專利名稱：具有抑制血糖升高、抑菌作用的中藥制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥制劑，特別是涉及一種具有抑制血糖升高、抑菌作用的中 藥制劑及其制備方法和其用途。
背景技術(shù)：
甘蔗葉是甘蔗Saccharum sinensis Roxb.的葉。藥材甘蔗為禾本科植物的莖桿， 廣植于溫帶及熱帶地區(qū)，我國南方各省均有栽培。中醫(yī)認為，甘蔗味甘性涼，有清 熱生津、潤燥解酒等功效，可用于熱病津傷、心煩口渴、反胃嘔吐、肺燥咳嗽、大 便燥結(jié)等癥。甘蔗葉為甘蔗收獲后的副產(chǎn)品，除含有大量葉綠素外，還含有維生素 C、烏頭酸、甘蔗多糖等多種化學成分。甘蔗葉產(chǎn)量很大，每年我國南方各省甘蔗葉 產(chǎn)量高達數(shù)千萬噸，但如此大量的甘蔗葉并未得到充分利用，除少部分作為動物詞 料外，大部分被蔗農(nóng)就地焚燒，造成資源浪費并嚴重污染環(huán)境。近年雖然在甘蔗葉 的合理利用方面做了一些研究工作并取得了一定成果，但未見其在藥用方面的報道。 本發(fā)明人為了試圖發(fā)掘甘蔗葉的藥用價值，探索甘蔗葉在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用，進行了 以甘蔗葉為主原料的中藥制劑的研發(fā)研究工作。這對于甘蔗資源的綜合利用和深度 開發(fā)，進一步促進甘蔗產(chǎn)業(yè)發(fā)展具有積極意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是從甘蔗葉中提取出活性物質(zhì)，并用這些活性物質(zhì)作為制備抑菌 和抑制糖尿病人血糖升高的中藥制劑原料，制成中藥制劑并應(yīng)用于治療細菌感染、 抑制糖尿病人血糖升高，從而擴大甘蔗產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，更好地利用我國的農(nóng)作物資源， 豐富中草藥的范圍。
本發(fā)明人通過對甘蔗葉的研究，發(fā)現(xiàn)甘蔗葉的提取物具有明顯的抑菌作用，并 且對于血糖升髙有抑制作用，在體外實驗中，已經(jīng)取得了良好的治療效果。 本發(fā)明的中藥制劑，其化學鑒別反應(yīng)如下
(1) 取本發(fā)明制備方法下制備的中藥制劑樣品，溶于水，過濾，取濾液2ml， 于試管中，加堿性酒石酸銅試劑(費林試劑)4 5ml (臨用時將甲液和乙液等量混 合而成)，置沸水浴中加熱5分鐘，取出，有紅色沉淀產(chǎn)生。
(2) 取本發(fā)明制備方法下制備的中藥制劑樣品，溶于水，過濾，取濾液lml
于試管中，加5")U-萘酚試劑2 3滴，搖勻，另取一支干試管，加入濃硫酸lml， 沿管壁緩緩加入上述混合樣品液，兩液交界面呈紫紅色環(huán)。
本發(fā)明人從甘蔗葉中提取出的提取物，按傳統(tǒng)中藥制劑的制備方法制成了制劑， 用于抑制血糖升高、治療細菌感染。在藥理研究中，該制劑有著較強的針對性，取 得初步的成效。同時本發(fā)明還提供了臨床適用的劑型的制備方法及用途。
試驗研究表明:本發(fā)明甘蔗葉提取物在體外對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌均有 作用，其中對金黃色葡萄球菌的作用比較明顯；甘蔗葉提取物大、中劑量組(與模 型組比較)對小鼠血糖的升高有一定的抑制作用。結(jié)論甘蔗葉提取物具有明顯的 抗菌作用；對四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠無明顯的降糖作用，但對小鼠血糖有一定 抑制作用。
以下是本發(fā)明臨床適用制劑的制備方法 1、制備方法
(1) 取甘蔗葉，加水提取2-4次，過濾，合并水提液，濃縮，得甘蔗葉提取物 膏，按常規(guī)制劑方法加入輔料，制成中藥制劑。
(2) 取甘蔗葉，加醇回流提取2-4次，過濾，合并醇提液，濃縮回收醇，得甘 蔗葉提取物膏，按常規(guī)制劑方法加入輔料，制成中藥制劑。
(3) 取甘蔗葉，加水提取2-4次，過濾，合并水提液，濃縮至相對密度為 1.05-1.15，濃縮液中加入80%—95%的乙醇，至藥液含醇量55%-70%，靜置12-72 小時，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，濃縮，得甘蔗葉提取物膏，按常規(guī)制劑方法 加入輔料，制成中藥制劑。
制備方法的說明
1) 上述制備方法中，加水量或加醇用量為甘蔗葉重量的6-12倍
2) 制備方法(2)中的醇為常規(guī)提取所用的醇類制劑包括乙醇、甲醇、丙醇、
正丁醇。
3) 上述制備方法濃縮后的甘蔗葉膏，可制備成相對密度為1.20-1. 35的清膏， 用于按常規(guī)制劑方法制備液體制劑；也可按常規(guī)制劑方法的需要，干燥成干膏，打 粉備用，用于制成固體制劑。
2、中藥制劑的一些劑型制備方法實施例 實施例1.原料甘蔗葉。
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取4次，每次6倍量水，過濾，合并水提液，濃縮 成相對密度為1.20-1.35的清膏,8(TC減壓干燥，粉碎，加入輔料適量，制成片劑。 實施例2. 原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取2次，每次12倍量水，過濾，合并水提液，濃縮
成相對密度為1.20-1.35的清膏，干燥，粉碎，加入輔料適量，制成顆粒劑。 實施例3.
