專利名稱：含丙酮酸及其鹽的膠囊的制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于保健品領(lǐng)域，特別涉及一種含丙酮酸及其鹽的膠囊。
背景技術(shù)：
現(xiàn)代社會(huì)物質(zhì)供應(yīng)豐富，人們往往營養(yǎng)攝取了超過身體所需的營養(yǎng)，易造成脂肪肝、肥胖病高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病等疾病，危害生命健康，降低生活質(zhì)量。當(dāng)今世界有許多減肥瘦身產(chǎn)品，但是要么來源復(fù)雜，要么功能比較單一，要么是化學(xué)合成或可能具有副作用，而不夠理想。人們一直在尋找高效安全的產(chǎn)品。
例如減肥藥一共有5種，分別是曲美”、“澳曲輕”、“賽尼可、婷美”和“細(xì)1，在說明書上都注明了服用此類減肥藥物可能出現(xiàn)的副作用(如容易造成內(nèi)分泌紊亂，對(duì)于高血壓、心臟病患者則說明最好不要服用)。減肥保健食品則有18種.以寧紅、“康爾壽”、”大印象”、“碧生源等減肥茶及博凱減肥樂、婷美”減肥美容膠囊等為代表。加拿大衛(wèi)生部發(fā)布信息稱。美盈素、美姿纖維素、瘦身丹、消腩丸、Kartien苗條中草藥膠囊和Kartien瘦身配方等6種中國減肥產(chǎn)品含處方藥成分，并警告消費(fèi)者不要服用。根據(jù)加衛(wèi)生部發(fā)布的信息顯示。這些產(chǎn)品都含有西藥減肥成分西布曲明，一種可能引起心血管問題并屬于需要在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的處方藥。這無疑再次給中國減肥產(chǎn)品市場敲響警鐘。加拿大衛(wèi)生部稱，西布曲明作為一種減肥的處方藥，只應(yīng)在醫(yī)務(wù)人員的指導(dǎo)下服用。若使用不當(dāng)，會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的健康危害.包括眼痛、眼底出血、心率過速、血壓升高等。心臟和循環(huán)系統(tǒng)有問題者應(yīng)禁服西布曲明。此外，西布曲明也不能與抗抑郁藥或其他會(huì)影響大腦血清素水平的藥同時(shí)服用。
丙酮酸(Pyruvic acid)，化學(xué)分子式為CH3COCOOH，又稱2-氧代丙酸(2-oxopropanoic acid)、α-酮基丙酸(α-ketopropionic acid)或乙?；姿?Acetylformic acid)，為無色至淡黃色液體，呈醋酸香氣和愉快酸味，是最重要的α-氧代羧酸之一，在生物能量代謝中具有十分重要的作用。
丙酮酸是細(xì)胞代謝中間產(chǎn)物，天然存在于許多水果和生物中，因此安全，科學(xué)研究表明，丙酮酸鹽具有加速脂肪消耗、降低食欲、增加活動(dòng)欲望、增強(qiáng)耐力、降糖、降血脂、消除或抑制自由基、抗疲勞等諸多生理功效，同時(shí)丙酮酸自身還是抗氧化劑、防腐劑?？梢杂行ПＷo(hù)產(chǎn)品中其他重要成分，丙酮酸工作的原理丙酮酸在體內(nèi)的減肥效果可以用一個(gè)術(shù)語“葡萄糖抽提”來解釋將葡萄糖從肌肉細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)到血液，幫助肌體有效燃燒脂肪，同時(shí)可以抗抑郁，抗疲勞等。
丙酮酸可以透皮吸收，做成腸溶型膠囊可以很好地吸收。
丙酮酸及其鹽類在人體的安全劑量是5g/天，人體一般每天自然攝入0.1～2g。
丙酮酸與一些維生素組合能發(fā)揮很好的效應(yīng)，維生素B1能促進(jìn)能量代謝，維護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)能等；維生素B2能促進(jìn)參與蛋白質(zhì)的代謝及保持神經(jīng)系統(tǒng)的正常功能；維生素C可提高運(yùn)動(dòng)員的競技能力，提高ATP酶的活性等；維生素PP在糖、脂類和蛋白質(zhì)代謝中起著至關(guān)重要作用；維生素E能提高人體運(yùn)動(dòng)能力，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，改善肌肉營養(yǎng)和血液供應(yīng)，提高肌肉質(zhì)量等。將維生素E、C和B2聯(lián)用，觀察其對(duì)血脂脂質(zhì)過氧化的作用效果。低聚糖由3-8個(gè)單糖組成，其分解吸收比單糖和雙糖慢，因此對(duì)延長耐力運(yùn)動(dòng)中的糖的供應(yīng)力有獨(dú)特的效果。氯化鈉與肌肉活動(dòng)關(guān)系密切，缺乏時(shí)肌肉軟弱無力，易于疲勞。

