專利名稱：用于治療肝炎的中藥分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種用于治療急、慢性肝炎的中藥分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及的中藥制劑是一種用于治療濕熱內(nèi)蘊(yùn)、肝脾不和所致的急、慢性肝炎的藥物，目前此類中藥制劑主要是膠囊或片劑，口服后存在崩解較慢，藥物起效慢的缺陷。 如何克服其缺點(diǎn)，進(jìn)一步提高該藥物的療效，以便更好地滿足和保障人們的用藥需求是目前需要解決的問題之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的問題是提供一種崩解迅速、生物利用度高的用于治療肝炎的中藥分散片。本發(fā)明所要解決的另一問題是提供上述中藥分散片的制備方法。解決上述問題的技術(shù)方案是所提供的用于治療肝炎的中藥分散片按重量百分比計(jì)，是由150 200目的當(dāng)歸細(xì)粉18 22%、藥物原料的有效成分提取粉46 和輔料25 35%制備而成；其中提取有效成分的藥物原料的組成及重量份為茵陳25 35份， 黨參10 20份，水飛薊10 20份，五味子10 20份，當(dāng)歸8 12份，黃芪25 35份， 刺五加浸膏1 3份；25 35%的輔料中填充劑占10 20%，崩解劑占8 20%，矯味劑占0. 6 1. 8%，潤滑劑占0. 5 1. 2%。一般情況下，本中藥分散片按重量百分比計(jì)，由當(dāng)歸細(xì)粉19 21%、藥物原料的有效成分提取粉48 52%和輔料28 32%制備而成；輔料中填充劑占12 18%，崩解劑占10 17%，矯味劑占1.0 1.4%，潤滑劑占0.8 1.2%。上述的填充劑優(yōu)選微晶纖維素；崩解劑可以是低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的一種或幾種的混合物；矯味劑可以是阿斯巴甜或甜菊素；潤滑劑可以是微粉硅膠或硬脂酸鎂。最佳的選擇是當(dāng)歸細(xì)粉占19.4%，提取有效成分的藥物原料的組成及重量份為茵陳30份，黨參15份，水飛薊15份，五味子15份，當(dāng)歸10份，黃芪30份，刺五加浸膏2 份；填充劑是占分散片15%的微晶纖維素；崩解劑是占分散片6%的低取代羥丙基纖維素、 5%的羧甲基淀粉鈉和5%的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮的混合物，矯味劑是占分散片1. 2%的阿斯巴甜，潤滑劑是占分散片1. 0%的微粉硅膠，以上百分比為重量百分比。本發(fā)明所提供的上述中藥分散片的制備方法包括如下步驟1)按配比稱取茵陳、黨參、水飛薊、五味子、當(dāng)歸、黃芪和刺五加浸膏；2)按配比將部分當(dāng)歸粉碎成150 200目的細(xì)粉，備用；3)其余當(dāng)歸與水飛薊、五味子粉碎成粗粉，乙醇回流提取1 2次，每次1 2小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇并減壓濃縮至相對密度1. 30 1. 38 (600C )的稠膏；
4)將黨參、茵陳和黃芪與步驟3)醇提后的藥渣加水煎煮1 2次，每次1 2小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度1. 30 1. 38 (600C )的稠膏，然后加入步驟 3)的稠膏、步驟2)的當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏，攪拌均勻，真空干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；5)將輔料中的填充劑、崩解劑和矯味劑分別過100目篩備用；6)將步驟4)制成的細(xì)粉與步驟5)的輔料混合均勻，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)75 95%的乙醇制粒，干燥后加入潤滑劑和崩解劑混勻，壓片，即得中藥分散片。針對上述制備方法的優(yōu)選方案是在步驟幻中乙醇回流提取兩次，第一次加5倍量回流2小時(shí)，第二次加4倍量回流1. 5小時(shí)，濾液回收乙醇并減壓濃縮至相對密度1. 32 1. 36 (600C )的稠膏；步驟4)是將黨參、茵陳和黃芪與步驟幻醇提后的藥渣加水煎煮兩次，第一次加 10倍量水煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量煎煮1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度1.32 1.36 (60°C)的稠膏，然后加入步驟幻的稠膏、步驟幻的當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏，攪拌均勻，真空干燥，粉碎成100目細(xì)粉；步驟6)中用質(zhì)量分?jǐn)?shù)95%的乙醇制粒，其余步驟與上述的方法相同。