專利名稱：：雪膽甲素在制備治療癌癥的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療肝癌的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療肺癌的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療胃癌的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療喉癌的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療白血病的藥物中的應(yīng)用。藥效學(xué)試驗資料雪膽甲素單體成份經(jīng)藥理體內(nèi)外抗癌試驗，確認(rèn)本品體外對人體實體癌細(xì)胞具有抑制或殺滅作用，對人體肺癌細(xì)胞A549生長的Ic50(g/ml)為1.50，與順鉑的Ic501.60基本相同，小鼠體內(nèi)抗癌試驗與制劑類型，及給藥途徑相關(guān)，相比之下，口服給藥比注射給藥稍差，其乳劑靜脈注射對肺癌抑制率最高可達(dá)59%?？拱┰囼?、體外篩選試驗，采用抗癌物質(zhì)活性的改良MTT法進(jìn)行。癌細(xì)胞株HL60人白血病細(xì)胞株A549SGC-7901Bel-7402SMMC-7721HEP-2人肺癌細(xì)胞株人胃癌細(xì)胞株人肝癌細(xì)胞株人肝癌細(xì)胞株人喉癌細(xì)胞株GLC-15人肺癌細(xì)胞株實驗結(jié)果對7株人腫瘤細(xì)胞生長的IC50(iig/ml)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>從上表可見，在本實驗條件下，雪膽甲素對人體腫瘤細(xì)胞顯示出較為明顯的殺滅作用，但對不同組織來源的腫瘤細(xì)胞具有較明顯的差異，提示雪膽甲素對不同腫瘤細(xì)胞具有相對選擇性。2、體內(nèi)試驗采用昆明小鼠分別接種H22肝癌與小鼠Lewis肺癌，采用三種制齊U，混懸劑、乳劑、凍干制劑三種給藥途徑，灌胃，腹腔注射，靜脈注射，劑量分高、中、低三個治療劑量，與陽性對照比較，計算抗腫瘤抑制率，實驗結(jié)果見下面各表表1雪膽甲素混懸劑灌胃給藥對小鼠H22肝癌的療效試驗<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>與陰性對照組比較***〈0.01。本實驗具有顯著性差異。表2雪膽甲素混懸劑腹腔給藥對小鼠H22肝癌接腫療效試驗<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>與陰性對照組相比***P〈0.01。表3雪膽甲素乳劑對小鼠H22肝癌靜脈給藥試驗療效表樣品<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>與陰性對照組相比***P〈0.01。表4雪膽甲素乳劑對小鼠Lewis肺癌靜脈給藥試驗療效表樣<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>與陰性對照組相比***P〈0.01。表5雪膽甲素凍干劑對小鼠H22肝癌靜脈給藥試驗療效表<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>***P值〈0.01與陰性對照組相比。結(jié)論通過上述實驗證明，雪膽甲素對各種癌癥，包括肝癌，肺癌，胃癌，喉癌，白血病等具有顯著的抑制或殺滅作用，其作用強(qiáng)度與劑型、給藥途徑和劑量有關(guān)。具體實施例方式實施例1:取云南巧家縣地區(qū)羅鍋底5kg，粉碎成中粉，盛入滲流容器中，在15-25°C，加24倍量丙酮浸泡48小時后，按中國藥典滲漉法進(jìn)行滲漉，回收滲漉液，提取物拌入等量的硅膠，50-7(TC干燥，上硅膠柱，用氯仿甲醇為洗脫液進(jìn)行梯度洗脫，收集在3-5%甲醇濃度的洗脫液，回收后即可得到粗品，用甲醇多次重結(jié)晶，得凌柱晶，熔點226—228°C，HPLC分析純度98.98X。見圖1，經(jīng)紫外、紅外光譜、核磁共振、質(zhì)譜四譜分析，確認(rèn)為雪膽甲素。以上述雪膽甲素為單體成分，按照常規(guī)工藝制成混懸劑、乳劑、凍干制劑、納米凍干齊U、片齊U、丸齊U、滴丸、膠囊齊U、控釋齊IJ、微囊齊IJ、片齊IJ、脂質(zhì)體等劑型。用于肝癌、肺癌、胃癌、喉癌以及白血病的治療。權(quán)利要求雪膽甲素在制備治療肺癌的藥物中的應(yīng)用。全文摘要本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療癌癥的藥物中的新應(yīng)用。本發(fā)明涉及雪膽甲素在制備治療肺癌的藥物中的應(yīng)用。文檔編號A61K31/575GK101756996SQ20081021271公開日2010年6月30日申請日期2006年5月19日優(yōu)先權(quán)日2006年5月19日發(fā)明者張人偉,樊獻(xiàn)俄,程惠佳申請人:樊獻(xiàn)俄