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一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑及其制備方法

文檔序號:932236閱讀:222來源:國知局

專利名稱::一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及獸藥領(lǐng)域,具體涉及一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑及其制備方法。
背景技術(shù)
:氯氰碘柳胺或其鈉鹽(ClosantelorClosantelSodium)是一種用于治療和預(yù)防牛、羊寄生蟲感染的廣譜驅(qū)蟲藥,可通過口服或胃腸道外等多種形式給藥,但其口服生物利用度僅為皮下或肌肉注射的50%。該藥臨床用藥安全,無毒副作用。1993年被農(nóng)業(yè)部批準為二類新獸藥。氯氰碘柳胺對與血液接觸密切或吸血性寄生蟲,如肝片吸蟲、大片吸蟲、巨片吸蟲、血矛線蟲、仰口線蟲、食道口線蟲、蓋格屬線蟲、夏伯特線蟲等,包括一些節(jié)肢動物均有高效驅(qū)殺作用。對一些苯丙咪唑類藥物有抗藥性的線蟲,如血矛線蟲,它也有100%的驅(qū)殺效果。但該藥對絳蟲無效。吡喹酮(Praziquantel)是一種較為理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥,廣泛用于世界各地。該藥安全性高,對綿羊、山羊大多數(shù)絳蟲均有高效,1015mg/kg劑量對擴展莫尼茨絳蟲、貝氏莫尼茨絳蟲、球點斯泰絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有100%的驅(qū)殺效果。另外,該藥對耕牛的血吸蟲病和豬的細頸囊尾蚴均有較好的效果。阿維菌素(Avermectin)是一種廣譜高效的抗生素類抗寄生蟲藥物,對動物體內(nèi)外寄生蟲,特別是胃腸道線蟲,如奧氏奧斯特線蟲、柏氏血矛線蟲、艾氏毛圓線蟲、古柏線蟲、輻射食道口線蟲等,肺線蟲以及節(jié)肢動物,如牛皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆、羊癢螨和豬、羊疥螨等均有良好的驅(qū)殺作用,但該藥對絳蟲、吸蟲和原生動物無效。以上三種藥目前多為普通劑型,臨床上需多次給藥,才能達到治療和預(yù)防寄生蟲病的效果。
發(fā)明內(nèi)容針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷與不足,本發(fā)明的目的在于提供一種適宜于獸醫(yī)臨床應(yīng)用的抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,其解決了氯氰碘柳胺或其鈉鹽、吡喹酮和阿維菌素傳統(tǒng)制劑存在藥效時間短、無長期抗寄生蟲活性的問題。實現(xiàn)上述發(fā)明目的的技術(shù)方案是一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,由520份吡喹酮、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、IOO份注射用蓖麻油組成,其制備方法如下1)稱取520份吡喹酮、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、100份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5(TC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13015(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)在無菌條件下,將含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠冷卻后,分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。為達到更好的效果,本發(fā)明人在藥物中增加了份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、阿維菌素抗寄生蟲藥物,組成了復(fù)方長效緩釋注射劑,加入阿維菌素后的復(fù)方長效緩釋注射劑由520份吡喹酮、15份阿維菌素、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、7595份注射用蓖麻油組成,其制備方法如下1)稱取520份吡喹酮、15份阿維菌素、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、7595份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5(TC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13015(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將阿維菌素加入乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解;6)在無菌條件下,將阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入50。C含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,將該液體分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。加入氯氰碘柳胺或其鈉鹽的復(fù)方長效緩釋注射劑由520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、1060份無水乙醇、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、6090份注射用蓖麻油組成,其制備方法如下1)稱取520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、1060份無水乙醇、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、60100份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5CTC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13015(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到卯10(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將氯氰碘柳胺或其鈉鹽加入無水乙醇,充分震蕩使其溶解;6)在無菌條件下,將氯氰碘柳胺或其鈉鹽無水乙醇溶液緩慢加入5(TC含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至607(TC揮發(fā)掉1020份有機溶劑,冷卻后分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。加入氯氰碘柳胺或其鈉鹽和阿維菌素的復(fù)方長效緩釋注射劑由520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、15份阿維菌素、1060份無水乙醇、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、4095份注射用蓖麻油組成,其制備方法如下1)稱取520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、15份阿維菌素、1060份無水乙醇、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、4095份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5(TC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130150°C,使其完全透明,放冷至50°C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將氯氰碘柳胺或其鈉鹽加入無水乙醇,充分震蕩使其溶解;6)將阿維菌素加入乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解;7)在無菌條件下,將氯氰碘柳胺或其鈉鹽無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入5(TC含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至607(TC揮發(fā)掉1025份有機溶劑,冷卻后分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。本發(fā)明將吡喹酮、氯氰碘柳胺或其鈉鹽、阿維菌素三種抗寄生蟲藥物通過復(fù)方,擴展了驅(qū)蟲譜,提高了臨床寄生蟲病的防治效果。