專利名稱：：一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及藥用組合物，尤其涉及一種大蒜素的組合物及其制劑的制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
：大蒜素于1976年人工合成并用于臨床至今已達(dá)30年，但依然定格在抗菌、抗真菌的范圍內(nèi)。究其原因，是由于大蒜素的主要成分的通式為R-Sn-R，其中R為不飽和烴，n=l-4。其結(jié)構(gòu)導(dǎo)致其不溶于水，而多醚鍵對(duì)人體又有剌激性(毒性)，人體的免疫系統(tǒng)不能把它同致病微生物區(qū)分而誤殺，導(dǎo)致藥效下降。因此，在抗病毒、抗原蟲和抗腫瘤領(lǐng)域未能得到推廣。而近來的研究表明，大蒜素是一種廣譜的抗微生物藥物，有多種報(bào)道提到其在治療艾滋病、冠狀病毒(SARS)，流行性感冒病毒、HBV病毒、皰疹病毒和巨細(xì)胞病毒(HCMV)均有相當(dāng)?shù)囊种谱饔?，而這些疾病在當(dāng)今社會(huì)是一種西醫(yī)學(xué)至今未能找到有效手段的病，嚴(yán)重威脅著人們的生命和人類社會(huì)的正常運(yùn)行，而大蒜素卻被證實(shí)極可能是一種有效的藥物卻無法加以應(yīng)用，這個(gè)問題急需解決。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明旨在解決上述缺陷，提供一種大蒜素脂質(zhì)體及其制備方法。本發(fā)明的組合物具有親水、親脂的特性，因此使大蒜素的應(yīng)用從抗細(xì)菌、真菌擴(kuò)展到抗病毒、抗原蟲和腫瘤，有望解決西醫(yī)無法克服的問題。本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的—種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，它包括下列量的各組分大蒜素，1-6.5ml;助溶劑，10-50ml;藥用豆油，加至100ml。所述助溶劑為吐溫-80、吐溫-100或卵磷脂中的一種。所述的一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，所述各個(gè)組分的含量如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage3</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>所述的大蒜素脂質(zhì)體的制備方法，它包括下列步驟步驟一，根據(jù)所述配比把所述助溶劑慢慢倒入盛有大蒜素的容器內(nèi)，并不斷攪拌；步驟二，保持?jǐn)嚢瑁尤攵褂椭量偭窟_(dá)到100ml;步驟三，分裝成300粒軟膠囊或膠丸。本發(fā)明的組合物種有效成份取自大蒜提取物，利用助溶劑和大蒜素混溶，形成具有既溶于油又溶于水的雙親性脂質(zhì)體，與人體細(xì)胞膜具有親和性，降低對(duì)人體細(xì)胞的毒性，避免人體免疫系統(tǒng)的誤殺，從而達(dá)到治病的目的。大蒜素本身的分子結(jié)構(gòu)CH2=CH-CH2-S-S-S-CH2-CH=CH2，一般認(rèn)為這種結(jié)構(gòu)是無法溶解于水的，但是作為一種過硫化物，其中的三個(gè)硫原子可同水中的氫鍵締合，使其能微溶于水，同時(shí)本發(fā)明添加了助溶劑，改善水溶性，形成具有雙親性的脂質(zhì)體，能順利進(jìn)入人體細(xì)胞內(nèi)，殺滅各種有包膜病毒；而對(duì)于有無膜病毒，由于多硫鍵殺病毒能力強(qiáng)于乙醚——作為效果更強(qiáng)的超級(jí)硫醚類物質(zhì)，具有更強(qiáng)的氧化性能——它能與酶蛋白中的硫氫基結(jié)合導(dǎo)致酶活性的喪失，從而致使微生物死亡，效果更佳。大蒜素的兩個(gè)烯鍵可與構(gòu)成微生物軀體的蛋白質(zhì)的所有氨基酸的活性基因NH+、NH2+、NH3+、CH3+、苯基+、吲哚基+、羥苯基+、組氨基+(組氨酸脫羧而成)、OH—、SH—、COOH—、02—及H+及其化合物都能發(fā)生作用——化合或聚合，從而破壞致病微生物和腫瘤細(xì)胞的氨基酸合成。故大蒜素對(duì)青霉素、氯霉素、鏈霉素及四環(huán)素耐藥的菌株乃敏感，在理論上，在體內(nèi)由于大蒜素被淋巴細(xì)胞所導(dǎo)向，所以不易產(chǎn)生耐藥菌株。此外，大蒜素是一種抗原，能定位于淋巴細(xì)胞，從而提高人體免疫力，其主要原因是大蒜素具有脂溶性而與淋巴組織關(guān)系極為密切，與細(xì)胞膜，特別是淋巴細(xì)胞膜相親合而吸附于細(xì)胞膜，淋巴細(xì)胞起導(dǎo)向和吞噬作用，而大蒜素能協(xié)同淋巴細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，能進(jìn)入到肺部、肝部、腦部，共同對(duì)付人體內(nèi)的一切抗原，包括細(xì)菌、真菌、病毒、原蟲、腫瘤細(xì)胞和自然衰亡的人體細(xì)胞和有毒物質(zhì)；故此它不僅能防治肺部感染或肺癌，還能防治各種流感、艾滋病、乙肝(肝癌)白血病。