本發(fā)明制備的中藥分散片，應(yīng)用了高效輔料，提高了藥物有效成分的溶出，加快了有效成分的吸收，且分散狀態(tài)均勻，崩解時(shí)限短，在3分鐘內(nèi)即可崩解，具有服用方便，見效快的優(yōu)點(diǎn)；本分散片可吞服、含于口中吮服或用水分散后服用，尤其適合老人和吞咽困難者服用，為臨床用藥提供了更多選擇。本發(fā)明可采用普通片劑設(shè)備生產(chǎn)，無特殊要求，為中藥分散片的應(yīng)用作了有益的嘗試。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例11)原料藥配比茵陳300g、黨參150g、水飛薊150g、五味子150g、當(dāng)歸200g、黃芪 300g、刺五加浸膏20g ；2)取半量當(dāng)歸(IOOg)粉碎成150 200目的細(xì)粉，備用；3)其余當(dāng)歸(IOOg)與水飛薊和五味子粉碎成粗粉，加乙醇回流提取二次，第一次加5倍量回流2小時(shí)，第二次加4倍量回流1. 5小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇并減壓濃縮至相對密度1. 32 1. 36 (600C )的稠膏；4)將黨參、茵陳、黃芪與步驟幻醇提后的藥渣加水煎煮二次，第一次加10倍量水煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量煎煮1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度 1.32 1.36(60°C)的稠膏，然后加入步驟幻的稠膏、當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏，攪拌均勻， 真空干燥，粉碎成100目細(xì)粉，獲得的細(xì)粉為350g，備用；5)將微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜分別過100目篩；6)取微晶纖維素75g、低取代羥丙基纖維素30g、羧甲基淀粉鈉15g、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮25g、阿斯巴甜6g與步驟4)所得的細(xì)粉混合，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)95%乙醇制成顆粒，干燥， 然后加入微粉硅膠5g及羧甲基淀粉鈉10g，混合均勻，壓成1000片，即得發(fā)明的中藥分散片。實(shí)施例2
1)原料藥配比茵陳340g，黨參120g，水飛薊160g，五味子160g,當(dāng)歸190g，黃芪 280g，刺五加浸膏25g，按實(shí)施例1的方法可獲得細(xì)粉342g。2)輔料配比微晶纖維素80g，低取代羥丙基纖維素25g，羧甲基淀粉鈉30g(制粒前加18g，壓片前加12g)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮^g，阿斯巴甜6g，微粉硅膠5g。制法與實(shí)施例1相同，制成1000片中藥分散片。實(shí)施例31)原料藥配比茵陳280g，黨參180g，水飛薊160g，五味子130g，當(dāng)歸210g，黃芪 280g，刺五加浸膏18g，按實(shí)施例1的方法可獲得細(xì)粉352g。2)輔料配比微晶纖維素65g，低取代羥丙基纖維素25g，羧甲基淀粉鈉30g(制粒前加18g，壓片前加12g)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮30g，阿斯巴甜6g，微粉硅膠5g。其制法與實(shí)施例1相同，制成1000片中藥分散片。實(shí)施例41)原料藥配比茵陳300g，黨參180g，水飛薊180g，五味子120g,當(dāng)歸200g，黃芪 330g，刺五加浸膏20g，按實(shí)施例1的方法可獲得細(xì)粉348g。2)輔料配比微晶纖維素75g，低取代羥丙基纖維素35g，羧甲基淀粉鈉20g(制粒前加12g，壓片前加8g)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮25g，阿斯巴甜6g，微粉硅膠5g。其制法與實(shí)施例1相同，制成1000片中藥分散片。本發(fā)明的制劑成型實(shí)驗(yàn)如下實(shí)驗(yàn)例1制劑處方的篩選按照正交設(shè)計(jì)法，選擇微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)乙烯吡咯烷酮四個因素，每個因素選擇三個水平，見表1，按正交表L9(34)進(jìn)行試驗(yàn)，以片劑的崩解時(shí)限、分散均勻性、混懸性、硬度等為評價(jià)指標(biāo)篩選處方，處方中輔料組成及其用量 (%)見表2，其余部分為主藥。表 1
權(quán)利要求
