專利名稱：3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯在制備抗癌藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及化合物3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角留_8 (14)，22-二烯在制備 抗癌藥物中的應用。
背景技術：
癌癥是目前嚴重危害人類生命和生活質量的主要疾病之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織 (WHO)統(tǒng)計，每年世界上有1000萬人患上癌癥，而死于癌癥的人數(shù)約600萬，占全球死亡人 數(shù)的12 %。我國每年新增癌癥患者180萬，死亡140萬，平均每3分鐘就有1. 3人死于癌 癥，在過去不到20年的時間內，我國癌癥發(fā)病率上升69 %，死亡率增長了 29. 4%。目前在 全世界癌癥已嚴重危害人類生命和生活質量，尋找有效的抗癌藥物是世界醫(yī)學界重要的研 究課題。在抗腫瘤藥物的研究中，天然產(chǎn)物由于其骨架的復雜性和豐富的官能團化賦予了 獨有的生物學活性，已成為藥物研究先導化合物的重要組成部分。據(jù)美國國立腫瘤研究所 (NCI)D. J. Newman等人調查，1981-2002年間全世界推出的877個藥物小分子中，有61 %可 追溯到天然產(chǎn)物(6% )，天然產(chǎn)物衍生物(27% )，具有天然產(chǎn)物衍生藥效團的合成化合物 (5% )，以及基于來自天然產(chǎn)物知識設計的合成化合物，即天然產(chǎn)物的模仿品(23% )。天然 產(chǎn)物幾乎涵蓋了疾病治療的各個方面，抗腫瘤藥物領域尤為明顯，有74%的藥物來源于天 然產(chǎn)物(David，2003)。3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾_8 (14)，22-二烯，結構式如式(1)所示，首次 公開于Marina D, Antonio F, Pietro M and Armand Ζ. Two new polyhydroxylated sterols from Ruppla Mamtima. [J]Naturul Product Letters Volume. 2001, 15(2)， plll-118。在 該文獻中詳細的記載了該化合物的分離純化方法，但是到目前為止，均未有關于此化合物
具有抗腫瘤活性的報道。
權利要求
1.3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾_8 (14)，22-二烯在制備抗癌藥物中的應用。
2. 一種抗癌藥物，其特征在于，含有有效劑量的3 β，6 β，7 α -三羥基_(24R)麥角 甾-8(14)，22-二烯和藥學上可以接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯在制備抗癌藥物中的應用。本發(fā)明通過抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯對人肺癌細胞NCI-H460的抑制率為40-50％，對人乳腺癌細胞MCF-7的抑制率為60-70％。選擇3.125μg/ml，6.25μg/ml，12.5μg/ml，25μg/ml，50μg/ml 5個濃度梯度測試，確定3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯對人乳腺癌細胞MCF-7的IC50值為15.0-16.0μg/ml。由此證明本發(fā)明的3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯具有抗腫瘤活性，能用于制備抗癌藥物。本發(fā)明開拓了3β，6β，7α-三羥基-(24R)麥角甾-8(14)，22-二烯的新用途，該化合物能夠抑制癌細胞的生長，顯示該化合物具有良好的開發(fā)應用前景。
文檔編號A61P35/00GK101991581SQ20101057772
公開日2011年3月30日 申請日期2010年12月7日 優(yōu)先權日2010年12月7日
發(fā)明者張慶波, 王磊, 章衛(wèi)民, 陳玉嬋, 陶美華 申請人:廣東省微生物研究所