綜上，本發(fā)明的大蒜素脂質(zhì)體把大蒜素從抗細(xì)菌抗真菌領(lǐng)域拓展到了抗病毒、抗原蟲和抗腫瘤領(lǐng)域，不僅解決了當(dāng)前西醫(yī)無法攻克的諸多疑難病癥，而且為解決自古以來中醫(yī)的只知其果不知其理的問題作了有益的探索。具體實(shí)施例方式—種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，它包括下列量的各組分大蒜素，1-6.5ml;助溶劑，10-50ml;藥用豆油，加至100ml。所述助溶劑為吐溫-80、吐溫-100中的一種。所述的一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，所述各個(gè)組分的含量如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>所述的大蒜素脂質(zhì)體的制備方法，它包括下列步驟步驟一，根據(jù)所述配比把所述助溶劑慢慢倒入盛有大蒜素的容器內(nèi)，并不斷攪拌；步驟二，保持?jǐn)嚢?，加入豆油至總量達(dá)到100ml;步驟三，分裝成300粒軟膠囊或膠丸。對(duì)于帶狀皰疹，服用實(shí)施例3的大蒜素膠囊，一日4，每次一粒，根據(jù)病情l-3周可痊愈；而傳統(tǒng)的阿昔洛韋在某些極端情況下，需要數(shù)年才能痊愈；對(duì)于流行性腮腺炎，將實(shí)施例2的的膠囊剌破取出溶液并加入適量面粉攪拌成糊狀，用紗布包敷，每日換藥三次，同時(shí)將實(shí)施例2的溶液與水按照1:l稀釋后漱口，每日三次，同敷藥交叉進(jìn)行，l天即可緩解脹痛，3-4天即可痊愈，療程較傳統(tǒng)方法短25%-30%;對(duì)于肺癌來說，早期肺癌患者只需采用實(shí)施例1或2的膠囊，每日3-4次，每次1-2粒，即可有效控制肺癌，并加以抑制，期望存活壽命可達(dá)10-30年；而對(duì)于晚期肺癌患者來說，在手術(shù)(預(yù)計(jì)術(shù)后壽命2年內(nèi)的)后，需常年服用實(shí)施例2的膠囊，每日3-4次，每次l-2粒，按照每季度首10天連續(xù)服用7天后停藥3天為一個(gè)階段，四個(gè)階段后停用兩月為一個(gè)療程，持續(xù)12-20個(gè)療程復(fù)查，期望存活壽命可延長至8-20年。權(quán)利要求一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，其特征在于，它包括下列量的各組分大蒜素，1-6.5ml；助溶劑，10-50ml；藥用豆油，加至100ml；所述助溶劑為吐溫-80、吐溫-100或卵磷脂中的一種。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，其特征在于，所述各個(gè)組分的含量如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage2</column></row><table>3.—種根據(jù)權(quán)利要求1所述的大蒜素脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，它包括下列步驟步驟一，根據(jù)所述配比把所述助溶劑慢慢倒入盛有大蒜素的容器內(nèi)，并不斷攪拌；步驟二，保持?jǐn)嚢?，加入豆油至總量達(dá)到100ml;步驟三，分裝成300粒軟膠囊或膠丸。全文摘要本發(fā)明涉及涉及一種大蒜素的組合物及其制劑的制備方法。一種用于抗微生物、原蟲和腫瘤的大蒜素脂質(zhì)體，其特征在于，它包括下列量的各組分大蒜素，1-6.5ml；助溶劑，10-50ml；藥用豆油，加至100ml；所述助溶劑為吐溫-80、吐溫-100或卵磷脂中的一種。一種所述的大蒜素脂質(zhì)體的制備方法，它包括下列步驟步驟一，根據(jù)所述配比把所述助溶劑慢慢倒入盛有大蒜素的容器內(nèi)，并不斷攪拌；步驟二，保持?jǐn)嚢瑁尤攵褂椭量偭窟_(dá)到100ml；步驟三，分裝成300粒軟膠囊或膠丸。本發(fā)明的組合物具有親水、親油的特性，因此使大蒜素的應(yīng)用從抗細(xì)菌、真菌擴(kuò)展到抗病毒、抗原蟲和腫瘤，有望解決西醫(yī)無法克服的問題。文檔編號(hào)A61K31/095GK101690714SQ20091019736公開日2010年4月7日申請(qǐng)日期2009年10月19日優(yōu)先權(quán)日2009年10月19日發(fā)明者沈德銘,沈滬生申請(qǐng)人:沈德銘;沈滬生