1.一種用于治療肝炎的中藥分散片，其特征在于按重量百分比計(jì)，是由150 200目的當(dāng)歸細(xì)粉18 22%、藥物原料的有效成分提取粉46 和輔料25 35%制備而成； 其中提取有效成分的藥物原料的組成及重量份為茵陳25 35份，黨參10 20份，水飛薊10 20份，五味子10 20份，當(dāng)歸8 12份，黃芪25 35份，刺五加浸膏1 3份； 25 35%的輔料中填充劑占10 20%，崩解劑占8 20%，矯味劑占0. 6 1. 8%，潤滑劑占0. 5 1. 2%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥分散片，其特征在于按重量百分比計(jì)，是由當(dāng)歸細(xì)粉 19 21%、藥物原料的有效成分提取粉48 52%和輔料觀 32%制備而成；輔料中填充劑占12 18%，崩解劑占10 17%，矯味劑占1.0 1.4%，潤滑劑占0.8 1.2%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的中藥分散片，其特征在于填充劑是微晶纖維素；崩解劑是低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的一種或幾種的混合物；矯味劑是阿斯巴甜或甜菊素；潤滑劑是微粉硅膠或硬脂酸鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種中藥分散片，其特征是當(dāng)歸細(xì)粉占19. 4%，提取有效成分的藥物原料的組成及重量份為茵陳30份，黨參15 份，水飛薊15份，五味子15份，當(dāng)歸10份，黃芪30份，刺五加浸膏2份；所述的填充劑是占分散片15%的微晶纖維素；崩解劑是占分散片6%的低取代羥丙基纖維素、5%的羧甲基淀粉鈉和5%的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮的混合物，矯味劑是占分散片 1. 2%的阿斯巴甜，潤滑劑是占分散片1. 0%的微粉硅膠。
5.權(quán)利要求1-4所述的中藥分散片的制備方法，包括如下步驟1)按配比稱取茵陳、黨參、水飛薊、五味子、當(dāng)歸、黃芪和刺五加浸膏；2)按配比將部分當(dāng)歸粉碎成150 200目的細(xì)粉，備用；3)其余當(dāng)歸與水飛薊、五味子粉碎成粗粉，乙醇回流提取1 2次，每次1 2小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇并減壓濃縮至相對密度1. 30 1. 38 (600C )的稠膏；4)將黨參、茵陳和黃芪與步驟幻醇提后的藥渣加水煎煮1 2次，每次1 2小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度1.30 1.38 (60°C)的稠膏，然后加入步驟幻的稠膏、步驟2)的當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏，攪拌均勻，真空干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；5)將輔料中的填充劑、崩解劑和矯味劑分別過100目篩備用；6)將步驟4)制成的細(xì)粉與步驟幻的輔料混合均勻，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)75 95%的乙醇制粒，干燥后加入潤滑劑和崩解劑混勻，壓片，即得中藥分散片。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的分散片的制備方法，其特征在于在步驟幻中乙醇回流提取兩次，第一次加5倍量回流2小時(shí)，第二次加4倍量回流1. 5 小時(shí)，濾液回收乙醇并減壓濃縮至相對密度1. 32 1. 36 (600C )的稠膏；步驟4)是將黨參、茵陳和黃芪與步驟幻醇提后的藥渣加水煎煮兩次，第一次加10倍量水煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量煎煮1. 5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度1.32 1.36(60°C)的稠膏，然后加入步驟幻的稠膏、步驟幻的當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏，攪拌均勻，真空干燥，粉碎成100目細(xì)粉；步驟6)中用質(zhì)量分?jǐn)?shù)95%的乙醇制粒。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種崩解迅速、生物利用度高的用于治療肝炎的中藥分散片，是由當(dāng)歸細(xì)粉、藥物原料的有效成分提取粉和包括有崩解劑的輔料制備而成，其中提取有效成分的藥物原料為茵陳、黨參、水飛薊、五味子、當(dāng)歸、黃芪、和刺五加浸膏。本發(fā)明是先將部分當(dāng)歸粉碎成細(xì)粉，再將其余當(dāng)歸與水飛薊、五味子進(jìn)行醇提、濃縮，接著將黨參、茵陳和黃芪與醇提后的藥渣一起水提、濃縮，然后將各提取物與當(dāng)歸細(xì)粉和刺五加浸膏混合、粉碎成藥粉，最后將藥粉與輔料混合，用乙醇制粒，干燥后加入潤滑劑和崩解劑混勻，壓片，即得中藥分散片。
文檔編號A61K36/57GK102240325SQ20101016928
公開日2011年11月16日 申請日期2010年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月11日
發(fā)明者周光治, 張立冬, 王芳 申請人:西安兆興制藥有限公司