發(fā)明內(nèi)容
本專利在于將丙酮酸及其鹽類作為主要有效成分應(yīng)用于膠囊中，通過相應(yīng)制備工藝制備的膠囊可用于減肥、腦力勞動(dòng)者、運(yùn)動(dòng)員、高脂肪高膽固醇飲食者以及經(jīng)常飲酒者服用。
本膠囊其制作方法如下丙酮酸及其鹽類的獲得丙酮酸可以經(jīng)由多種微生物發(fā)酵產(chǎn)生，以單糖/多糖/醇/有機(jī)酸/脂肪/糖蜜/纖維素/聚合物等為碳源、銨鹽/硝酸鹽/氨水/蛋白水解物/氨基酸/豆餅粉等為氮源，在合適的pH下，經(jīng)過通風(fēng)攪拌發(fā)酵，發(fā)酵液中丙酮酸離子和丙酮酸的總濃度可達(dá)到0.5-120g/L，發(fā)酵液離心或過濾后后經(jīng)過不必分次序地濃縮、脫色、離子交換、有機(jī)溶劑萃取以及蒸餾等方法處理，獲得不同濃度不同純度的丙酮酸溶液及其鹽類。
丙酮酸及其鹽類的獲得丙酮酸可以經(jīng)由硫酸氰鉀、乳酸氧化法等化學(xué)合成方法獲得。經(jīng)過等離子交換、蒸餾、萃取等多種提取方法獲得。也可以市購獲得。
丙酮酸及其鹽類膠囊的制備1.將制得的丙酮酸及其鹽類與葡萄糖/果糖、低聚糖、氯化鈉、氯化鉀、磷酸二氫鈉、維生素C、維生素PP、肌醇、維生素B1、維生素B2、維生素B5、維生素B6、維生素B12等成分按照一定比例充分混合，過40目篩。
2.裝膠囊細(xì)粉與淀粉漿混合拌和制成軟材通過8-10目篩制粒，濕粒于50℃以下烘干，100℃30分鐘烤箱內(nèi)滅菌，經(jīng)軟膠囊機(jī)制粒后烘干，壓板或裝瓶，包裝即得，每粒膠囊含上述藥物0.32-0.70g。
空膠囊的規(guī)格與選擇空膠囊有八種規(guī)格，其編號(hào)、重量、容積見表。由于藥物填充多用容積控制，而各種藥物的密度、晶型、細(xì)度以及劑量不同，所占的體積也不同，故必須選用適宜大小的空膠囊。一般選用腸溶膠囊0號(hào)，1號(hào)，2號(hào)。
表1空心膠囊的編號(hào)、重量和容積

本發(fā)明的含丙酮酸及其鹽的膠囊特點(diǎn)①經(jīng)受試者70名服用，總用效率達(dá)100％，未見特殊的毒副反應(yīng)，口服無特殊異味及刺激性、口感良好。
②配制原料來源廣泛、廉價(jià)、使藥品成本降低。
③使用方便，可以按照感覺的癥狀，年齡，體重等按照產(chǎn)品說明選擇用藥，無需專業(yè)人員指導(dǎo)。
④劑型為膠囊型，所用藥用空心膠囊是用明膠為主要原料制成的有特定顏色和形狀的囊殼。常用于有不良?xì)馕?、?duì)光敏感和遇濕熱不穩(wěn)定的藥物或保健品的特殊包裝。在胃液中易于崩解釋放，與片劑、丸劑相比可提高生物利用度。同時(shí)具有劑量準(zhǔn)確，密封安全等優(yōu)點(diǎn)，口服、攜帶方便，不受條件限制。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例一兒童強(qiáng)身型含丙酮酸及其鹽的1號(hào)膠囊，其組成及含量為丙酮酸及丙酮酸鈣200～300mg葡萄糖 5～10mg低聚糖 1～2mg氯化鈉 0.2～0.9mg氯化鉀 0.02～0.30mg磷酸二氫鈉 0.2～0.30mg維生素C 0.05～0.2g維生素PP0.05～0.1mg維生素B11～20mg維生素B21～20mg維生素B52-20mg維生素B6100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg淀粉適量實(shí)施例二青年美容/抗疲勞型含丙酮酸及其鹽的1號(hào)膠囊，其組成及含量為丙酮酸及丙酮酸鉀200～300mg果糖1～2mg低聚糖 1～2mg氯化鈉 0.2～0.9mg氯化鉀 0.02～0.10mg磷酸二氫鈉 0.2～0.30mg維生素C 0.05～0.3g維生素PP0.05～0.3mg維生素B11～20mg維生素B21～20mg維生素B52-20mg維生素B6100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg肌醇0.1～1.0mg淀粉適量實(shí)施例三中老年抗衰老型含丙酮酸及其鹽的1號(hào)膠囊，其組成及含量為丙酮酸及丙酮酸鈣200～300mg葡萄糖 1～2mg低聚糖 1～2mg氯化鈉 