原料甘蔗葉
制法甘蔗葉粉碎成粗粉，加水煎煮提取3次，每次8倍量水，過濾，合并水提液， 濃縮成相對密度為1.20-1.35的清膏，干燥，粉碎，加入輔料適量，制成散劑。 實施例4. 原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加乙醇回流提取2次，每次8倍量乙醇，過濾，合并醇提液，
回收乙醇濃縮成相對密度為1.2-1.35的清膏(60'C測)，與單硬脂酸甘油酯加熱熔融 混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝制成球形或類球形的制劑，分裝即得 滴丸。
實施例5.
原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取4次，每次6倍量水，過濾，合并水提液，濃縮 成相對密度為1.05-1. 15的清膏，力1195%的乙醇調(diào)至含醇量70%，攪拌，靜置12小時, 濾過，濾液減壓回收乙醇，并濃縮為相對密度為1.2-1.35的清膏(60'C), 80'C減壓 干燥，粉碎，加入輔料，混勻，然后壓塊或裝茶袋或煎袋內(nèi)，分裝即得茶劑。
實施例6. 原料甘蔗葉
制法甘蔗葉粉碎成粗粉，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，過濾，合并水提 液，濃縮成相對密度為1.05-1. 15的清膏，力卩95%的乙醇調(diào)至含醇量60%，攪拌，靜置 72小時，濾過，濾液減壓回收乙醇，并濃縮為相對密度為1.2-1.35的清膏(60'C)， 加入煉蜜收膏，加入適量輔料，分裝即得煎膏劑。
實施例7. 原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取2次，加水量8倍，6倍，過濾，合并水提液，濃 縮成相對密度為l. 05-1. 15的清膏，力卩85%的乙醇調(diào)至含醇量55%,攪拌，靜置48小時， 濾過，濾液減壓回收乙醇，并濃縮為相對密度為1.2-1.35的清膏(6(TC), 80'C減壓 干燥，粉碎，加入輔料適量，混勻，分裝在空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中，分裝即 得硬膠囊產(chǎn)品或軟膠囊產(chǎn)品。
實施例9.
原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，過濾，合并水提液，濃縮 成相對密度為1.05-1.15的清膏，力卩90%的乙醇調(diào)至含醇量65%，攪拌，靜置24小時， 濾過，濾液減壓回收乙醇，并濃縮為相對密度為1.2-1.35的清膏(60'C)，加入輔料 適量，制成合劑。
實施例10.
