專利名稱：一種治療過敏性鼻炎的藥物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療過敏性鼻炎的藥物及其制備方法。
(二)
背景技術：
過敏性疾病是一種常見病和多發(fā)病，過敏性鼻炎尤其突出。目前我國臨床 上治療過敏性鼻炎的藥物主要有抗組胺藥物氯苯那敏(樸而敏)、阿司咪唑(息 斯敏)、特非那定(敏迪)、西替利。秦(仙特敏)、氯雷他定(克敏能)等，品
種相對較少。其中樸而敏有較強的鎮(zhèn)靜作用，會引起嗜睡和乏力；息斯敏、敏 迪可引起嚴重的心臟毒性。西替利嗪、.氯雷他定等由于心臟毒性低、副作用小， 已逐漸占領市場，替代了樸而敏、息斯敏、敏迪等藥物。但抗組胺類藥物總體 存在副作用大，療效不夠理想的問題。
(三)

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療過敏性鼻炎的藥物，安全性高，副作用小。 本發(fā)明采用的技術方案如下
一種治療過敏性鼻炎的藥物，其原料重量組成如下
富馬酸盧帕他定 90-110份
預膠化淀粉 100-130扮
微晶纖維素 30-50份
3°/ 羥丙曱纖維素溶液2 0-3 0份
羧甲基淀粉鈉 3-6份
硬脂酸鎂 0. 2-2粉。
較好的，所述藥物原料重量組成如下
富馬酸盧帕他定 100份預膠化淀粉 120份
微晶纖維素 40份
3%羥丙曱纖維素溶液25份 羧曱基淀粉鈉 5份 硬脂酸鎂 1份。
通過動物藥理毒理試驗及臨床試驗證實，富馬酸盧帕他定具有抗組胺和血 小板拮抗活化因子(PAF)雙重作用，研究表明，PAF和組胺的作用是互補的， 組胺是從肥大細胞貯藏器中釋放出的早期應答介質，而PAF則.是從頭合成的介 質。同時阻斷組胺和PAF的藥物將會比僅阻斷其中一種的具有更好的臨床效果； 因此將富馬酸盧帕他定應用于治療過敏性鼻炎的藥物，將對過敏性鼻炎的治療 做出有益的貢獻。本發(fā)明通過選用合理的原料組成以及配比使得藥物中各成分 很好的結合，藥物的活性得以保留，有效成分能在最大程度上為人體吸收，達 到良好的治療敉果。
以上原料除了 3%羥丙曱纖維素溶液外，其他原料顆粒大小優(yōu)選可過80目 篩；將各原料充分混合后制粒干燥再制備成相應的劑型即可，優(yōu)選制成片劑。
本發(fā)明進一步提供了 一種如上所述藥物的制備方法
按照重量比例取各原料,將富馬酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素置 于沸騰制粒機中，調整氣壓為0.4-0.8MPa，將3%羥丙甲纖維素溶液以 200-260ml/min的速度噴入;控制進風溫度為75-125°C ,出風溫度為25-45°C 進行沸騰制粒，制粒40-60min后關閉蠕動泵；繼續(xù)干燥10-20min后過篩網(wǎng)整 粒；加入羧甲基淀粉鈉與硬脂酸鎂充分混合后壓片，其中各原料粒徑要求能過 80目篩，干燥后所過篩網(wǎng)的目數(shù)由實際需要而定，本方法中過14目篩網(wǎng)。.
以上原料都已商品化，其中3%羥丙曱纖維素溶液可自己配制，方法如下 準確稱量羥丙甲纖維素3g,放入容器中，加入97g純化水，溶脹12小時后， 攪拌均勻即得。'
.上述方法步驟簡單，工序少，.通過合適的粘合劑以及合適的用量使各原料 在沸騰狀態(tài)下結合為顆粒，顆粒大小均勻、外形圓整、流動性好、可壓性好， 生產(chǎn)效率高，便于自動控制；可實現(xiàn)混合、制粒、干燥一次性完成；克服了原有濕法制粒工序繁多、耗能大、顆粒不均勻、可壓性差等缺點，實現(xiàn)了節(jié)能并
保證了藥品的質量。
本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術，有以下優(yōu)點
本發(fā)明配方簡單，原料組成合理，比例適當，溶出度由70%,提高到90% 以上；有效成分能在最大程度上為人體吸收，達到良好的治療效果。臨床實驗 中，有1940例患者接受本發(fā)明藥物的治療，其中治愈的患者有1863例，治愈
率達96%。
具體實施例方式
以下以具體實施例來說明本發(fā)明的技術方案，但本發(fā)明的保護范圍不限于
此
實施例1
原料組成如下
富馬酸盧帕他定 lOg. 預膠化淀粉 12. Og
微晶纖維素 4. Og
3%羥丙曱纖維素溶液 2. 5g 羧甲基淀粉鈉 0.5g .
