專利名稱：硝酸異康唑陰道片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的陰道片，尤其是硝酸異康唑陰道片，具體來說涉及硝 酸異康唑的新型陰道片及制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
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據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，婦女中各種婦科疾病發(fā)病率在65%以上。調(diào)査顯示，我國(guó) 婦科疾病呈年輕化趨勢(shì)，育齡婦女婦科疾病發(fā)病率在70%以上，女性一生中幾 乎100%患過不同程度的陰道炎，其中有5%以上因病情嚴(yán)重影響了正常的工作 和生活，同時(shí)婦科炎癥還具有反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上的婦科用藥 中，外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是達(dá)克寧栓、康婦特栓、凱妮汀 陰道片、米可定陰道陰道片、潔爾陰洗液等。
硝酸異康唑主要用于治療陰道真菌感染，其療程短，副作用小，耐受良好。 該藥品的作用機(jī)制與硝酸益康唑等咪唑類抗真菌藥物的作用機(jī)制類似，即抑制 真菌細(xì)胞膜上的麥角甾醇合成，改變其通透性，阻止?fàn)I養(yǎng)攝取并影響其代謝過 程，從而導(dǎo)致致病菌死亡。本品系具有廣譜抗真菌作用的咪唑類抗真菌藥，對(duì) 白色念珠菌、表皮癬菌及某些革蘭陽性菌均有抑制作用，對(duì)酵母菌和非皮膚癬 菌性霉菌和滴蟲等亦有效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種以硝酸異康唑?yàn)橹饕捫猿煞值闹委煁D科疾病的 外用新藥物劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便，療效確切。
本發(fā)明的另一 目的是提供該制劑的制備方法。本發(fā)明硝酸異康唑陰道片由藥物和輔料兩部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有 效劑量的活性成分硝酸異康唑，所用輔料包括稀釋劑，pH緩沖物質(zhì)，粘合劑， 崩解劑和潤(rùn)滑劑或助流劑。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道片每片含有活性成分硝酸異康唑200 600毫克，硝 酸異康唑的粒度不小于80目。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道片所用輔料選自但不僅限于稀釋劑為淀粉、糊精、
乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氫鈣、氫氧化鋁干凝膠中的一種或一種以
上的混合物，pH緩沖物質(zhì)為乳酸/乳酸鈣、檸檬酸/檸檬酸鹽、富馬酸/富馬酸
鹽、磷酸/磷酸鹽、乙酸/乙酸鹽中的一種，粘合劑為淀粉、阿拉伯膠、白芨膠、 甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉中的 一種或一種以上的混合物或是它們的乙醇溶液，崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取 代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯垸酮、微晶纖維素中 的一種或一種以上的混合物，潤(rùn)滑劑或助流劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、輕質(zhì)液體
石蠟、聚乙二醇4000、微粉硅膠中的一種或一種以上的混合物。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道片輔料用量為稀釋劑30~60%，粘合劑0.1 2%，崩 解劑20 40%，潤(rùn)滑劑0.2 5%， pH緩沖物質(zhì)20 300/0。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道片粘合劑可以直接使用或制成一定濃度的乙醇溶液 使用。
本發(fā)明硝酸異康唑陰道片可以以0 100%乙醇為潤(rùn)濕劑進(jìn)行制粒。 制備方法是
將硝酸異康唑、稀釋劑、pH緩沖物質(zhì)、粘合劑、崩解劑混合均勻后加入潤(rùn) 濕劑制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片?；?qū)⑾跛岙惪颠?、稀釋劑、PH緩沖物質(zhì)、部分崩解劑混勻后加入粘合劑的 乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片。
或直接將處方量的藥物及輔料混合均勻，使用粉末壓片機(jī)直接壓片。
具體實(shí)施例方式
通過以下具體實(shí)施方式
實(shí)現(xiàn)對(duì)本發(fā)明的進(jìn)一步具體說明，但不應(yīng)被理解為 對(duì)本發(fā)明的任何限制。
實(shí)施例1 處方
硝酸異康唑 60g
乳糖 325g
交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 200g
乳酸 108g
乳酸鈣 80g
聚乙烯吡咯病酮 5g
聚乙二醇4000 2'2g