0.2～0.9mg氯化鉀 0.02～0.05mg磷酸二氫鈉 0.2～0.30mg維生素C 0.05～0.1g維生素PP0.05～0.1mg維生素B11～20mg維生素B21～50mg維生素B52-20mg維生素B6100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg淀粉適量實(shí)施例四高效美容瘦身型含丙酮酸及其鹽的1號(hào)膠囊，其組成及含量為丙酮酸及丙酮酸鈣200～300mg葡萄糖 1～2mg低聚糖 1～2mg氯化鈉 0.2～0.9mg氯化鉀 0.02～0.05mg磷酸二氫鈉 0.2～0.30mg維生素C 0.05～0.1g維生素PP0.05～0.1mg維生素B11～20mg維生素B21～50mg維生素B52-20mg維生素B6100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg淀粉適量實(shí)施例五高效康復(fù)型含丙酮酸及其鹽的0號(hào)膠囊，其組成及含量為丙酮酸及丙酮酸鈣300～400mg葡萄糖 3～5mg
低聚糖 3～5mg氯化鈉 0.2～0.3mg氯化鉀 0.02～0.05mg磷酸二氫鈉 0.2～0.30mg維生素C0.1～0.5g維生素PP 0.05～0.1mg維生素B1 1～20mg維生素B2 5～50mg維生素B5 2-20mg維生素B6 100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg淀粉 適量
權(quán)利要求
1.一種含丙酮酸及其鹽的膠囊，其關(guān)鍵成分丙酮酸以及丙酮酸鹽的主要作用是減肥瘦身、抗疲勞、增強(qiáng)耐力等。
2.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征是所含丙酮酸可以是內(nèi)酮酸或其發(fā)酵液、提取液，丙酮酸鹽可以是丙酮酸鉀、丙酮酸鈉、以及丙酮酸鈣等鹽中的一種或幾種。
3.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征是將以下數(shù)種藥物(化合物)經(jīng)研磨后，按其含量混合均勻，然后裝入膠囊中，即制備出含丙酮酸及其鹽的膠囊。丙酮酸及其鹽類 100～500mg蔗糖/葡萄糖/果糖 1～5mg低聚糖 1～5mg氯化鈉 0.5～1.5mg氯化鉀 0.02～0.50mg磷酸二氫鈉 0.2～1mg維生素C0.05～0.6g維生素PP 0.05～0.2mg肌醇 0～1mg維生素B1 20～100mg維生素B2 20～100mg維生素B5 10-50mg維生素B6 1-10mg維生素B12 1～2mg淀粉 適量
4.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征是所述的含丙酮酸及其鹽的膠囊，其組成及含量為丙酮酸及其鹽類200～300mg葡萄糖/果糖 1～2mg低聚糖1～2mg氯化鈉0.2～0.9mg氯化鉀0.02～0.30mg磷酸二氫鈉0.2～0.30mg維生素C 0.05～0.1g維生素PP 0.05～0.1mg肌醇 0～1mg維生素B1 1～20mg維生素B2 1～20mg維生素B5 2-20mg維生素B6 100-1200μg維生素B12 0.1～2.0mg淀粉 適量
全文摘要
該膠囊的組成為丙酮酸及其鹽類、蔗糖/葡萄糖/果糖、低聚糖、氯化鈉、氯化鉀、磷酸二氫鈉、維生素C、維生素PP、肌醇、維生素B1、維生素B2、維生素B5、維生素B6、維生素B12、淀粉。充分混合后，按常規(guī)進(jìn)行分裝入膠囊，每粒膠囊含上述藥物0.32－0.70g。本發(fā)明的膠囊配制原料來源廣泛、廉價(jià)、使藥品成本降低。本發(fā)明具有一定的抗衰老、抗氧化、抗疲勞、減緩衰老、美白以及抗癌的作用功效，可用于減肥、腦力勞動(dòng)者、運(yùn)動(dòng)員、高脂肪高膽固醇飲食者以及經(jīng)常飲酒者服用，經(jīng)受試者服用驗(yàn)證，口服方便、口感良好，效果良好，未見特殊的毒副反應(yīng)，口服無特殊異味及刺激性。
文檔編號(hào)A61K33/42GK101019846SQ20071006762
公開日2007年8月22日 申請(qǐng)日期2007年3月16日 優(yōu)先權(quán)日2007年3月16日
發(fā)明者袁輝, 賈東明, 傅紅興, 藺勝照, 方楊麗, 程靜, 邱偉, 李校堃 申請(qǐng)人:溫州醫(yī)學(xué)院, 溫州漢升生物技術(shù)開發(fā)有限公司