該長效緩釋注射劑該中用了不易被動物機體吸收的蓖麻油作為溶媒,并在蓖麻油中加入了可增加注射劑黏度的單硬脂酸鋁作為吸收阻滯劑和穩(wěn)定劑,因此該注射劑可在動物體內(nèi)長期、穩(wěn)定的釋放,并長期維持藥物有效濃度,減少給藥次數(shù),降低勞動強度,提高防治效果,減少寄生蟲病對動物的危害,提高畜牧養(yǎng)殖的經(jīng)濟效益。該藥在儲存過程中,外觀為淡黃色透明液體或固體,穩(wěn)定性好,便于貯藏和運輸,呈固體的藥物放置于5(TC水浴中35rnin,即可變?yōu)橐后w,適合于皮下注射,具體用法按每千克體重牛O.010.05mL、羊O.010.lmL的用藥量對動物進行皮下注射,注射部位優(yōu)選動物頸部皮下和大腿內(nèi)側(cè)皮下疏松結(jié)締組織豐富的部位。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明的具有以下優(yōu)點1)將難溶于水的廣譜抗寄生蟲藥物氯氰碘柳胺或其鈉鹽、吡喹酮和阿維菌素制備成長效緩釋注射劑,該注射劑可以在動物體內(nèi)長期、緩慢、穩(wěn)定釋放,一次用藥的防治效果可達34個月,解決了傳統(tǒng)劑型藥效維持時間短,需多次頻繁給藥等諸多問題。2)將廣譜抗寄生蟲藥物氯氰碘柳胺或其鈉鹽、吡喹酮和阿維菌素組成復(fù)方制劑,擴展了驅(qū)蟲譜,提高了臨床寄生蟲病的防治效果。具體實施方式以下通過具體實施例來進一步闡述本發(fā)明所述藥物的組成和制備方法,以及本發(fā)明和普通藥物相比的有益效果。實施例l1)取70份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取1.5份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹12h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取15份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到80°C,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取10份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入40份無水乙醇,充分震蕩使其溶解。另稱2份阿維菌素原料藥,加入10份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入70份50。C的含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至7(TC蒸發(fā)掉20份有機溶劑,冷卻后分裝,即得本發(fā)明。實施例21)取60份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取1.5份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹12h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130°C,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取5份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取10份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入40份無水乙醇,充分震蕩使其溶解。另稱2份阿維菌素原料藥,加入10份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入60份5(TC的含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至70。C蒸發(fā)掉10份有機溶劑,冷卻后分裝,即得本發(fā)明。實施例31)取90份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至50°C;再稱取1.5份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130°C,使其完全透明,放冷至50°C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取20份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8CTC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取5份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入20份無水乙醇,充分震蕩使其溶解。另稱取l份阿維菌素原料藥,加入5份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入90份5(TC的含吡喹酮的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至6(TC蒸發(fā)掉15份有機溶劑,冷卻后分裝,即得本發(fā)明。實施例41)取100份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取2份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130°C,使其完全透明,放冷至50°C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取15份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到80°C,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠,'將其分裝后,即得本發(fā)明。實施例51)取100份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取2份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取5份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到80°C,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠,將其分裝后,即得本發(fā)明。實施例61)取IOO份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取2份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130°C,使其完全透明,放冷至50°C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取20份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠,將其分裝后,即得本發(fā)明。實施例71)取40份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至50°C;再稱取1.5份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至140°C,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取10份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到90°C,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取15份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入60份無水乙醇,充分震蕩使其溶解。另稱取5份阿維菌素原料藥,加入25份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入40份5(TC的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至6(TC蒸發(fā)掉25份有機溶劑,冷卻后分裝,即得本發(fā)明。實施例81)取60份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5CTC;再稱取0.8份硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹llh。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至15(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取15份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到IO(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取15份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入60mL無水乙醇,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液緩慢加入60份5(TC的含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至65r蒸發(fā)掉20份有機溶劑,冷卻后分裝,即得后即得本發(fā)明。