制備方法
將硝酸異康唑、乳糖、乳酸、乳酸鈣、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均勻后以
5%的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液為粘合劑制粒，干燥，整粒后加入聚乙二醇 4000，混勻，壓片，即得。實(shí)施例2
處方:
硝酸異康唑 乳糖
交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
乳酸
乳酸鈣
聚乙烯吡咯垸酮
聚乙二醇4000
制備方法:
60g
325g
200g
108g
80g
5g
22g
將硝酸異康唑、乳糖、乳酸、乳酸鈣、交聯(lián)聚乙烯吡咯垸酮150g混合均勻 后以5%的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液為粘合劑制粒，干燥，整粒后加入剩余的 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮50g和聚乙二醇4000，混勻，壓片，即得。
實(shí)施例3
處方:
硝酸異康唑 甘露醇
富馬酸鈉
30g 450g 102g 80g羧甲基纖維素鈉 8g
羧甲基淀粉鈉 200g
微粉硅膠 30g
制備方法
將硝酸異康唑、甘露醇、富馬酸、富馬酸鈉、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維 素鈉混合均勻后以乙醇溶液為潤(rùn)濕劑制粒，千燥，整粒后加入微粉硅膠，壓片，即得。
權(quán)利要求
1、一種硝酸異康唑陰道片，其特征在于由有效劑量的活性成分硝酸異康唑和一定用量的輔料組成。
2、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道片，其特征在于所述有效劑量是指 每片陰道片中含硝酸異康唑的量為200~600毫克，硝酸異康唑粉末粒度應(yīng)不小 于80目。
3、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道片，其特征在于所述輔料是稀釋 劑為淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氫鈣、氫氧化鋁干凝膠中的一種或一種以上的混合物，pH緩沖物質(zhì)為乳酸/乳酸鈣、檸檬酸/檸檬酸鹽、富馬酸/富馬酸鹽、磷酸/磷酸鹽、乙酸/乙酸鹽中的一種，粘合劑為淀粉、阿拉 伯膠、白芨膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、 海藻酸鈉中的一種或一種以上的混合物或是它們的乙醇溶液，崩解劑為羧甲基 淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯垸酮、 微晶纖維素中的一種或一種以上的混合物，潤(rùn)滑劑或助流劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、輕質(zhì)液體石蠟、聚乙二醇4000、微粉硅膠中的一種或一種以上的混合物。
4、 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道片，其特征在于所述一定用量的輔 料是指稀釋劑30~60%，粘合劑0.1 2%，崩解劑20~40%，潤(rùn)滑齊U 0.2 5%， pH緩沖物質(zhì)20 30%。
5、 如權(quán)利要求3、 4所述的硝酸異康唑陰道片，其特征在于所述粘合劑可以 直接使用或制成一定濃度的乙醇溶液使用。
6、 如權(quán)利要求l所述的硝酸異康唑陰道片，其特征在于所述生產(chǎn)方法是 將硝酸異康唑、稀釋劑、PH緩沖物質(zhì)、粘合劑、崩解劑混合均勻后加入潤(rùn)濕劑制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片；或?qū)⑾跛岙惪颠?、稀釋劑、pH緩沖物質(zhì)、部分崩解劑混勻后加入粘合劑的 乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片；或直接將處方量的藥物及輔料混合均勻，使用粉末壓片機(jī)直接壓片。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種硝酸異康唑陰道片及其生產(chǎn)方法，每片含活性成分硝酸異康唑200～600毫克，輔料主要為稀釋劑30～60％，粘合劑0.1～2％，崩解劑20～40％，潤(rùn)滑劑0.2～5％，pH緩沖物質(zhì)20～30％；制備工藝將硝酸異康唑、稀釋劑、pH緩沖物質(zhì)、粘合劑、崩解劑混合均勻后加入潤(rùn)濕劑制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片。或?qū)⑾跛岙惪颠?、稀釋劑、pH緩沖物質(zhì)、部分崩解劑混勻后加入粘合劑的乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入潤(rùn)滑劑，混勻，壓片。或直接將處方量的藥物及輔料混合均勻，使用粉末壓片機(jī)直接壓片。
文檔編號(hào)A61K9/20GK101612134SQ20091006340
公開日2009年12月30日 申請(qǐng)日期2009年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月4日
發(fā)明者寧 吳, 陳亞軍, 陳少軍, 鏘 顏 申請(qǐng)人:武漢藥谷科技開發(fā)有限公司