硬脂酸鎂 0. lg
取各原料，要求除3%羥丙曱纖維素溶液外的其他各原料能過80目篩，掩 富馬酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素置于沸騰制粒機的流化床中，調整 氣壓為0. 5MPa, 3%羥丙曱纖維素溶液以230ml/min的速度噴入；控制進風溫度 為10(TC，出風溫度為45。C，沸騰制粒50min后關閉蠕動泵；繼續(xù)干燥15min 后過14目篩網(wǎng)整粒；加入羧曱基淀粉鈉與硬脂酸鎂，在二維混合運動機中混 合15分鐘；將混合好的顆粒用cf)9mm的壓片模具進行壓片，壓成1000片，即付。
'其中，3%羥丙曱纖維素溶液配制方法如下準確稱量羥丙曱纖維素3g,放入容器中，加入97g純化水，溶脹12小時后，攪拌均勻即得。
實施例2
原料-纟且成》口下
富馬酸盧帕他定 10. 0g
預膠化淀粉 10. 0g
微晶纖維素 3. 0g
3%羥丙甲纖維素溶液 2. 0g
羧甲基淀粉鈉 0. 4g
硬脂酸鎂 0. 05g
取各原料，要求除3°/。羥'丙曱纖維素溶液外的其他各原料能過80目篩，將 富馬酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素置于沸騰制粒機的流化床中，調整 氣壓為0. 3MPa, 3%羥丙甲纖維素溶液以180ml/min的.速度噴入；控制進風溫度 為8(TC,出風溫度為35°C,沸騰制粒60min后關閉蠕動泵；繼續(xù)干燥20min 后過14目篩網(wǎng)整粒；加入羧曱基淀粉鈉與硬脂酸鎂，在二維混合運動機中混 合20分鐘；將混合好的顆粒用4)9mm的壓片模具進行壓片，壓成1000片，即 得。
實施例3
原料組成如下
富馬酸盧帕他定 10. Og
預膠化淀粉 12. Og
微晶纖維素 5. Og
3%羥丙曱纖維素溶液 ？. Og
羧曱基淀粉鈉 0. 6g
硬脂酸鎂 0. lg
取各原料，要求除3%羥丙甲纖維素溶液外的其他各原料能過80目篩，將 富馬.酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素置于沸騰制粒機的流化床中，調整氣壓為0. 3MPa， 3%羥丙甲纖維素溶液以280ml/min的速度噴入；控制進風溫度 為12(TC,出風溫度為45。C,沸騰制粒40min后關閉蠕動泵；繼續(xù)干燥10min 后過14目篩網(wǎng)整粒；加入羧曱基淀粉鈉與硬脂酸鎂，在二維混合運動機中混 合10分鐘；將混合好的顆粒用(j) 9mm的壓片模具進行壓片，壓成100G片，即
4曰付。
權利要求
1.一種治療過敏性鼻炎的藥物，其特征在于所述藥物的原料重量組成如下富馬酸盧帕他定90-110份預膠化淀粉100-130份微晶纖維素30-50份3％羥丙甲纖維素溶液 20-30份羧甲基淀粉鈉 3-6份硬脂酸鎂 0.2-2份。
2. 如權利要求1所述的治療過敏性鼻炎的藥物，其特征在于所述藥物原料重量 組成如下富馬酸盧t自他定 100份預膠化淀粉 120份微晶纖維素 40份3%羥丙曱纖維素溶液 25份 羧曱基淀粉鈉 5份 硬脂酸鎂 1份。
3. 如權利要求1或2所述的治療過敏性鼻炎的藥物，其特征在于所述原料富馬 酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂能過80目 篩。
4. 一種制備如權利要求1或2所述的治療過敏性鼻炎的藥物的方法，其特征在. 于按照重量比例取各原料，將富馬酸盧帕他定、預膠化淀粉、微晶纖維素置 于沸騰制粒機中，調整氣壓為0.4-0.腿Pa，將3%羥丙曱纖維素溶液以 200-260ml/min的速度噴入；控制進風溫度為75-125°C ，出風溫度為25-45°C 進行沸騰制粒，制粒40-60min后關閉蠕動泵；'繼續(xù)干燥10-20min后過篩網(wǎng)整 粒；加入羧曱基淀粉鈉與硬脂酸鎂充分混合后壓片，其中所述原料要求能過80 目篩。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療過敏性鼻炎的藥物，所述藥物的原料重量組成如下富馬酸盧帕他定90-110份，預膠化淀粉100-130份，微晶纖維素30-50份，3％羥丙甲纖維素溶液20-30份，羧甲基淀粉鈉3-6份，硬脂酸鎂0.2-2份。本發(fā)明配方簡單，原料組成合理，比例適當，溶出度由70％提高到90％以上；有效成分能在最大程度上為人體吸收，達到良好的治療效果。
文檔編號A61P37/00GK101590050SQ20081004989
公開日2009年12月2日 申請日期2008年5月29日 優(yōu)先權日2008年5月29日
發(fā)明者楊軍強, 梅擁軍, 勇 陳 申請人:焦作平光制藥有限責任公司