實施例91)取90份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至50。C;再稱取0.8份硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹llh。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至150°C,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取15份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到10(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取2份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入10mL無水乙醇,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液緩慢加入90份5(TC的含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,分裝后,即得本發(fā)明。實施例101)取70份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取0.8份硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹Uh。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至150°C,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取15份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到IO(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取10份氯氰碘柳胺鈉原料藥,加入40mL無水乙醇,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,將氯氰碘柳胺鈉無水乙醇溶液緩慢加入70份5(TC的含吡喹酮的硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至65。C蒸發(fā)掉10份有機溶劑,冷卻后分裝,即得后即得本發(fā)明。實施例111)取75份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取3份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至140°C,使其完全透明,放冷至5CTC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取10份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到90°C,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取5份阿維菌素原料藥,加入25份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入75份5(TC的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,將其分裝,即得本發(fā)明。實施例121)取95份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至50°C;再稱取3份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至14(TC,使其完全透明,放冷至5CTC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取10份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到9CTC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取l份阿維菌素原料藥,加入5份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入95份50。C的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,將其分裝,即得本發(fā)明。實施例131)取90份注射用蓖麻油放入燒杯中,電熱至5(TC;再稱取3份單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹10h。將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至140°C,使其完全透明,放冷至50°C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。2)稱取20份吡喹酮原料藥,將其放入(1)中所制備的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到9(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成淡黃色的透明液體,即含吡喹酮的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠。3)稱取2份阿維菌素原料藥,加入10份乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解。在無菌條件下,阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入90份50'C的單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,將其分裝,即得本發(fā)明。試驗例1臨床試驗對實施例1中的產(chǎn)品進行臨床試驗研究,對照藥物為市售的5%氯氰碘柳胺鈉注射液、含量為0.5g的吡喹酮片、1%阿維菌素注射液。選擇自然感染吸蟲和絳蟲的綿羊80只,隨機分為4組,每組20只。第1組為試驗組,該組動物經(jīng)頸部皮下注射實施例1中的產(chǎn)品,給藥量為0.lmL/kg;第2組為陽性對照組,即5%氯氰碘柳胺鈉注射液組,給藥量為5mg/kg;第3組為陽性對組,即含量為O.5g的吡喹酮片,給藥量為20mg/kg;第4組為陽性對照組,即1%的阿維菌素注射液,給藥量為0.2mg/kg。治療效果見下表表1實施例1中產(chǎn)品與市售常規(guī)抗寄生蟲藥物的對比試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage19</column></row><table>試驗例2臨床試驗對實施例6中的產(chǎn)品進行臨床試驗研究,對照藥物為市售的含量為0.5g的吡喹酮片。選擇自然感染吸蟲和絳蟲的綿羊40只,隨機分為2組,每組20只。第1組為試驗組,該組動物經(jīng)頸部皮下注射實施例6中的產(chǎn)品,給藥量為O.lmL/kg;第2組為陽性對照組,即含量為0.5g的吡喹酮片,給藥量為20mg/kg。治療效果見下表表2實施例6中產(chǎn)品與市售常規(guī)抗寄生蟲藥物的對比試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage19</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage20</column></row><table>蟲卵減少率/%試驗例3臨床試驗對實施例8中的產(chǎn)品進行臨床試驗研究,對照藥物為市售的5%氯氰碘柳胺鈉注射液、含量為0.5g的吡喹酮片。選擇自然感染吸蟲和絳蟲的綿羊60只,隨機分為3組,每組20只。第1組為試驗組,該組動物經(jīng)頸部皮下注射實施例8中的產(chǎn)品,給藥量為0.lmL/kg;第2組為陽性對照組,即5%氯氰碘柳胺鈉注射液組,給藥量為5mg/kg;第3組為陽性對照組,即含量為0.5g的吡喹酮片,給藥量為20mg/kg。治療效果見下表表3實施例8中產(chǎn)品與市售常規(guī)抗寄生蟲藥物的對比試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage20</column></row><table>試驗例4臨床試驗對實施例11中的產(chǎn)品進行臨床試驗研究,對照藥物為市售的含量為0.5g的吡喹酮片、1%阿維菌素注射液。選擇自然感染吸蟲和絳蟲的綿羊60只,隨機分為3組,每組20只。