原料甘蔗葉
制法取甘蔗葉，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，過濾，合并水提液，濃縮 成相對密度為1.05-1.15的清膏，力卩90%的乙醇調(diào)至含醇量60%，攪拌，靜置36小時， 濾過，濾液減壓回收乙醇，并濃縮為相對密度為1.2-1.35的清膏(60'C)，加入輔料 適量，制成糖漿劑。
3、藥理實施例
(1) 甘蔗葉提取物抑菌試驗(液體稀釋法)
將甘蔗葉提取物藥液用顧肉湯培養(yǎng)基作一系列倍比稀釋為9管，使MH肉湯培 養(yǎng)基含藥濃度分別為1000mg/ml、 250mg/ml、 125mg/ml、 62. 5mg/ml、 31. 25mg/ml、 15.625 mg/ml、 7.8125 mg/ml、 3.9063 mg/ml。第10管不加藥液為MH肉湯培養(yǎng)基 接種相同菌種作對照管。各管加入100u 1菌液(107CFU/ral)，置35'C培養(yǎng)24小時， 以不出現(xiàn)肉眼可見生長的最低藥物濃度為該藥的最小抑菌濃度(MIC)。結(jié)果表明甘 蔗葉提取物對大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌的MIC分別為1000mg/ml、MIC125 mg/ml。
(2) 甘蔗葉提取物抑制血糖試驗
取正常昆明種系小鼠一批，體重20 25g，早$兼用，禁食不禁水12h后，將新配制的8X的四氧嘧啶生理鹽水溶液按65mg/kg的劑量進行尾靜脈注射，72h后，禁 食不禁水8h，檢測禁食12 h的血糖值，刪除未造成模型的小鼠。取合格小鼠隨機分 為5組，每組14只，即模型組(給予等容量NS);陽性對照組(二甲雙胍750mg/kg); 甘蔗葉水提物高、中、低(30、 15、 7.5g/kg) 3個劑量組。另取同批的正常小鼠14 只作為空白對照組(給予等容量NS)。給藥組ig給藥，每天1次，連續(xù)21天。給藥后 分別于第7、 14、 21天檢測血糖值。測血糖前禁食不禁水8h，接著給藥后繼續(xù)禁食不 禁水2h后采血測定。選取空腹血糖在13.05土7.23mmol/L間的高血糖小鼠，用O. 9 1. lmm內(nèi)徑的玻璃毛細管從小鼠眶靜脈叢取血，置室溫待血液凝固，3500r/rain離心 10min，分離血清，取血清10ul，按葡萄糖試劑盒的操作步驟與方法，于505nm處測 定吸收度(OD值)。結(jié)果表明甘蔗葉提取物小鼠ig給藥對四氧嘧啶所致的糖尿病模型 無明顯降低血糖的作用，與模型組比較顯示藥后l周甘蔗葉大、中劑量組小鼠血糖升 高緩慢，尤其是大劑量組對血糖升高有較明顯的抑制作用。
權(quán)利要求
1、一種具有抑制血糖升高、抑菌作用的中藥制劑，其特征在于該中藥制劑活性物質(zhì)是由甘蔗葉提煉加工而成。
2、 如權(quán)利1所述的中藥制劑的生產(chǎn)方法，其特征在于取甘蔗葉，加水提取2-4 次，過濾，合并水提液，濃縮，得甘蔗葉提取物膏，按常規(guī)制劑方法加入輔料，制 成中藥制劑。
3、 如權(quán)利1所述的中藥制劑的生產(chǎn)方法，其特征在于取甘蔗葉，加醇回流提 取2-4次，過濾，合并醇提液，回收醇，濃縮，得甘蔗葉提取物膏，按常規(guī)制劑方 法加入輔料，制成中藥制劑。
4、 如權(quán)利1所述的中藥制劑的生產(chǎn)方法，其特征在于取甘蔗葉，加水提取2-4 次，過濾，合并水提液，濃縮至相對密度為1. 05-1. 15，濃縮液中加入80%—95%的 乙醇，至藥液含醇量55%-70%，靜置12-72小時，過濾，濾液回收乙醇至無醇味， 濃縮，得甘蔗葉提取物膏，按常規(guī)制劑方法加入輔料，制成中藥制劑。
5、 如權(quán)利要求l所述的中藥制劑的用途，其特征在于該中藥制劑在治療細菌 感染時的應(yīng)用。
6、 如權(quán)利要求l所述的中藥制劑的用途，其特征在于該中藥制劑在抑制糖尿 病人血糖升高中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有抑制血糖升高、抑菌作用的中藥制劑及其制備方法和用途，該中藥制劑由甘蔗葉提取加工制成，采用常規(guī)的制劑方法制成中藥制劑，用于抑制糖尿病人血糖升高，也用于治療細菌感染。
文檔編號A61K36/899GK101337035SQ20081007372
公開日2009年1月7日 申請日期2008年8月8日 優(yōu)先權(quán)日2008年8月8日
發(fā)明者侯小濤, 光 吳, 吳玉強, 周蘭萍, 李愛媛, 鄧家剛, 郭宏偉 申請人:廣西中醫(yī)學院