專利名稱：新的姜黃素類似物及其用途的制作方法
新的姜黃素類似物及其用途本申請是申請日為2005年10月12日，申請?zhí)枮?00580042393.1 (國際申請?zhí)枮?PCT/US2005/036522),發(fā)明名稱為“新的姜黃素類似物及其用途”的發(fā)明專利申請的分
案申請。相關(guān)申請本申請為2003年3月27日提交的題為“新的姜黃素類似物及其用途”的PCT 國際申請?zhí)朠CT/US2003/009350的部分連續(xù)申請，該P(yáng)CT國際申請于2003年10月30 日用英文公布，它要求2002年4月17日提交的題為“新的姜黃素類似物及其用途”的 美國專利申請順序號10/124,642的優(yōu)先權(quán)，該美國專利申請現(xiàn)以美國專利號6,790,979頒 布，其公開內(nèi)容通過引用而整體結(jié)合到本文中。聯(lián)邦政府資助聲明本發(fā)明在政府資助下完成，資助號為
權(quán)利要求
1. 一種式II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽.
2.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R11和R12各自獨立選自烷氧基、 硝基、氨基和二甲基氨基。
3.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R11和R13—起為亞甲二氧基或亞乙二氧基。
4.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R12和R14—起為亞甲二氧基或亞乙二氧基。
5.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R15和R16各自獨立選自H、F和硝基。
6.具有以下結(jié)構(gòu)的權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
7.—種藥物制劑，所述制劑包含權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上 可接受的載體。
8.權(quán)利要求7的藥物制劑，含有以下結(jié)構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
9.權(quán)利要求7-8中任一項的藥物制劑，其中所述載體為水性載體。
10.權(quán)利要求1的化合物，或姜黃素或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備藥物中的用途，該 藥物用于治療癌癥。
11.權(quán)利要求10的用途，其中所述化合物為以下結(jié)構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
12.權(quán)利要求10-11中任一項的用途，其中所述癌癥選自皮膚癌、小細(xì)胞肺癌、睪丸 癌、淋巴瘤、白血病、食管癌、胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、卵巢癌、中樞神 經(jīng)系統(tǒng)癌、肝癌和前列腺癌。
13.權(quán)利要求12的用途，其中所述癌癥是前列腺癌。
14.權(quán)利要求12的用途，其中所述癌癥是結(jié)腸癌。
15.權(quán)利要求12的用途，其中所述患者患有抗雄激素撤除綜合征。
16.一種誘導(dǎo)雄激素受體拮抗劑活性的方法，所述方法包括使細(xì)胞與雄激素受體拮抗 劑有效量的權(quán)利要求1的化合物或姜黃素或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸。
17.權(quán)利要求16的方法，其中所述細(xì)胞是癌細(xì)胞。
18.權(quán)利要求17的方法，其中所述接觸步驟在體內(nèi)進(jìn)行。
19.權(quán)利要求17的方法，其中所述接觸步驟在體外進(jìn)行。
20.權(quán)利要求16-19中任一項的方法，其中所述化合物為以下結(jié)構(gòu)化合物或其藥學(xué)上 可接受的鹽
21.權(quán)利要求1的化合物或姜黃素或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備藥物中的用途，該藥 物用于在患有與雄激素有關(guān)的病癥的患者中誘導(dǎo)雄激素受體拮抗劑活性。
22.權(quán)利要求21的用途，其中所述化合物為以下結(jié)構(gòu)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
23.權(quán)利要求21-22中任-
24.權(quán)利要求21-22中任-
25.權(quán)利要求21-22中任-
26.權(quán)利要求21-22中任-
27.權(quán)利要求21-22中任--項的用途，其中所述患者患有禿發(fā)。-項的用途，其中所述患者患有多毛癥。-項的用途，其中所述患者患有行為障礙。-項的用途，其中所述患者患有痤瘡。-項的用途，其中所述患者為雄性患者，且所述雄激素受體拮抗劑有效量的所述化合物抑制精子發(fā)生。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的姜黃素類似物及其用途。本發(fā)明涉及能起雄激素受體拮抗劑作用的化合物、含所述化合物的藥物制劑及其使用方法。此類用途包括但不限于用作抗腫瘤藥物，尤其用于治療癌癥例如結(jié)腸、皮膚和前列腺癌；和在患有與雄激素有關(guān)的病癥的患者中誘導(dǎo)雄激素受體拮抗劑活性。與雄激素有關(guān)的病癥的實例包括但不限于禿發(fā)、多毛癥、行為障礙、痤瘡和其中非常需要抑制精子發(fā)生的不受抑制的精子發(fā)生。
文檔編號A61P17/00GK102020563SQ20101022033
公開日2011年4月20日 申請日期2005年10月12日 優(yōu)先權(quán)日2004年10月15日
發(fā)明者C·C-Y·施, C·常, C-Y·蘇, H·伊托卡瓦, H·奧特蘇, H-K·王, J·伊施達(dá), K-h·李, L·林 申請人:北卡羅來納查佩爾山大學(xué), 安德羅科學(xué)公司, 羅切斯特大學(xué)醫(yī)學(xué)中心