專利名稱：防治過量飲酒對人體損傷的組合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醉酒和過量飲酒對人體損傷的預(yù)防及治療藥物技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及有 效預(yù)防醉酒引起的癥狀和過量飲酒對肝臟、腦和心血管的損傷的藥物組合物及其制備方 法，也涉及該組合物在制備防治醉酒引起的癥狀和過量飲酒對肝臟、腦和心血管的損傷藥 物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
當(dāng)飲用酒或含酒精的飲料時，其中的主要成份乙醇很容易被腸胃吸收。然而，乙醇不能在人體中存儲，它必須被迅速氧化和排除出體外，乙醇只能在肝臟中被氧化，氧化過程 是由肝臟中的酶引發(fā)的。在乙醇脫氫酶和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸輔酶(NAD+)的催化下，乙醇被氧化成乙 醛。乙醛進(jìn)一步被氧化成乙酸。最后乙酸通過酒石酸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成二氧化碳和水。CH3CH20H+NAD+--- > CH3CH = 0+NADH+H+乙醇代謝所引起的生理反應(yīng)直接與以上返應(yīng)所產(chǎn)生的過量的乙醛和還原型煙酰 胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)有關(guān)。這兩種產(chǎn)物也是乙醇毒性的主要來源。排除過量NADH的 代謝途徑對其它正常的生理代謝途徑會產(chǎn)生嚴(yán)重的不良影響，這其中包括抑制通過丙酮酸 制備糖的途徑，提高脂肪的產(chǎn)生和抑制在脂肪酸螺旋循環(huán)和酒石酸循環(huán)中對脂肪的正常氧 化。乙醛本身在乙醇對身體的毒性上可能起主要作用。盡管乙醇能被肝臟轉(zhuǎn)化成乙 醛，但肝臟的轉(zhuǎn)化能力會很快被飽和。這會導(dǎo)致一些乙醛滲透到血液中，血液中不斷升高含 量的乙醛的毒性表現(xiàn)在對線粒體反應(yīng)和功能的抑制作用上。過量飲酒會造成這樣的惡性循 環(huán)血液中高含量的乙醛損害線粒體功能，從而導(dǎo)致乙醛被代謝成乙酸的能力降低，反過來 更多的乙醛累積起來，進(jìn)一步引起肝臟的損壞，最終形成肝炎和肝壞死。盡管人們在減輕醉酒引起的癥狀和酒精的毒性方面已經(jīng)做了很多工作，試圖找到 有效的方法，然而現(xiàn)有技術(shù)很少從乙醇的代謝途徑來解決問題，市場上大多數(shù)的產(chǎn)品都屬 于營養(yǎng)食品，維生素或礦物質(zhì)。它們的效果沒有經(jīng)過臨床證明。如上所說，減除酒精在人體內(nèi)毒性的方法之一就是除去不能被肝臟代謝的乙醛。 含硫的抗氧化劑已經(jīng)被用于此目的。兩種最常用的化合物是半胱氨酸和谷胱甘肽，半胱氨 酸是一種人體所需的氨基酸，而谷胱甘肽是一種含半胱氨酸的三肽，半胱氨酸和谷胱甘肽 都含具有還原性質(zhì)的由一個硫原子與一個氫原子鍵合形成的巰基。巰基能夠與乙醛反應(yīng)， 從而阻止乙醛對正常生物過程抑制作用。能夠有效抑制大部分乙醇/乙醛毒性的典型劑量為每飲用一盎司紅酒需服用約 200mg半胱氨酸。CN1628651A公開了一種解酒劑，以L-半胱氨酸和琥珀酸為活性成分。CN1893933A 則公開了以半胱胺化合物為活性成分的降低乙醇不良反應(yīng)的制劑?，F(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)盡管半胱氨酸或與其相似的化合物在理論上是一種有效的消除
權(quán)利要求
一種預(yù)防和治療醉酒和過量飲酒對人體損傷的組合物，其特征在于，該組合物活性成分包括下列組分托芬那酸、含硫氨基酸、維生素C和B族維生素。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述含硫氨基酸選自半胱氨酸、N-乙酰半 胱氨酸或谷胱甘肽的一種或幾種。
3.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述的B族維生素選自維生素Bl、維 生素B2、維生素B6和維生素B12的一種或幾種。
4.如權(quán)利要求1或2或3所述的組合物，其特征在于，各組分占組合物活性成分總量的 重量百分比為托芬那酸10-30，含硫氨基酸10-30，維生素C =40-60, B族維生素10-30。
5.如權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，各組分占組合物活性成分總量的重量百 分比為托芬那酸15_25，含硫氨基酸15-25，維生素C :45-55，B族維生素10_20。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，該組合物活性成分包括下列重量百分比 的組分托芬那酸:10_30，半胱氨酸:10-30，維生素C :40-60，維生素Bl :10_30。
7.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，該組合物活性成分由下列重量百分比的 組分組成托芬那酸10-30，半胱氨酸=10-30,維生素C =40-60,維生素Bl 10-30。
8.如權(quán)利要求6或7所述的組合物，其特征在于，所述組分的重量百分比為托芬那酸15-25，半胱氨酸=15-25,維生素C =45-55,維生素Bl 10-20。
9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其特征在于，所述組分的重量百分比為托芬那酸20，半胱氨酸20，維生素C :50，維生素Bl 10。
10.如權(quán)利要求1-9任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物為膠囊劑或片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種預(yù)防醉酒和過量飲酒對人體損傷的組合物，其特征在于該組合物包括下列組分托芬那酸、含硫氨基酸、維生素C和B族維生素。其中含硫氨基酸可以選自半胱氨酸、N-乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽的一種或幾種；B族維生素可以選自維生素B1、維生素B2、維生素B6和維生素B12的一種或幾種。本發(fā)明也涉及該組合物的制備方法和其用于制備預(yù)防醉酒和過量飲酒對人體損傷的藥物的用途。本發(fā)明的產(chǎn)品在預(yù)防醉酒引起的癥狀和過量飲酒對肝臟、腦和心血管的損傷具有明顯的治療作用。
文檔編號A61K31/375GK101862332SQ20091013102
公開日2010年10月20日 申請日期2009年4月20日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月20日
發(fā)明者蘭章華, 水源 申請人:蘭章華;水源