專利名稱:胡椒堿的抗肝癌作用及其藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明是涉及胡椒堿(Piperine)在抗肝癌藥物方面的應(yīng)用及其藥物制劑,屬于中藥領(lǐng)域。背景技術(shù):
惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病,抗癌藥物的開發(fā)已成為本世紀(jì)新藥研究的重大課題。目前,從植物中尋找高效低毒的抗腫瘤藥物,已成為國(guó)內(nèi)外抗腫瘤藥物研究的重點(diǎn)。我們?cè)诤Y選抗腫瘤藥物過程中發(fā)現(xiàn)胡椒堿具有很強(qiáng)的抑制肝癌細(xì)胞和實(shí)體瘤生長(zhǎng)的作用。胡椒堿主要來源于黑胡椒等胡椒科植物,為白色晶體粉末。熔點(diǎn)130 133°C, 溶于乙酸、苯、乙醇和氯仿,微溶于乙醚。胡椒堿分子量285. 34;分子式C17H19N03?;?br>
學(xué)名(Ε,Ε)-1-[5- (1,3-BenzodiOXO1-5-yl)-l-oxo-2, 4-pentadienyl]-piperidine ;
(Ε, Ε)-1-[5-(1, 3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)-1-氧代-2,4-戊二烯基]-哌啶。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種用于治療肝癌的藥物制劑,其特征在于含有治療有效劑量的胡椒堿和一種或多種藥學(xué)上可接受的藥用賦形劑,或可與胡椒堿組方的其它藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑,其特征在于含有1%_99%的胡椒堿和99%-1%的藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物制劑,其特征在于含有20%-80%的胡椒堿和80%-20%的藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物制劑,其特征在于含有60%-70%的胡椒堿和40%-30%的藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑,其特征在于所說的藥物是口服制劑或非腸道給藥的劑型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑,其特征在于所說的口服制劑選自于片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、微囊片劑、混懸劑、滴丸、口服液體制劑中的任何一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑,其特征在于所說的非腸道給藥劑型選自于注射劑、氣霧劑、栓劑或皮下給藥劑型當(dāng)中的任何一種。
8.胡椒堿在制備抗肝癌藥物中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途,其特征在于所說的抗肝癌是指抑制人肝癌細(xì)胞(BEL-7402) 及其裸鼠移植性腫瘤的生長(zhǎng)。
全文摘要
本發(fā)明公開了胡椒堿在抗肝癌方面的醫(yī)藥新用途,同時(shí)也公開了以胡椒堿為制藥原料制備成片劑、膠囊劑、丸劑、注射劑等臨床上可接受的藥物制劑。本發(fā)明的胡椒堿藥物制劑含有1%-99%的胡椒堿和99%-1%的藥用賦形劑(包括其它配伍用的藥物)。本發(fā)明提供的胡椒堿及其藥物制劑具有很好的抗肝癌作用,表現(xiàn)在對(duì)體外人肝癌細(xì)胞具有明顯的抑制活性,并對(duì)此腫瘤細(xì)胞的裸鼠移植瘤具有顯著的抑瘤活性。此外,該藥物制劑的活性成分為中藥提取物,原料豐富且具有毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102309487SQ20101053362
公開日2012年1月11日 申請(qǐng)日期2010年11月7日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月7日
發(fā)明者劉明, 劉海洲, 李田田, 林秀坤, 程林友, 魏鑒騰 申請(qǐng)人:林秀坤