第1組為試驗組,該組動物經(jīng)頸部皮下注射實施例ll中的產(chǎn)品,給藥量為0.lmL/kg;第2組為陽性對照組,即含量為0.5g的吡喹酮片,給藥量為20mg/kg;第3組為陽性對照組,即1%的阿維菌素注射液,給藥量為0.2mg/kg。治療效果見下表表4實施例11中產(chǎn)品與市售常規(guī)抗寄生蟲藥物的對比試驗結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage21</column></row><table>權(quán)利要求1.一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,其特征在于,由5~20份吡喹酮、0.2~2.5份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、100份注射用蓖麻油組成。2.制備權(quán)利要求1所述抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑的方法,其特征在于,它包括下列步驟1)稱取520份吡喹酮、0.22.5份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、100份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5(TC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13015(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)在無菌條件下,將含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠冷卻后,分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。3.—種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,其特征在于,由520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、1060份無水乙醇,0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、60100份注射用蓖麻油組成。4.制備權(quán)利要求3所述抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑的方法,其特征在于,它包括下列步驟1)稱取520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、1060份無水乙醇、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、60100份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至50°C,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130150°C,使其完全透明,放冷至50。C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將氯氰碘柳胺或其鈉鹽加入無水乙醇,充分震蕩使其溶解;6)在無菌條件下,將氯氰碘柳胺或其鈉鹽無水乙醇溶液緩慢加入5(TC含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至607(TC揮發(fā)掉1020份有機溶劑,冷卻后分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。5.—種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,其特征在于,由520份吡喹酮、15份阿維菌素、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、7595份注射用蓖麻油組成。6.制備權(quán)利要求1所述抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑的方法,其特征在于,它包括下列步驟1)稱取520份吡喹酮、15份阿維菌素、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、7595份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5(TC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至130150°C,使其完全透明,放冷至50。C,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將阿維菌素加入乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解;6)在無菌條件下,將阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入5CTC含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,將該液體分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。7.—種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,其特征在于,由520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、15份阿維菌素、1060份無水乙醇、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、4095份注射用蓖麻油組成。8.制備權(quán)利要求7所述抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑的方法,其特征在于,它包括下列步驟1)稱取520份吡喹酮、215份氯氰碘柳胺或其鈉鹽、15份阿維菌素、1060份無水乙醇、525份乙酸乙酯、0.24份硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁、4095份注射用蓖麻油,備用;2)將注射用蓖麻油放入容器中加熱至5CTC,再把硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁放入蓖麻油中,攪拌成白色均勻糊狀,溶脹1012h;3)將溶脹后的白色糊狀混合物邊攪拌邊加熱至13015(TC,使其完全透明,放冷至5(TC,垂熔漏斗抽濾,即得淡黃色透明硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖辟油油膠;4)將吡喹酮加入硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,攪拌形成白色均勻糊狀物,然后邊攪拌邊加熱到8010(TC,使吡喹酮完全溶解,所形成的淡黃色透明液體,即含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠;5)將氯氰碘柳胺或其鈉鹽加入無水乙醇,充分震蕩使其溶解;6)將阿維菌素加入乙酸乙酯,充分震蕩使其溶解;7)在無菌條件下,將氯氰碘柳胺或其鈉鹽無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入5(TC含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,邊加邊攪拌,使其形成淡黃色透明液體,升溫至607(TC揮發(fā)掉1025份有機溶劑,冷卻后分裝到滅菌玻璃瓶中,即得抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑。全文摘要本發(fā)明公開了一種抗寄生蟲藥物復(fù)方長效緩釋注射劑,由吡喹酮5~20份、氯氰碘柳胺或其鈉鹽0~15份、阿維菌素0~5份、無水乙醇0~60份、乙酸乙酯0~25份、硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁0.2~4份、注射用蓖麻油40~100份組成。制備方法首先制備硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠,然后制備含吡喹酮的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠,最后將氯氰碘柳胺或其鈉鹽無水乙醇溶液和阿維菌素乙酸乙酯溶液緩慢加入50℃的硬脂酸鋁或單硬脂酸鋁蓖麻油油膠中,充分攪拌使形成淡黃色透明液體,升溫蒸發(fā)掉適量的有機溶劑,冷卻后即得。該藥物貯存穩(wěn)定,抗蟲譜更廣、活性更強,可長期、緩慢、穩(wěn)定釋放,一次用藥的防治效果可達3~4個月。文檔編號A61P33/00GK101259096SQ20081001755公開日2008年9月10日申請日期2008年2月28日優(yōu)先權(quán)日2008年2月28日發(fā)明者張文娟,歐陽五慶申請人:西北農(nóng)林科技大學(xué)
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