36小時(shí)，更佳的為M小時(shí)。本發(fā)明中，所述的四磨湯濃縮丸大小同本領(lǐng)域常規(guī)濃縮丸一致，一般為每10丸重約 0. 3g。本發(fā)明中，在符合本領(lǐng)域常識(shí)的基礎(chǔ)上，上述的各技術(shù)特征優(yōu)選條件可以任意組合得到較佳實(shí)例。本發(fā)明所用試劑和原料除特殊說明外均市售可得。本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于本發(fā)明四磨湯濃縮丸穩(wěn)定性好、質(zhì)量品質(zhì)高、攜帶服用方便，且比現(xiàn)有四磨湯口服液具有更佳藥效，對(duì)胃腸功能差的氣滯、食積證，癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘等患者均為適用，同時(shí)其作為固體制劑的運(yùn)輸、儲(chǔ)存和攜帶也極為方便。
具體實(shí)施例方式下面通過實(shí)施例的方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，但并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí)施例范圍之中。實(shí)施例1取四磨湯中藥材木香、枳殼分別粉碎成120目細(xì)粉，備用；取烏藥和檳榔各37. 5g， 加藥材量9倍量的水浸泡2小時(shí)，加熱至沸提取1小時(shí)，過濾，藥渣加藥材量5倍量的水提取0. 5小時(shí)；合并兩次水提液，減壓濃縮至60°C相對(duì)密度為1. 05 1. 15的清膏；加入乙醇至含醇體積百分比75%，0°C下冷藏12小時(shí)，過濾，回收乙醇至無醇味，再加藥材5倍量的水?dāng)嚢?，冷藏、過濾，濾液濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1. 03 1. 08的清膏(即烏藥與檳榔的水提取物)。取上述木香細(xì)粉、枳殼細(xì)粉各37. 5g混合均勻，與烏藥與檳榔的水提取物泛制法制丸，40°C干燥M小時(shí)，即得四磨湯濃縮丸86g，每10丸重約0. 3g。實(shí)施例2 3取四磨湯中藥材木香、枳殼分別粉碎成100目(實(shí)施例2)、80目(實(shí)施例3)細(xì)粉備用，并通過塑制法制丸；其它均同實(shí)施例1。實(shí)施例4 11烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、以及木香、枳殼用量如下表所示；其它均同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1.一種四磨湯濃縮丸，其特征在于其配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼
2.如權(quán)利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、與木香以及枳殼的用量為質(zhì)量比(0.2 3) (0.2 3) (0.2 3) (0. 2 3)，較佳的為質(zhì)量比1 1 1 1。
3.如權(quán)利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的木香和枳殼的粒徑大小為 100目 120目，較佳的為120目。
4.如權(quán)利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的烏藥與檳榔的水提取物由下述方法制得，該方法包括如下步驟將原料烏藥和檳榔經(jīng)水提取的提取液濃縮后進(jìn)行醇沉除雜，之后再濃縮即得水提取物。
5.如權(quán)利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的水提取之前以原料烏藥和檳榔藥材質(zhì)量的6 15倍水浸泡，較佳的為8 12倍水浸泡；其中，所述的浸泡的時(shí)間為 1 3小時(shí)，較佳的為2小時(shí)。
6.如權(quán)利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的水提取的水用量為藥材質(zhì)量的3 10倍量；所述的水提取的時(shí)間為0. 3 1小時(shí)；所述的水提取的次數(shù)為1 3次， 較佳的為2次，當(dāng)水提取的次數(shù)多于1次時(shí)合并提取液。
7.如權(quán)利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的醇沉除雜為加入乙醇至含醇體積百分比70% 80%，冷藏、過濾，除乙醇，再加水?dāng)嚢?，冷藏、過濾；其中，所述的含醇體積百分比較佳的為75% ；所述的冷藏的溫度較佳的為0°C 10°C ；所述的冷藏時(shí)間較佳的為10 M小時(shí)，更佳的為12小時(shí)；所述的加水?dāng)嚢璧乃昧枯^佳的為藥材量3 6倍。
8.如權(quán)利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的濃縮后進(jìn)行醇沉除雜時(shí)的濃縮減壓濃縮；所述的濃縮終點(diǎn)為濃縮至60V 70°C相對(duì)密度為1. 05 1. 15的清膏；和 /或，所述的濃縮即得水提取物時(shí)的濃縮為減壓濃縮；所述的濃縮即得水提取物時(shí)的濃縮終點(diǎn)為濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1. 03 1. 08的清膏。
9.如權(quán)利要求1 8任一項(xiàng)所述的四磨湯濃縮丸的制備方法，其特征在于其包括如下步驟按所述的配方，將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于所述的制丸的方法為泛制法或塑制法；所述的干燥的溫度為40°C 60°C，較佳的為40°C;所述的干燥的時(shí)間為12 36小時(shí)， 較佳的為M小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種四磨湯濃縮丸及其制備方法。該四磨湯濃縮丸配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼。該制備方法包括如下步驟按所述的配方，將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。該四磨湯濃縮丸穩(wěn)定性好、質(zhì)量品質(zhì)高、且具有更佳藥效，對(duì)胃腸功能差的氣滯、食積證，癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘等患者均為適用。
文檔編號(hào)A61P1/14GK102218110SQ201110004879
公開日2011年10月19日 申請(qǐng)日期2011年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月11日
發(fā)明者劉令安, 易躍能 申請(qǐng)人:湖南漢森醫(yī)藥研究有限公司